Биктегравир/эмтрицитабин/тенофовир алафенамид
 | |
| Сочетание | |
|---|---|
| Биктегравир | ингибитор интегразы |
| Эмтрицитабин | нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы |
| Тенофовир алафенамид | нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы |
| Клинические данные | |
| Торговые названия | Биктарвы |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| МедлайнПлюс | а618012 |
| Данные лицензии | |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| КЕГГ | |
Биктегравир/эмтрицитабин/тенофовир алафенамид , продаваемый под торговой маркой «Биктарви» , представляет собой с фиксированной дозой комбинированный антиретровирусный препарат для лечения ВИЧ/СПИДа . [ 5 ] Он содержит биктегравир , ингибитор переноса цепи интегразы вируса иммунодефицита человека типа 1 (ВИЧ-1); эмтрицитабин , аналог нуклеозида ВИЧ-1, ингибитор обратной транскриптазы ; и тенофовир алафенамид , ингибитор обратной транскриптазы нуклеозидного аналога ВИЧ-1. [ 5 ]
Он был одобрен для использования в 2018 году в Австралии. [ 7 ] Европейский Союз [ 6 ] и Соединенные Штаты [ 8 ] и в 2019 году в Новой Зеландии [ 9 ] и Соединенное Королевство; [ 10 ] генерическая версия была одобрена Генеральным контролером по наркотикам Индии в 2019 году. [ 11 ] По состоянию на 2024 год [update] рекомендуется в качестве антиретровирусной терапии первой линии в ряде стран, включая Европейский Союз, [ 12 ] Соединенное Королевство [ 13 ] и США. [ 14 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Комбинация показана для лечения инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека 1 (ВИЧ 1), у людей с массой тела не менее 14 кг (31 фунт) без настоящих или прошлых признаков вирусной резистентности к классу ингибиторов интегразы, эмтрицитабину или тенофовиру. [ 5 ] [ 6 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]На этикетке рецепта FDA США содержится предупреждение об острых обострениях гепатита B. [ 5 ]
Побочные реакции на лекарство включают, помимо прочего, диарею, тошноту и головную боль. [ 5 ]
Комбинированная терапия
[ редактировать ]Биктегравир/эмтрицитабин/тенофовир алафенамид является примером комбинированного препарата, который можно принимать в качестве полноценной схемы лечения вируса иммунодефицита человека. [ 5 ]
Комбинированная терапия ВИЧ, часто называемая высокоактивной антиретровирусной терапией (ВААРТ), состоит из двух или более типов антиретровирусных препаратов. Комбинированная терапия снижает вероятность возникновения лекарственной устойчивости, поскольку маловероятно, что штаммы ВИЧ-1 смогут мутировать настолько, чтобы стать устойчивыми ко всем лекарствам, используемым в комбинации. Комбинированная терапия увеличивает продолжительность жизни пациентов с ВИЧ-1 и может значительно снизить вероятность передачи вируса. [ 15 ]
Компоненты
[ редактировать ]Биктегравир (BIC) представляет собой ингибитор переноса цепи интегразы (INSTI). Биктегравир отличается от других INSTI, поскольку он содержит мостиковое бициклическое кольцо и отчетливый бензильный хвост с 2,4,6-трифторбензильной группой. Это способствует увеличению связывания с белками плазмы и снижению активации рецептора прегнана X (PXR). Эти изменения сводят к минимуму взаимодействие между лекарствами, снижают клиренс и повышают растворимость. Было обнаружено, что биктегравир менее устойчив к лекарствам, чем другие препараты того же класса. [ 16 ]
Эмтрицитабин (FTC) представляет собой нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (НИОТ), который представляет собой синтетическое фторпроизводное тиацитидина. Внутри клетки эмтрицитабин фосфорилируется, в результате чего внутри клетки образуется 5'-трифосфат эмтрицитабина. Это позволяет препарату конкурировать с вирусом и субстратом-хозяином и в конечном итоге приводит к прекращению удлинения цепи ДНК. [ 17 ] Лежащий в основе вирус гепатита В (ВГВ) может взаимодействовать с эмтрицитабином, вызывая значительное повреждение печени, но он не оказывает существенного вредного воздействия на печень при назначении пациентам без ВГВ. [ 18 ]
Тенофовир алафенамид (TAF) представляет собой пролекарство тенофовира, которое действует как нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы (NtRTI). Были протестированы и другие пролекарства тенофовира, но TAF более эффективен для совершенствования терапии ВИЧ-1. Он внутриклеточно превращается в дифосфат TFV, который является метаболитом в клетках-мишенях ВИЧ. [ 19 ] Таким образом, TAF имеет более высокие концентрации активных метаболитов и более низкий TFV в плазме, чем другие пролекарства тенофовира. [ 20 ] TAF метаболизируется преимущественно почками, и его дозировка ниже, чем у других пролекарств, поэтому он менее вреден для почечной системы выведения. [ 19 ]
Исследовать
[ редактировать ]Биктегравир/эмтрицитабин/тенофовир алафенамид исследовались для постконтактной профилактики (ПКП) с целью предотвращения ВИЧ-инфекции после контакта и показали положительные ранние результаты. Однако по состоянию на 2024 год он не был одобрен для такого использования. [ 21 ] [ 22 ] [ 23 ] [ 24 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Применение биктегравира/эмтрицитабина/тенофовира алафенамида (Биктарвы) во время беременности» . Наркотики.com . 16 сентября 2019 года . Проверено 7 марта 2020 г.
- ^ «Краткое описание нормативного решения для Биктарвы» . 23 октября 2014 г.
- ^ «Основные сведения о лекарствах и медицинском оборудовании 2018 года: помощь в поддержании и улучшении вашего здоровья» . Здоровье Канады . 14 октября 2020 г. Проверено 17 апреля 2024 г.
