МК-2048
 МК-2048 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.233.568 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 21 Н 21 Cl F N 5 О 4 |
| Молярная масса | 461.88 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
 | В этой статье есть несколько проблем. Пожалуйста, помогите улучшить его или обсудите эти проблемы на странице обсуждения . ( Узнайте, как и когда удалять эти шаблонные сообщения )
|
MK-2048 — это обозначение компании Merck & Co. для молекулы из ее портфолио доклинических разработок лекарств, которая представляет собой агент класса ингибиторов интегразы, выбранный для разработки в качестве профилактического лечения ВИЧ- инфекции. [ 1 ] Было высказано предположение, что его конструкция интегразы второго поколения превосходит первый доступный ингибитор интегразы, ралтегравир , поскольку «MK-2048 имеет период полураспада диссоциации 32 часа на интегразе дикого типа, что более чем в четыре раза больше, чем у ралтегравира». [ 1 ] [ 2 ] и период полураспада его диссоциации против важного мутанта ВИЧ-интегразы N155H был того же порядка, что и период полураспада ралтегравира против вируса дикого типа. Эти результаты побудили представителей Merck предположить возможность «снижения восприимчивости к мутациям устойчивости» для препарата второго поколения. [ 1 ] МК-2048 исследовался на предмет использования в рамках подхода доконтактной профилактики (ПрЭП) при лечении ВИЧ-инфекции; [ 3 ] однако результаты плацебо-контролируемого клинического исследования на людях 2015–2016 гг. [ 4 ] не выявило наблюдаемой корреляции между тканевым VCV и/или MK-2048 и ингибированием ВИЧ-инфекции, что ограничивает ожидания эффективности этого соединения для таких применений. [ 5 ] На момент публикации этих отчетов не было никаких указаний на время, к которому «МК-2048 или родственные соединения [будут] готовы к клиническим испытаниям». [ 1 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с д Масколини М. (апрель 2009 г.). Отчеты конференции для NATAP: Merck предлагает уникальный взгляд на ингибитор интегразы второго поколения . 10-й международный семинар по клинической фармакологии терапии ВИЧ. Амстердам]: NATAP.org. Архивировано из оригинала 4 июня 2017 года . Проверено 8 ноября 2009 г.
- ^ Гроблер Дж.А., Маккенна П.М., Ли С., Стиллмок К., Банк С., Данович Р.М. и др. (апрель 2009 г.). Презентация, Аннотация O-10: Функционально необратимое ингибирование интеграции медленно диссоциирующими ингибиторами переноса цепи . 10-й международный семинар по клинической фармакологии терапии ВИЧ. Амстердам]: NATAP.org.
- ^ Алкорн К. (28 апреля 2009 г.). «Ралветгравир демонстрирует потенциал для использования в качестве препарата PrEP» . AIDSmap.com . Архивировано из оригинала 3 января 2010 года . Проверено 8 ноября 2009 г.
- ^ Номер клинического исследования NCT02356302 «Безопасность и фармакокинетика интравагинальных колец, содержащих викривирок (МК-4176) и/или МК-2048» на сайте ClinicalTrials.gov.
- ^ Хосли С.Дж., Чен Б.А., Андерсон П.Л., Деззутти К.С., Стризки Дж., Спринкл С. и др. (март 2019 г.). «Фаза 1 исследования безопасности и фармакокинетики интравагинальных колец MK-2048/Викривирок (MK-4176)/MK-2048A» . Клинические инфекционные болезни . 68 (7): 1136–1143. дои : 10.1093/cid/ciy653 . ПМК 6424075 . ПМИД 30289435 .
 | Эта о противоинфекционных препаратах статья незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |