Фосампренавир
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Лехива, Тельзир |
| Другие имена | Фосампренавир кальций ( США, США ) |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а604012 |
| Данные лицензии | |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Неизвестный |
| Связывание с белками | 90% |
| Метаболизм | Гидролизуется до ампренавира и фосфата в желудочно-кишечного тракта. эпителии |
| Период полувыведения | 7,7 часов |
| Экскреция | Фекальный (как метаболиты ампренавира) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк |
|
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ |
|
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ |
|
| НИАИД Химическая база данных | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 25 Ч 36 Н 3 О 9 П С |
| Молярная масса | 585.61 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Фосампренавир ( FPV ), продаваемый под торговыми марками Lexiva и Telzir , представляет собой лекарство, используемое для лечения ВИЧ/СПИДа . [ 3 ] [ 4 ] Это пролекарство и ингибитора протеазы антиретровирусного препарата ампренавира . [ 5 ] продает его ViiV Healthcare как соль кальция . [ 3 ] [ 4 ]
Фосампренавир был одобрен для медицинского применения в США в октябре 2003 г. [ 6 ] и в Европейском Союзе в июле 2004 г. [ 4 ] В организме человека фосампренавир метаболизируется с образованием ампренавира, который является активным ингредиентом. [ 3 ]
Сравнительное исследование с лопинавиром показало, что эти два препарата имеют сопоставимую эффективность, но у пациентов, принимавших фосампренавир, как правило, наблюдался более высокий уровень холестерина в сыворотке. [ 7 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Фосампренавир используется для лечения инфекций ВИЧ-1 , обычно, но не обязательно, в сочетании с низкими дозами ритонавира или другими противовирусными препаратами. [ 8 ] [ 9 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Наиболее частым побочным эффектом является диарея. Другие распространенные побочные эффекты включают головную боль , головокружение и сыпь, которая обычно носит преходящий характер. Тяжелые аллергические реакции ( синдром Стивенса-Джонсона ) встречаются редко. [ 8 ]
Взаимодействия
[ редактировать ]Ампренавир (активный метаболит фосамренавира, который обнаруживается в плазме крови, печени и других органах) метаболизируется посредством печеночного фермента CYP3A4 и также слабо ингибирует этот фермент. Это означает, что сочетание с лекарствами, которые также метаболизируются CYP3A4, может увеличить их концентрацию в плазме и, следовательно, вызвать побочные эффекты; а сочетание с препаратами, ингибирующими CYP3A4, может повысить концентрацию ампренавира. [ 8 ]
При сочетании фосампренавира с низкими дозами ингибитора CYP3A4 ритонавира такое взаимодействие является предполагаемым, поскольку позволяет применять более низкие дозы фосампренавира. [ 8 ]
Фармакология
[ редактировать ]Фосампренавир быстро активируется в ампренавир, еще до того, как он достигнет кровообращения. Ампренавир является ингибитором протеазы ВИЧ . [ 8 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Информация о продукте Телзир» . Здоровье Канады . 25 апреля 2012 г. Архивировано из оригинала 14 июня 2021 г. . Проверено 2 октября 2022 г.
- ^ «Телзир 700 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Краткое описание характеристик препарата (ОХЛП)» . (эмс) . 22 июня 2021 года. Архивировано из оригинала 6 декабря 2021 года . Проверено 2 октября 2022 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д «Лексива-фосампренавир кальциевая таблетка, суспензия лексива-фосампренавира кальция, покрытая пленочной оболочкой» . ДейлиМед . 1 октября 2020 года. Архивировано из оригинала 29 января 2022 года . Проверено 2 октября 2022 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д «Тельзир ЭПАР» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 17 сентября 2018 г. Архивировано из оригинала 15 мая 2021 г. Проверено 2 октября 2022 г.
- ^ «Монография по фосампренавиру для специалистов» . Архивировано из оригинала 28 июня 2021 г. Проверено 3 октября 2022 г.
- ^ «Пакет одобрения препарата: Лексива (фосампренавир кальций) NDA № 021548» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Архивировано из оригинала 15 апреля 2021 года . Проверено 2 октября 2022 г.
- ^ Эрон Дж., Йени П., Гате Дж., Эстрада В., ДеДжесус Э., Сташевски С. и др. (август 2006 г.). «Исследование KLEAN комбинации фосампренавир-ритонавир по сравнению с лопинавир-ритонавир, каждый в комбинации с абакавир-ламивудин, для начального лечения ВИЧ-инфекции в течение 48 недель: рандомизированное исследование не меньшей эффективности». Ланцет . 368 (9534): 476–82. дои : 10.1016/S0140-6736(06)69155-1 . ПМИД 16890834 . S2CID 33612672 .
- ^ Перейти обратно: а б с д и Ясек В., изд. Австрийский кодекс (на немецком языке) (62-е изд.). Вена: Издательство австрийского фармацевта. стр. 8009–17. ISBN 978-3-85200-181-4 .
- ^ Лексива. Drugs.com (отчет). Монография .
- ^ Шен Ч., Ван Ю.Ф., Ковалевский А.Ю., Харрисон Р.В., Вебер И.Т. (сентябрь 2010 г.). «Комплексы ампренавира с протеазой ВИЧ-1 и ее устойчивыми к лекарствам мутантами, изменяющими гидрофобные кластеры» . Журнал ФЭБС . 277 (18): 3699–714. дои : 10.1111/j.1742-4658.2010.07771.x . ПМЦ 2975871 . ПМИД 20695887 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Фосампренавир» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
- «Фосампренавир кальций» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
