Диарилпиримидины

Химическая структура этравирина (Интеленс)

Диарилпиримидины (DAPY) и диарилтриазины (DATA) представляют собой два близкородственных класса молекул, напоминающих пиримидиновые нуклеотиды , обнаруженные в ДНК . Они демонстрируют высокую эффективность в ингибировании активности ВИЧ обратной транскриптазы . ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]} Некоторые соединения этого класса представляют собой ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, используемые в клинической практике при лечении ВИЧ/СПИДа. ^{[ 3 ]}^{[ 4 ]} особенно этравирин ^{[ 5 ]} и рилпивирин . ^{[ 6 ]}

Ссылки

^ Ван Херревеге Ю., Ванхам Г., Михилс Дж., Франсен К., Кестенс Л., Андрис К., Янссен П., Леви П. (2004). «Ряд диарилтриазинов и диарилпиримидинов являются высокоэффективными ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, которые могут применяться в качестве микробицидов» . Антимикроб. Агенты Чематер . 48 (10): 3684–9. doi : 10.1128/AAC.48.10.3684-3689.2004 . ПМК 521893 . ПМИД 15388420 .
^ Мордан С, Шмитт Б, Паскье Э, Деместр С, Кегинер Л, Масунги С, Питерс А, Смолдерс Л, Беттенс Е, Хертогс К, Хирес Дж, Леви П, Гиймон Дж (2007). «Синтез новых аналогов диарилпиримидина TMC278 и их противовирусная активность против дикого типа и мутантных штаммов ВИЧ-1». Eur J Med Chem . 42 (5): 567–79. дои : 10.1016/j.ejmech.2006.11.014 . ПМИД 17223230 .
^ Гебель Ф., Яковлев А., Позняк А.Л., Виноградова Е., Бугертс Г., Хотельманс Р., де Бетюн М.П., Петерс М., Вудфолл Б. (2006). «Кратковременная противовирусная активность TMC278 — нового ННИОТ — у субъектов, ранее не получавших лечения ВИЧ-1» . СПИД . 20 (13): 1721–6. doi : 10.1097/01.aids.0000242818.65215.bd . ПМИД 16931936 . S2CID 26078073 .
^ Фанг С., Бауман Дж.Д., Дас К., Реморино А., Арнольд Э., Хохштрассер Р.М. (2007). «Двумерные инфракрасные спектры показывают релаксацию ненуклеозидного ингибитора TMC278 в комплексе с обратной транскриптазой ВИЧ-1» . Proc Natl Acad Sci США . 105 (5): 1472–7. дои : 10.1073/pnas.0709320104 . ПМК 2234168 . ПМИД 18040050 .
^ Дас К, Кларк А.Д., Леви П.Дж., Хирес Дж., Де Йонге М.Р., Койманс Л.М., Винкерс Х.М., Дайерт Ф., Людовичи Д.В., Кукла М.Дж., Де Корте Б., Каваш Р.В., Хо С.И., Йе Х., Лихтенштейн М.А., Андрис К., Пауэлс Р., Де Бетюн, член парламента, Бойер П.Л., Кларк П., Хьюз С.Х., Янссен Пенсильвания, Арнольд Э. (2004). «Роль конформационной и позиционной адаптивности в структурном дизайне TMC125-R165335 (этравирин) и родственных ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, которые являются высокоэффективными и эффективными против дикого типа и устойчивых к лекарствам вариантов ВИЧ-1». Дж. Мед. Хим . 47 (10): 2550–60. дои : 10.1021/jm030558s . ПМИД 15115397 .
^ Стив Митчелл. Рынок ВИЧ превысит 10 миллиардов долларов . Юнайтед Пресс Интернешнл. 11 апреля 2007 г.

Эта о противоинфекционных препаратах статья незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

статья о гетероциклическом соединении незавершена . Эта Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Ван Херревеге Ю., Ванхам Г., Михилс Дж., Франсен К., Кестенс Л., Андрис К., Янссен П., Леви П. (2004). «Ряд диарилтриазинов и диарилпиримидинов являются высокоэффективными ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, которые могут применяться в качестве микробицидов» . Антимикроб. Агенты Чематер . 48 (10): 3684–9. doi : 10.1128/AAC.48.10.3684-3689.2004 . ПМК 521893 . ПМИД 15388420 .

[2] Мордан С, Шмитт Б, Паскье Э, Деместр С, Кегинер Л, Масунги С, Питерс А, Смолдерс Л, Беттенс Е, Хертогс К, Хирес Дж, Леви П, Гиймон Дж (2007). «Синтез новых аналогов диарилпиримидина TMC278 и их противовирусная активность против дикого типа и мутантных штаммов ВИЧ-1». Eur J Med Chem . 42 (5): 567–79. дои : 10.1016/j.ejmech.2006.11.014 . ПМИД 17223230 .

[3] Гебель Ф., Яковлев А., Позняк А.Л., Виноградова Е., Бугертс Г., Хотельманс Р., де Бетюн М.П., Петерс М., Вудфолл Б. (2006). «Кратковременная противовирусная активность TMC278 — нового ННИОТ — у субъектов, ранее не получавших лечения ВИЧ-1» . СПИД . 20 (13): 1721–6. doi : 10.1097/01.aids.0000242818.65215.bd . ПМИД 16931936 . S2CID 26078073 .

[4] Фанг С., Бауман Дж.Д., Дас К., Реморино А., Арнольд Э., Хохштрассер Р.М. (2007). «Двумерные инфракрасные спектры показывают релаксацию ненуклеозидного ингибитора TMC278 в комплексе с обратной транскриптазой ВИЧ-1» . Proc Natl Acad Sci США . 105 (5): 1472–7. дои : 10.1073/pnas.0709320104 . ПМК 2234168 . ПМИД 18040050 .

[pmid15115397-5] Дас К, Кларк А.Д., Леви П.Дж., Хирес Дж., Де Йонге М.Р., Койманс Л.М., Винкерс Х.М., Дайерт Ф., Людовичи Д.В., Кукла М.Дж., Де Корте Б., Каваш Р.В., Хо С.И., Йе Х., Лихтенштейн М.А., Андрис К., Пауэлс Р., Де Бетюн, член парламента, Бойер П.Л., Кларк П., Хьюз С.Х., Янссен Пенсильвания, Арнольд Э. (2004). «Роль конформационной и позиционной адаптивности в структурном дизайне TMC125-R165335 (этравирин) и родственных ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, которые являются высокоэффективными и эффективными против дикого типа и устойчивых к лекарствам вариантов ВИЧ-1». Дж. Мед. Хим . 47 (10): 2550–60. дои : 10.1021/jm030558s . ПМИД 15115397 .

[6] Стив Митчелл. Рынок ВИЧ превысит 10 миллиардов долларов . Юнайтед Пресс Интернешнл. 11 апреля 2007 г.

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]