БИ 224436
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Период полувыведения | 7 часов (моделируется) [ 1 ] |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 27 Н 26 Н 2 О 4 |
| Молярная масса | 442.515 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
BI 224436 представлял собой новый исследуемый препарат для лечения ВИЧ- инфекции. некаталитического сайта BI 224436 — первый ингибитор интегразы (NCINI). Он ингибирует репликацию ВИЧ посредством связывания с консервативным аллостерическим ВИЧ- интегразы карманом фермента . Это отличает препарат по механизму действия от ралтегравира и элвитегравира , которые связываются в каталитическом центре . [ 2 ] В октябре 2011 года компания Gilead Sciences приобрела эксклюзивные права на разработку BI 224436 и нескольких родственных соединений, исследуемых в рамках Boehringer Ingelheim . программы ингибиторов некаталитического сайта компании [ 3 ] [ 4 ]
Клинические испытания были прекращены до начала фазы 1. [ 5 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Браун А., МакШарри Дж., Кулави Р. (17 сентября 2011 г.). Фармакодинамика BI 224436 для ВИЧ-1 в модельной системе инфекции полых волокон in vitro . 51-я Межнаучная конференция по противомикробным препаратам и химиотерапии. Чикаго. стр. 17–20.
- ^ Фенвик С., Бетелл Р., Кордингли М., Эдвардс П., Куинсон А.М., Робинсон П., Симоно Б., Йоаким С. (17 сентября 2011 г.). Левин Дж. (ред.). BI 224436, ингибитор интегразы некаталитического сайта, является мощным ингибитором репликации нелеченых и устойчивых к ралтегравиру клинических изолятов ВИЧ-1 . 51-я межнаучная конференция по противомикробным препаратам и химиотерапии. Чикаго: ICAAC.
- ^ «Gilead ведет переговоры о международной лицензии на программу BI по борьбе с ВИЧ на ранней клинической стадии» . Новости генной инженерии и биотехнологии . 6 октября 2011 г. Архивировано из оригинала 23 января 2013 г.
- ^ Хайлиман Л. (7 октября 2011 г.). «ICAAC: Новый ингибитор интегразы BI 224436, активный против ВИЧ, устойчивого к ралтегравиру» . ВИЧandHepatitis.com .
- ^ Номер клинического исследования NCT01276990 «Безопасность и фармакокинетика многократного повышения пероральных доз BI 224436 у здоровых мужчин-добровольцев». на сайте ClinicalTrials.gov
 | Эта о противоинфекционных препаратах статья незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |