Ампренавир

Ампренавир
Клинические данные
Торговые названия	Агенераза
AHFS / Drugs.com	Монография
МедлайнПлюс	а699051
Данные лицензии	ЕС EMA : по INN ; США FDA : Ампренавир ;
Маршруты ; администрация	Оральный ( капсулы )
код АТС	J05AE05 ( ВОЗ ) ;
Юридический статус
Юридический статус	В целом: ℞ (только по рецепту). ;
Фармакокинетические данные
Связывание с белками	90%
Метаболизм	Печеночный
Период полувыведения	7,1–10,6 часа
Экскреция	<3% почечный
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	161814-49-9 ;
ПабХим CID	65016 ;
Лекарственный Банк	ДБ00701 ;
ХимическийПаук	58532 ;
НЕКОТОРЫЙ	5S0W860XNR ;
КЕГГ	D00894 ;
КЭБ	ЧЕБИ:40050 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ116 ;
НИАИД Химическая база данных	006080 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID5046061 ;
Информационная карта ECHA	100.262.589
Химические и физические данные
Формула	С 25 Н 35 Н 3 О 6 С
Молярная масса	505.63 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(проверять)

Ампренавир (оригинальное торговое название Agenerase , GlaxoSmithKline ) представляет собой ингибитор протеазы, используемый для лечения ВИЧ-инфекции . Он был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов 15 апреля 1999 года для приема два раза в день вместо необходимости приема каждые восемь часов. За удобство дозирования приходится платить, поскольку необходимая доза составляет 1200 мг и поставляется в виде 8 (восьми) очень больших гелевых капсул по 150 мг или 24 (двадцати четырех) гелевых капсул по 50 мг два раза в день. ^{[ 1 ]}

Он был запатентован в 1992 году и одобрен для медицинского использования в 1999 году. ^{[ 2 ]} Производство ампренавира было прекращено производителем 31 декабря 2004 г.; версия пролекарства ( фосампренавир доступна ).

Фон

Исследования, направленные на разработку ингибиторов ренина в качестве потенциальных антигипертензивных средств, привели к открытию соединений, которые блокируют действие этого фермента, расщепляющего пептиды. Аминокислотная последовательность, расщепляемая ренином, случайно оказалась такой же, как и та, которая необходима для образования пептидной оболочки ВИЧ. Исследования структуры и активности ингибиторов ренина оказались очень ценными для разработки ингибиторов протеазы ВИЧ . Включение аминоспиртового фрагмента оказалось решающим для ингибирующей активности многих из этих агентов. Эта единица тесно связана с единицей, обнаруженной в статине , необычной аминокислоте, которая входит в состав пепстатина , продукта ферментации, ингибирующего ферменты протеазы. ^{[ нужна ссылка ]}

Ссылки

^ «Капсулы агенеразы (ампренавир). Полная информация о назначении. Раздел «Дозировка и способ применения»» (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . GlaxoSmithKline и Vertex Pharmaceuticals Inc. Проверено 29 ноября 2015 г.
^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 509. ИСБН 9783527607495 .
^ Шен Ч., Ван Ю.Ф., Ковалевский А.Ю., Харрисон Р.В., Вебер И.Т. (сентябрь 2010 г.). «Комплексы ампренавира с протеазой ВИЧ-1 и ее устойчивыми к лекарствам мутантами, изменяющими гидрофобные кластеры» . Журнал ФЭБС . 277 (18): 3699–714. дои : 10.1111/j.1742-4658.2010.07771.x . ПМЦ 2975871 . ПМИД 20695887 .

Внешние ссылки

Ампренавир связан с белками в банке данных белков

Эта о противоинфекционных препаратах статья незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[PI-1] «Капсулы агенеразы (ампренавир). Полная информация о назначении. Раздел «Дозировка и способ применения»» (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . GlaxoSmithKline и Vertex Pharmaceuticals Inc. Проверено 29 ноября 2015 г.

[Fis2006-2] Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 509. ИСБН 9783527607495 .

[3] Шен Ч., Ван Ю.Ф., Ковалевский А.Ю., Харрисон Р.В., Вебер И.Т. (сентябрь 2010 г.). «Комплексы ампренавира с протеазой ВИЧ-1 и ее устойчивыми к лекарствам мутантами, изменяющими гидрофобные кластеры» . Журнал ФЭБС . 277 (18): 3699–714. дои : 10.1111/j.1742-4658.2010.07771.x . ПМЦ 2975871 . ПМИД 20695887 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]