Тенофовир алафенамид
 | Эту статью необходимо обновить . ( январь 2021 г. ) |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | / ˌ t ə ˈ n oʊ f ə v ɪər ˌ æ lə ˈ f ɛ n ə m aɪ d / |
| Торговые названия | Вемлиды |
| Другие имена | ГС-7340 |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Данные лицензии | |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | ~80% [6] |
| Период полувыведения | 0,51 час |
| Экскреция | Кал (31,7%), моча (<1%) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 21 Ч 29 Н 6 О 5 П |
| Молярная масса | 476.474 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Тенофовир алафенамид , продаваемый под торговой маркой Вемлиди , представляет собой противовирусный препарат, используемый против гепатита В и ВИЧ . Он используется для лечения хронической инфекции вируса гепатита В (HBV) у взрослых с компенсированным заболеванием печени . [8] и назначается в сочетании с другими препаратами для профилактики и лечения ВИЧ. Его принимают внутрь . [6]
Тенофовир алафенамид представляет собой ингибитор обратной транскриптазы и является пролекарством тенофовира нуклеотидный . Он был разработан компанией Gilead Sciences на основе протидной технологии Криса Макгигана и применяется в форме фумарата тенофовира алафенамида (TAF). Тесно связанный с широко используемым ингибитором обратной транскриптазы тенофовира дизопроксила фумаратом (TDF), TAF обладает большей противовирусной активностью и лучшим распределением в лимфоидных тканях , чем этот агент. [9] [10] Он был одобрен для использования в США при ВИЧ в 2015 году. [11] и по гепатиту В в 2016 году. [12] США Хотя Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) одобрило производство тенофовира алафенамида в качестве дженерика , [13] он недоступен. [14]
Комбинации с фиксированными дозами, содержащие тенофовир алафенамид
[ редактировать ]- Элвитегравир/кобицистат/эмтрицитабин/тенофовир алафенамид (Генвоя) [15] — одобрен как в США, так и в Евросоюзе в ноябре 2015 года, [16] [17] [18] [19] (сравните элвитегравир/кобицистат/эмтрицитабин/тенофовир ; (Стрибилд) [20] [21] [22] [23] )
- Эмтрицитабин/рилпивирин/тенофовир алафенамид (Одефси) [24] — одобрено в США в марте 2016 г. и в Европейском Союзе в июне 2016 г., [25] [26] [27] (сравните Эмтрицитабин/рилпивирин/тенофовир ; (Комплера) [28] [29] [30] )
- Эмтрицитабин/тенофовир алафенамид (Дескови) [31] — одобрен в США в апреле 2016 г. (сравните эмтрицитабин/тенофовир ; (Трувада)). В октябре 2019 года Дескови был одобрен в США для доконтактной профилактики ВИЧ-1 (ПрЭП). [32] [33]
- Биктегравир/эмтрицитабин/тенофовир алафенамид (Биктарвы) [34] — одобрено в США в феврале 2018 года.
- Дарунавир/кобицистат/эмтрицитабин/тенофовир алафенамид (Симтуза) [35] — одобрено в Европейском Союзе в сентябре 2017 г., в США в июле 2018 г. и в Австралии в ноябре 2019 г. [36] [37] [38] [39] [40]
- Долутегравир/эмтрицитабин/тенофовир алафенамид. [41]
- Долутегравир/ламивудин/тенофовир алафенамид. [42] [43]
Исследовать
[ редактировать ]Компания Gilead объявила о проведении III фазы клинических испытаний по оценке схемы приема одной таблетки, сочетающей тенофовир алафенамид с кобицистатом , эмтрицитабином и элвитегравиром. [44] и разработали совместную рецептуру препарата с кобицистатом, эмтрицитабином и ингибитором протеазы дарунавиром . [45] [46] [47] В 48-недельном исследовании, сравнивавшем элвитегравир/кобицистат/эмтрицитабин/тенофовир дизопроксил (Стрибилд) с элвитегравиром/кобицистатом/эмтрицитабином/тенофовиром алафенамидом (Генвоя), результаты показали, что эффекты нового препарата не уступают существующему препарату, но при гораздо более низкие дозировки и с меньшей частотой побочных эффектов, таких как нарушение функции почек. [48] [49] [50] FDA одобрило схему лечения ВИЧ-1 на основе TAF в ноябре 2015 года. [11] Genvoya — первая схема на основе TAF, получившая одобрение. [11]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Применение тенофовира алафенамида (Вемлиди) во время беременности» . Наркотики.com . 26 декабря 2018 года. Архивировано из оригинала 9 июля 2021 года . Проверено 18 апреля 2020 г.
