Долутегравир
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Тивикай, Тивикай, Полиция |
| Другие имена | ГСК572, С-349572 |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а613043 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | н/д [ 4 ] |
| Связывание с белками | ≥98.9% |
| Метаболизм | UGT1A1 и CYP3A |
| Период полувыведения | ~14 часов |
| Экскреция | Кал (53%) и моча (18,9%) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| PDB-лиганд | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.237.735 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 20 Ч 19 Ж 2 Н 3 О 5 |
| Молярная масса | 419.385 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Долутегравир ( ДТГ ), продаваемый под торговой маркой Тивикай , представляет собой антиретровирусный препарат , используемый вместе с другими лекарствами для лечения ВИЧ/СПИДа . [ 6 ] Его также можно использовать в рамках постконтактной профилактики для предотвращения заражения ВИЧ после потенциального контакта. [ 7 ] Его принимают внутрь. [ 6 ]
Общие побочные эффекты включают проблемы со сном, чувство усталости, диарею , высокий уровень сахара в крови и головную боль. [ 7 ] Серьезные побочные эффекты могут включать аллергические реакции и проблемы с печенью . [ 7 ] Опасения, что использование долутегравира во время беременности может нанести вред ребенку, были опровергнуты дальнейшими исследованиями, которые показали, что нет статистических различий в дефектах нервной трубки при использовании долутегравира по сравнению с другими антиретровирусными препаратами. [ 8 ] Неясно, ли использование во время грудного вскармливания . безопасно [ 7 ] Долутегравир представляет собой ингибитор переноса цепи ВИЧ-интегразы , который блокирует функционирование ВИЧ-интегразы , необходимой для репликации вируса . [ 7 ]
Долутегравир был одобрен для медицинского применения в США в 2013 году. [ 7 ] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [ 9 ] Абакавир/долутегравир/ламивудин в комбинации с абакавиром и ламивудином . также доступна [ 7 ] [ 10 ] [ 11 ] С 2019 года Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) рекомендует ДТГ в качестве лечения первой и второй линии для всех людей с ВИЧ. [ 12 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Долутегравир одобрен для применения у широкой популяции ВИЧ-инфицированных пациентов. Его можно использовать для лечения ВИЧ-инфицированных взрослых, которые никогда не принимали терапию ВИЧ (не получавших лечения), и ВИЧ-инфицированных взрослых, которые ранее принимали терапию ВИЧ (опыт лечения), включая тех, кто лечился другими ингибиторами переноса цепи интегразы. . Тивикай также одобрен для детей в возрасте 12 лет и старше с массой тела не менее 40 кг (кг), которые ранее не получали лечение или уже проходили лечение, но ранее не принимали другие ингибиторы переноса цепи интегразы. [ 13 ]
В Европейском Союзе он показан в сочетании с другими антиретровирусными лекарственными средствами для лечения взрослых, подростков и детей старше шести лет, инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ). [ 5 ]
В июне 2020 года показания к назначению долутегравира в США были обновлены и теперь включают детей в возрасте от четырех недель и весом не менее 3 кг (6,61 фунта). [ 14 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Общие побочные эффекты долутегравира в клинических исследованиях включали бессонницу и головную боль. Серьезные побочные эффекты включали аллергические реакции и нарушение функции печени у пациентов, которые также были инфицированы гепатитом В или С. [ 15 ] Вкладыш в упаковку предупреждает о среднем повышении уровня креатинина в сыворотке на 0,11 мг/дл из-за ингибирования канальцевой секреции креатинина и не влияет на СКФ . [ 4 ]
Беременность
[ редактировать ]В 2019 году были предварительные опасения [ 16 ] использование долутегравира во время беременности может привести к повышенному риску дефектов нервной трубки, однако дальнейшие исследования опровергли утверждения, что не обнаружено статистической разницы между долутегравиром и другими антиретровирусными препаратами. [ 8 ] По состоянию на 31 января 2024 г. [ 17 ] Долутегравир является предпочтительным антиретровирусным препаратом НИЗ для беременных и небеременных, пытающихся зачать ребенка. [ 18 ]
История
[ редактировать ]В феврале 2013 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) объявило, что ускорит процесс одобрения долутегравира. [ 19 ] 13 августа 2013 года долутегравир был одобрен для медицинского применения в США. [ 20 ] 4 ноября 2013 года долутегравир был одобрен Министерством здравоохранения Канады. [ 21 ] 16 января 2014 года он был одобрен Европейской комиссией для использования на всей территории Европейского Союза. [ 5 ]
В 2019 году тройная комбинированная терапия , в которой долутегравир заменяет эфавиренз . в качестве лечения первой линии для всех людей (за исключением беременных) с ВИЧ была введена правительством Южной Африки (государственным) сектором [ нужна медицинская ссылка ]
В июне 2020 года долутегравир был одобрен в США с показанием для лечения ВИЧ-инфекции у детей в возрасте не менее четырех недель и весом не менее 3 кг (6,61 фунта) в сочетании с другими антиретровирусными препаратами. [ 14 ] Он предназначен для лечения детей в возрасте не менее 4 недель и весом 3 кг, которые никогда не лечились от ВИЧ или которые проходили лечение, но не препаратом класса ингибиторов трансферазы цепи интегразы (INSTI). [ 14 ] [ 22 ]
США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) предоставило компании ViiV Healthcare одобрение на препараты Тивикай и Тивикай ПД. [ 14 ]
Доступ
[ редактировать ]В апреле 2024 года правительство Колумбии выдало первую в истории принудительную лицензию , аннулировавшую патент на Доултегравир. [ 23 ] [ 24 ] Доступ к долутегравиру был обеспечен лицензией Патентного пула лекарственных средств, однако Колумбия не входила в список территорий. [ 25 ] ЮНЭЙДС поддержала инициативу, позволяющую принимать решения о принудительной лицензии. [ 26 ] ViiV Healthcare не согласилась с решением правительства Колумбии об использовании принудительной лицензии. [ 27 ] Отдельное соглашение с Патентным пулом лекарственных средств разрешает распространение непатентованных версий лекарства в Колумбии, но только детям. [ 28 ]
Изменение климата
[ редактировать ]Долутегравир, используемый 24 миллионами человек в странах с низким и средним уровнем дохода , значительно снизил выбросы углекислого газа по сравнению с предыдущим стандартом лечения, эфавирензом . [ 29 ] Это первый отчет, в котором анализируется воздействие широко используемого лекарства на окружающую среду по сравнению с его альтернативой. По данным Unitaid , этот переход предотвратит попадание в атмосферу более 26 миллионов тонн CO2 в период с 2017 по 2027 год, что эквивалентно устранению 10-летних выбросов углерода в Женеве , Швейцария . [ 30 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Применение долутегравира (Тивикай) во время беременности» . Наркотики.com . 16 октября 2018 года . Проверено 13 февраля 2020 г. .
- ^ «Лекарства, отпускаемые по рецепту: регистрация новых химических веществ в Австралии, 2014 г.» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 21 июня 2022 г. Проверено 10 апреля 2023 г.
- ^ «Основные сведения о лекарствах и медицинском оборудовании 2018 года: помощь в поддержании и улучшении вашего здоровья» . Здоровье Канады . 14 октября 2020 г. Проверено 17 апреля 2024 г.
- ^ Jump up to: а б с «Тивикай-долутегравир натрия таблетка, покрытая пленочной оболочкой» . ДейлиМед . 24 октября 2019 года . Проверено 13 февраля 2020 г. .
- ^ Jump up to: а б с «Тивикай ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 17 сентября 2018 года . Проверено 13 февраля 2020 г. .
- ^ Jump up to: а б Британский национальный формуляр: BNF 69 (69-е изд.). Британская медицинская ассоциация. 2015. с. 429. ИСБН 9780857111562 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г «Монография по долутегравиру натрия для профессионалов» . Наркотики.com . Проверено 20 апреля 2019 г.
- ^ Jump up to: а б Гилл М.М., Хумало П., Чурая С., Кунене М., Дламини Ф., Хоффман Х.Дж.; и др. (2023). «Укрепление доказательств: одинаковые показатели дефектов нервной трубки среди родов независимо от ВИЧ-статуса матери и воздействия долутегравира при наблюдении за родами в больнице в Эсватини» . Открыть форум Infect Dis . 10 (9): ofad441. дои : 10.1093/ofid/ofad441 . ПМЦ 10502921 . ПМИД 37720700 .
{{cite journal}}: CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка ) - ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Чиккуло А., Балдин Г., Боргетти А., Ди Джамбенедетто С. (апрель 2020 г.). «Долутегравир плюс ламивудин для лечения ВИЧ-1 инфекции». Экспертный обзор противоинфекционной терапии . 18 (4): 279–292. дои : 10.1080/14787210.2020.1729742 . ПМИД 32067525 . S2CID 211160876 .