- ^ «Биктарвы 50 мг/200 мг/25 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Краткое описание характеристик препарата (SmPC)» . (эмс) . 25 августа 2020 г. Проверено 26 августа 2020 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г «Биктарви-биктегравир натрия, эмтрицитабин и таблетка фумарата тенофовира алафенамида» . ДейлиМед . 8 августа 2019 года . Проверено 7 марта 2020 г.
- ^ Jump up to: а б с «Биктарвий ЭПАР» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 21 июня 2018 года . Проверено 22 февраля 2024 г. Текст скопирован из источника, права на который принадлежат Европейскому агентству по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
- ^ «Австралийский общественный отчет об оценке биктегравира / эмтрицитабина / тенофовира алафенамида» (PDF) . Управление терапевтическими товарами . 1 августа 2019 года . Проверено 22 февраля 2024 г.
- ^ «Управление по контролю за продуктами и лекарствами США одобрило препарат Биктарви компании Gilead (биктегравир, эмтрицитабин, тенофовир алафенамид) для лечения инфекции ВИЧ-1» (пресс-релиз). Галаад Наук . 7 февраля 2018 г.
- ^ «Техническое описание BIKTARVY, версия 8.0» (PDF) . Медсейф . 24 августа 2023 г. Проверено 22 февраля 2024 г.
- ^ «Биктегравир-эмтрицитабин-тенофовир алафенамид для лечения ВИЧ-1 у взрослых» . Национальная служба здравоохранения Англии . 17 июля 2019 года . Проверено 22 февраля 2024 г.
- ^ «Hetero выпускает TAFFIC, новейшую таблетку «3 в 1» для лечения ВИЧ» (пресс-релиз). Гетеро наркотики . 17 декабря 2019 года . Проверено 22 февраля 2024 г.
- ^ «Начальные схемы: взрослые, ранее не получавшие АРТ» . Европейское клиническое общество по СПИДу . Октябрь 2023 года . Проверено 22 февраля 2024 г.
- ^ «Руководство BHIVA по антиретровирусному лечению взрослых, живущих с ВИЧ-1, 2022 г. (промежуточное обновление 2023 г.)» (PDF) . Британская ассоциация ВИЧ . 28 мая 2023 г. с. 16 . Проверено 22 февраля 2024 г.
- ^ «Руководство по использованию антиретровирусных препаратов у взрослых и подростков с ВИЧ» (PDF) . ВИЧ.gov . 21 сентября 2022 г. с. 6 . Проверено 22 февраля 2024 г.
- ^ «Одобренные FDA лекарства от ВИЧ: понимание ВИЧ/СПИДа» . СПИДинфо . Проверено 22 мая 2018 г.
- ^ Цян М., Джонс Г.С., Голдсмит Дж., Мулато А., Хансен Д., Кан Э. и др. (декабрь 2016 г.). «Противовирусная активность биктегравира (GS-9883), нового мощного ингибитора переноса цепи интегразы ВИЧ-1 с улучшенным профилем резистентности» . Антимикробные средства и химиотерапия . 60 (12): 7086–7097. дои : 10.1128/AAC.01474-16 . ПМК 5118987 . ПМИД 27645238 .
- ^ «Эмтрицитабин» . ПабХим . Национальная медицинская библиотека США . Проверено 22 мая 2018 г.
- ^ «Дозировка эмтрицитабина, побочные эффекты» . СПИДинфо . Национальные институты здравоохранения . Проверено 22 мая 2018 г.
- ^ Jump up to: а б Рэй А.С., Фордайс М.В., Хичкок М.Дж. (январь 2016 г.). «Тенофовир алафенамид: новый пролекарство тенофовира для лечения вируса иммунодефицита человека» . Противовирусные исследования . 125 : 63–70. дои : 10.1016/j.antiviral.2015.11.009 . ПМИД 26640223 .
- ^ «Информация о тенофовире алафенамиде для поставщиков услуг» . СПИДинфо . Национальные институты здравоохранения . Архивировано из оригинала 2 сентября 2020 года . Проверено 22 мая 2018 г.
- ^ «Бостонское исследование показало, что Биктарви полезен для постконтактной профилактики ВИЧ (ПКП)» . КЭТИ . 24 февраля 2022 г. Проверено 27 января 2024 г.
- ^ Майер К.Х., Гельман М., Холмс Дж., Крафт Дж., Мельбурн К., Мимиага М.Дж. (май 2022 г.). «Безопасность и переносимость комбинированного препарата биктегравира, эмтрицитабина и тенофовира алафенамида, принимаемого один раз в день, для постконтактной профилактики после сексуального контакта». Журнал синдромов приобретенного иммунодефицита . 90 (1): 27–32. дои : 10.1097/QAI.0000000000002912 . ПМИД 34991141 . S2CID 245822499 .
- ^ Лю А., Синь Р., Чжан Х., Дай Л., Ву Р.Э., Ван Х. и др. (ноябрь 2022 г.). «Открытая оценка безопасности и переносимости комбинированного препарата биктегравир/эмтрицитабин/тенофовир алафенамид для постконтактной профилактики после потенциального воздействия вируса иммунодефицита человека-1» . Китайский медицинский журнал . 135 (22): 2725–2729. дои : 10.1097/CM9.0000000000002494 . ПМЦ 9944392 . ПМИД 36719359 .
- ^ Янушка Й.Е., Дрвиега Е.Н., Бадовский М.Е. (2023). «Биктегравир/эмтрицитабин/тенофовир алафенамид для лечения ВИЧ-1: каков скрытый потенциал этого нового лечения?» . ВИЧ/СПИД . 15 : 705–711. дои : 10.2147/HIV.S385877 . ПМЦ 10693755 . ПМИД 38050483 .