- ^ «Лекарства, отпускаемые по рецепту: регистрация новых химических веществ в Австралии, 2016» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 21 июня 2022 г. Проверено 10 апреля 2023 г.
- ^ «Монография продукта: таблетки Вемлиди (тенофовира алафенамида)» (PDF) . Правительство Канады: Реестр лекарств и товаров медицинского назначения. 20 августа 2020 г. Архивировано (PDF) из оригинала 10 июня 2022 г. . Проверено 7 июня 2022 г.
- ^ «Болезнь печени» . Здоровье Канады . 9 мая 2018 года . Проверено 13 апреля 2024 г.
- ^ «Вемлиди, 25 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Краткое описание характеристик продукта (SmPC)» . (эмс) . 8 сентября 2020 года. Архивировано из оригинала 11 июля 2021 года . Проверено 12 ноября 2020 г.
- ^ Перейти обратно: а б с «Вемлиди-тенофовир алафенамид таблетка» . ДейлиМед . Национальная медицинская библиотека США. 11 февраля 2020 года. Архивировано из оригинала 9 июля 2021 года . Проверено 18 апреля 2020 г.
- ^ «Вемлиды ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 17 сентября 2018 г. Архивировано из оригинала 13 июля 2021 г. Проверено 12 ноября 2020 г.
- ^ Чайлдс-Кин Л.М., Эгелунд Э.Ф., Журжи Дж. (октябрь 2018 г.). «Тенофовир Алафенамид для лечения моноинфекции хронического гепатита В». Фармакотерапия . 38 (10): 1051–1057. дои : 10.1002/фар.2174 . ПМИД 30120841 . S2CID 52033420 .
- ^ Айзенберг Э.Дж., Хе GX, Ли В.А. (2001). «Метаболизм GS-7340, нового внутриклеточного пролекарства фенилмонофосфорамидата PMPA, в крови». Нуклеозиды Нуклеотиды Нуклеиновые кислоты . 20 (4–7): 1091–8. дои : 10.1081/NCN-100002496 . ПМИД 11562963 . S2CID 24652157 .
- ^ Марковиц М., Золопа А., Руан П., Сквайрс К., Чжун Л., Кирни Б.П. и др. (март 2011 г.). GS-7340 демонстрирует большее снижение уровня РНК ВИЧ-1, чем тенофовир дизопроксилфумарат, в течение 14 дней монотерапии у ВИЧ-1-инфицированных субъектов (PDF) . 18-я конференция по ретровирусам и оппортунистическим инфекциям. Архивировано из оригинала (PDF) 25 апреля 2012 года.
- ^ Перейти обратно: а б с «Управление по контролю за продуктами и лекарствами США одобрило схему приема одной таблетки Genvoya компании Gilead (элвитегравир, кобицистат, эмтрицитабин и тенофовир алафенамид) для лечения инфекции ВИЧ-1» (пресс-релиз). Галаад. 5 ноября 2015 г. Архивировано из оригинала 8 ноября 2015 г.
- ^ «FDA одобрило Вемлиди (тенофовир алафенамид) для лечения хронического гепатита В у взрослых» . Министерство здравоохранения и социальных служб США . 21 ноября 2016 г. Архивировано из оригинала 11 октября 2019 г. . Проверено 11 октября 2019 г.
- ^ «Первое одобрение генерических лекарств в 2023 году» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 30 мая 2023 года. Архивировано из оригинала 30 июня 2023 года . Проверено 30 июня 2023 г.
- ^ «Gilead урегулирует еще пять патентных споров Descovy, вытеснив подражателей своего преемника PrEP до 2031 года» . Жесткая Фарма . 12 сентября 2022 года. Архивировано из оригинала 30 июня 2023 года . Проверено 27 марта 2024 г.
- ^ «Генвоя-элвитегравир, кобицистат, эмтрицитабин и тенофовир алафенамид, таблетка» . ДейлиМед . Национальная медицинская библиотека США. 11 февраля 2019 года. Архивировано из оригинала 1 августа 2020 года . Проверено 18 апреля 2020 г.
