Типранавир
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | / t ɪ p ˈ r æ n ə v ɪər / тип- RAN -a-veer |
| Торговые названия | Адаптируемый |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| МедлайнПлюс | а606009 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Внутрь (мягкие капсулы ) |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | 99.9% |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувыведения | 4,8–6 часов |
| Экскреция | Кал (82,3%), моча (4,4%) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ХЭМБЛ | |
| НИАИД Химическая база данных | |
| PDB-лиганд | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.158.066 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 31 Ч 33 Ж 3 Н 2 О 5 С |
| Молярная масса | 602.67 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Типранавир (TPV), или типранавир динатрий , представляет собой непептидный ингибитор протеазы (ИП), производимый компанией Boehringer Ingelheim под торговым названием Aptivus / ˈ æ p t ɪ v ə s / AP -tiv-əs . Его применяют вместе с ритонавиром в комбинированной терапии для лечения ВИЧ- инфекции. [ нужна ссылка ]
Типранавир обладает способностью ингибировать репликацию вирусов , устойчивых к другим ингибиторам протеазы, и рекомендуется пациентам, устойчивым к другим методам лечения. Устойчивость к типранавиру сама по себе, по-видимому, требует множественных мутаций. [ 3 ] Типранавир был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) 22 июня 2005 г. и одобрен для применения в педиатрии 24 июня 2008 г. [ 4 ]
Типранавир следует принимать только в сочетании с ритонавиром и другими антиретровирусными препаратами, он не одобрен для пациентов, ранее не получавших лечения. [ 2 ] Как и лопинавир и атазанавир , он очень эффективен и эффективен в терапии спасения у пациентов с лекарственной устойчивостью. Однако побочные эффекты типранавира могут быть более серьезными, чем побочные эффекты других антиретровирусных препаратов. Некоторые побочные эффекты включают внутричерепное кровоизлияние , гепатит , декомпенсацию печени , гипергликемию и сахарный диабет . Также было показано, что препарат вызывает увеличение общего холестерина и триглицеридов . [ 2 ]
На этикетке Aptivus имеется предупреждение «черный ящик» о гепатотоксичности и внутричерепном кровоизлиянии. [ 2 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»)» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
- ^ Jump up to: а б с д «Капсулы Аптивус-типранавира, жидкий раствор Аптивус-типранавира» . ДейлиМед . 26 июня 2020 г. Проверено 2 декабря 2020 г.
- ^ Дойон Л., Трембле С., Бургон Л., Уордроп Э., Кордингли М.Г. (октябрь 2005 г.). «Отбор и характеристика ВИЧ-1, показывающая пониженную чувствительность к непептидному ингибитору протеазы типранавиру». Противовирусные исследования . 68 (1): 27–35. doi : 10.1016/j.antiviral.2005.07.003 . ПМИД 16122817 .
- ^ «Новый пероральный раствор Aptivus (типранавир) одобрен для лечения детей и подростков с ВИЧ-инфекцией» (пресс-релиз). Берингер Ингельхайм. 24 июня 2008 г. Проверено 2 сентября 2008 г.
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Типранавир» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