- ^ Патель Р., Эвитт Л., Мариолис И., Ди Джамбенедетто С., д'Арминио Монфорте А., Касадо Дж. и др. (август 2021 г.). «Лечение ВИЧ с помощью схемы из двух препаратов долутегравир плюс ламивудин в реальной клинической практике: систематический обзор литературы» . Инфекционные болезни и терапия . 10 (4): 2051–2070. дои : 10.1007/s40121-021-00522-7 . ПМЦ 8572911 . ПМИД 34426899 .
- ^ «ВОЗ рекомендует долутегравир в качестве предпочтительного варианта лечения ВИЧ для всех групп населения» . Всемирная организация здравоохранения (пресс-релиз) . Проверено 22 июля 2019 г.
- ^ «FDA одобрило новый препарат для лечения ВИЧ-инфекции» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . 12 августа 2013 г. Архивировано из оригинала 8 февраля 2014 г.
- ^ Jump up to: а б с д «FDA одобрило препарат для лечения младенцев и детей с ВИЧ» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) (пресс-релиз). 12 июня 2020 г. Проверено 12 июня 2020 г.
- ^ «FDA США одобряет препарат против ВИЧ Тивикай от компании GlaxoSmithKline» . Рейтер . 12 августа 2013 года . Проверено 13 февраля 2020 г. .
- ^ «Сводные рекомендации по профилактике, тестированию, лечению, предоставлению услуг и мониторингу ВИЧ: рекомендации по подходу общественного здравоохранения» . Всемирная организация здравоохранения. 29 октября 2020 г. Проверено 15 июля 2024 г.
- ^ «С чего начать: начальные схемы антиретровирусной терапии во время беременности для людей, ранее не принимавших антиретровирусные препараты» . Клиническая информация . 31 января 2024 г. Проверено 15 июля 2024 г.
- ^ «Использование антиретровирусных препаратов в конкретных случаях у беременных и небеременных, пытающихся зачать ребенка» . Клиническая информация . Проверено 15 июля 2024 г.
- ^ «GSK получает приоритетный статус для нового препарата против ВИЧ в США» . Рейтер . 16 февраля 2013 года. Архивировано из оригинала 19 февраля 2013 года . Проверено 18 февраля 2013 г.
- ^ «Упаковка одобренного препарата: таблетки Тивикай (долутегравир) NDA № 204790» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 13 сентября 2013 года . Проверено 12 июня 2020 г.
- ^ «ViiV Healthcare получает одобрение на препарат Тивикай (долутегравир) в Канаде для лечения ВИЧ» (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 12 ноября 2013 года . Проверено 11 ноября 2013 г.
- ^ «ViiV Healthcare объявляет об одобрении FDA США первой в истории диспергируемой формы долутегравира, Тивикай ПД, препарата для приема один раз в день для детей, живущих с ВИЧ» . ГСК (Пресс-релиз) . Проверено 12 июня 2020 г.
- ^ Сильверман, Эд (25 апреля 2024 г.). «Колумбия выдает принудительную лицензию на лекарство от ВИЧ и «поднимает флаг глобальной справедливости в отношении здоровья» » . СТАТ . Проверено 28 июля 2024 г.
- ^ «Колумбия выдает принудительную лицензию, позволяющую получить доступ к непатентованному препарату против ВИЧ, долутегравиру - Health Policy Watch» . 25 апреля 2024 г. Проверено 28 июля 2024 г.
- ^ «Благодаря ориентированным на доступ добровольным лицензионным соглашениям (MPP) более 100 стран с низким и средним уровнем дохода получили рекомендованное ВОЗ лечение ВИЧ» . Проверено 28 июля 2024 г.
- ^ «ЮНЭЙДС приветствует новое решение в Колумбии, обеспечивающее более доступный доступ к качественным лекарствам от ВИЧ» . ЮНЭЙДС. 4 октября 2023 г. Проверено 28 июля 2024 г.
- ^ «Заявление ViiV Healthcare о принудительной лицензии на долутегравир в Колумбии» . viivhealthcare.com . Проверено 28 июля 2024 г.
- ^ «ДОЛУТЕГРАВИР-ПЕДИАТРИЯ (ДТГ)-МПП» . Проверено 28 июля 2024 г.
- ^ Шетти, Диша (15 июля 2024 г.). «Лучшее в мире лекарство от ВИЧ сокращает выбросы углекислого газа на 26 миллионов тонн по сравнению с предшественником» . Политика здравоохранения.
- ^ «Новый отчет Unitaid: Доказано, что ведущий в мире препарат против ВИЧ сократил глобальные выбросы CO2 на 26 миллионов тонн» . ЮНИТЭЙД. 15 июля 2024 г.