- ^ «Генвоя (элвитегравир, кобицистат, эмтрицитабин и тенофовир алафенамид) комбинированная таблетка с фиксированной дозой» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 8 декабря 2015 г. Архивировано из оригинала 29 июля 2020 г. . Проверено 28 июля 2020 г.
- ^ «Краткий обзор: Генвоя» (PDF) . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами . 6 августа 2012 г. Архивировано (PDF) из оригинала 29 июля 2020 г. . Проверено 29 июля 2020 г.
- ^ «Генвоя ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 17 сентября 2018 г. Архивировано из оригинала 8 августа 2020 г. . Проверено 28 июля 2020 г.
- ^ «Разрешения на новые лекарства Министерства здравоохранения Канады: основные события 2015 г.» . Здоровье Канады . 4 мая 2016 года . Проверено 7 апреля 2024 г.
- ^ «Пакет одобрения препарата: Стрибилд (элвитегравир, кобицистат, эмтрицитабин, тенофовир дизопроксил фумарат) фиксированная доза» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 10 октября 2012 г. Архивировано из оригинала 29 июля 2020 г. . Проверено 28 июля 2020 г.
- ^ «Краткий обзор: Стрибилд» (PDF) . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами . 19 октября 2015 г. Архивировано (PDF) из оригинала 29 июля 2020 г. . Проверено 29 июля 2020 г.
- ^ «Стрибилд-элвитегравир, кобицистат, эмтрицитабин и тенофовира дизопроксилфумарат, таблетка, покрытая пленочной оболочкой» . ДейлиМед . Национальная медицинская библиотека США. 28 января 2019 г. Архивировано из оригинала 29 июля 2020 г. Проверено 28 июля 2020 г.
- ^ «Стрибилд ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 17 сентября 2018 г. Архивировано из оригинала 29 июля 2020 г. . Проверено 28 июля 2020 г.
- ^ «Одефсей-эмтрицитабин, рилпивирина гидрохлорид и тенофовир алафенамид таблетка» . ДейлиМед . Национальная медицинская библиотека США. 6 декабря 2019 года. Архивировано из оригинала 1 августа 2020 года . Проверено 18 апреля 2020 г.
- ^ «Одефсей (эмтрицитабин, рилпивирин и тенофовир алафенамид) Таблетки» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 29 ноября 2016 г. Архивировано из оригинала 13 апреля 2021 г. Проверено 28 июля 2020 г.
- ^ «Одефсей ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 17 сентября 2018 г. Архивировано из оригинала 29 июля 2020 г. . Проверено 28 июля 2020 г.
- ^ «Здоровье иммунной системы» . Здоровье Канады . 9 мая 2018 года . Проверено 13 апреля 2024 г.
- ^ «Пакет одобрения лекарственного средства: (эмтрицитабин/рилпивирин/тенофовир дизопроксил фумарат) NDA № 202123» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 6 сентября 2012 г. Архивировано из оригинала 29 июля 2020 г. . Проверено 28 июля 2020 г.
- ^ «Краткий обзор: Complera» (PDF) . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами . 19 июля 2011 г. Архивировано (PDF) из оригинала 1 апреля 2021 г. . Проверено 29 июля 2020 г.
- ^ «Комплера-эмтрицитабин, рилпивирина гидрохлорид и тенофовира дизопроксилфумарат, таблетка, покрытая пленочной оболочкой» . ДейлиМед . Национальная медицинская библиотека США. 9 декабря 2019 года. Архивировано из оригинала 29 июля 2020 года . Проверено 28 июля 2020 г.
- ^ «Дескови-эмтрицитабин и тенофовир алафенамид таблетка» . ДейлиМед . Национальная медицинская библиотека США. 13 января 2020 года. Архивировано из оригинала 24 июня 2021 года . Проверено 18 апреля 2020 г.
- ^ «FDA одобрило второй препарат для профилактики ВИЧ-инфекции в рамках продолжающихся усилий по прекращению эпидемии ВИЧ» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 3 октября 2019 года. Архивировано из оригинала 11 октября 2019 года . Проверено 11 октября 2019 г.
- ^ Мандавилли А (4 октября 2019 г.). «FDA одобрило новый препарат для профилактики ВИЧ, но не для всех» . Нью-Йорк Таймс . Архивировано из оригинала 9 июля 2021 года . Проверено 11 октября 2019 г.
- ^ «Биктарви-биктегравир натрия, эмтрицитабин и таблетка фумарата тенофовира алафенамида» . ДейлиМед . Национальная медицинская библиотека США. 8 августа 2019 года. Архивировано из оригинала 1 августа 2020 года . Проверено 18 апреля 2020 г.
- ^ «Симтуза-дарунавир, кобицистат, эмтрицитабин и тенофовир алафенамид, таблетка, покрытая пленочной оболочкой» . ДейлиМед . Национальная медицинская библиотека США. 6 марта 2020 года. Архивировано из оригинала 9 июля 2021 года . Проверено 18 апреля 2020 г.
- ^ «Пакет одобрения лекарств: Симтуза (дарунавир, кобицистат, эмтрицитабин и тенофовир алафенамид)» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 11 декабря 2018 года. Архивировано из оригинала 9 июля 2021 года . Проверено 19 августа 2020 г.
- ^ «Сымтуза ЭПАР» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 17 сентября 2018 года. Архивировано из оригинала 10 июля 2021 года . Проверено 19 августа 2020 г.
- ^ «TGA eBS — Информационная лицензия на продукцию и потребительские лекарства» . Архивировано из оригинала 20 февраля 2022 года . Проверено 20 февраля 2022 г.
- ^ «Симтуза 800/150/200/10 таблеток» . НПС MedicineWise . 15 июля 2021 года. Архивировано из оригинала 20 февраля 2022 года . Проверено 19 февраля 2022 г.
- ^ «Основные сведения о лекарствах и медицинском оборудовании 2018 года: помощь в поддержании и улучшении вашего здоровья» . Здоровье Канады . 14 октября 2020 г. Проверено 17 апреля 2024 г.
- ^ «Drugs@FDA: препараты, одобренные FDA» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Архивировано из оригинала 9 июля 2021 года . Проверено 5 декабря 2020 г.
- ^ «Drugs@FDA: препараты, одобренные FDA» . accessdata.fda.gov . Архивировано из оригинала 2 апреля 2022 года . Проверено 2 апреля 2022 г.
- ^ «Предварительное одобрение: таблетки долутегравира, ламивудина и тенофовира алафенамида» (PDF) . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами . 30 марта 2022 г. Архивировано (PDF) из оригинала 7 мая 2022 г. . Проверено 2 апреля 2022 г.
- ^ «Компания Gilead начинает третью фазу клинической программы по тенофовиру алафенамиду, новому низкодозированному пролекарству для лечения ВИЧ» (пресс-релиз). Галаад. 24 января 2013 г. Архивировано из оригинала 11 октября 2019 г.
- ^ «Gilead Sciences завершает соглашение с Tibotec Pharmaceuticals о разработке и коммерциализации режима приема одной таблетки Презиста с Эмтривой, GS 7340 и Кобицистатом» . Gilead Sciences (пресс-релиз). 15 ноября 2011 г. Архивировано из оригинала 11 октября 2019 г. . Проверено 10 октября 2019 г.
- ^ Хорн Т (15 марта 2012 г.). «GS-7340 обладает большей эффективностью против ВИЧ и потенциально большей безопасностью по сравнению с Viread» . СПИДmeds.com . Архивировано из оригинала 8 сентября 2015 года.
- ^ «Фармакокинетика новой схемы приема одной таблетки EVG/COBI/FTC/GS-7340» . 13-й международный семинар по клинической фармакологии терапии ВИЧ . Барселона, Испания. Апрель 2012 г. Архивировано из оригинала 28 ноября 2020 г.
- ^ «Комбинированные таблетки тенофовира для приема один раз в день столь же эффективны, как и Стрибилд» . СПИДмедикаменты . 1 ноября 2012 г. Архивировано из оригинала 20 сентября 2015 г.
- ^ Хайлиман Л. (6 марта 2013 г.). «КРОИ 2013: Новый пропрепарат тенофовир алафенамид оказался столь же эффективным, но лучше переносится» . hivandhepatitis.com . Архивировано из оригинала 25 октября 2020 года . Проверено 25 июля 2024 г.
- ^ Хорн Т (13 июня 2013 г.). «Письмо о регистрации тенефовира алафенамида фумарата (TAF) в компанию Gilead» . Группа действий по лечению . Архивировано из оригинала 19 ноября 2019 года.
