Ленакапавир
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Сунленка |
| Другие имена | ГС-КА1, ГС-6207 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Внутрь , подкожно |
| Класс препарата | Ингибиторы капсида |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| PDB-лиганд | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 39 Н 32 Cl F 10 N 7 O 5 S 2 |
| Молярная масса | 968.28 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Ленакапавир , продаваемый под торговой маркой Sunlenca , представляет собой антиретровирусный препарат, используемый для лечения ВИЧ/СПИДа . [ 9 ] [ 10 ] Его принимают внутрь или путем подкожной инъекции . [ 9 ] [ 10 ]
Наиболее распространенные побочные эффекты включают реакции в месте инъекции и тошноту. [ 10 ] [ 11 ]
Ленакапавир был одобрен для лечения в Европейском Союзе в августе 2022 года. [ 10 ] [ 12 ] в Канаде в ноябре 2022 года, [ 5 ] [ 6 ] и в США в декабре 2022 года. [ 9 ] [ 11 ] [ 13 ] [ 14 ] Это первый препарат из класса ингибиторов капсида , одобренный Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для лечения ВИЧ/СПИДа. [ 11 ] [ 15 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Ленакапавир в сочетании с другими антиретровирусными препаратами показан для лечения ВИЧ/СПИДа. [ 9 ] Его применяют у взрослых с большим опытом лечения и множественной лекарственной устойчивостью , у которых текущая антиретровирусная терапия неэффективна из-за резистентности, непереносимости или соображений безопасности. [ 9 ] [ 11 ]
Механизм действия
[ редактировать ]Ленакапавир действует путем непосредственного связывания с поверхностью раздела между белка ВИЧ-1 субъединицами вирусного капсидного ( p24 ) в капсидных гексамерах , препятствуя важным этапам репликации вируса , включая опосредованное капсидом поглощение ядра провирусной ДНК ВИЧ-1. [ нужны разъяснения ] , сборка и высвобождение вируса, производство субъединиц капсидного белка и образование ядра капсида. [ 9 ] [ 11 ] США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов считает его первым в своем классе лекарством . [ 15 ] [ 16 ]
История
[ редактировать ]Ленакапавир был разработан компанией Gilead Sciences . [ 17 ]
Безопасность и эффективность ленакапавира были установлены в ходе многоцентрового клинического исследования с участием 72 участников, чьи ВИЧ-инфекции были устойчивы к нескольким классам лекарств от ВИЧ. [ 11 ] У этих участников должен был быть высокий уровень вируса в крови, несмотря на то, что они принимали антиретровирусные препараты. [ 11 ] Участники были зачислены в одну из двух исследовательских групп. [ 11 ] Одна группа была рандомизирована для получения либо ленакапавира, либо плацебо двойным слепым методом, а другая группа получала ленакапавир в открытом режиме. [ 11 ] Первичным показателем эффективности была доля участников рандомизированной исследовательской группы, которые достигли определенного уровня снижения вируса в течение первых 14 дней по сравнению с исходным уровнем. [ 11 ]
США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов удовлетворило заявку на приоритетное рассмотрение ленакапавира , ускоренный процесс и назначение революционной терапии . [ 11 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Юридический статус
[ редактировать ]В июне 2022 года Комитет по лекарственным средствам для применения человеком Европейского агентства по лекарственным средствам принял положительное заключение, рекомендуя выдать регистрационное удостоверение на лекарственный препарат Санленка, предназначенный для лечения взрослых с мультирезистентным вирусом иммунодефицита человека типа 1. (ВИЧ-1) инфекция. [ 18 ] Заявителем на данный лекарственный препарат является компания Gilead Sciences Ireland UC. [ 18 ]
Ленакапавир был одобрен для медицинского применения в Европейском Союзе в августе 2022 года. [ 10 ] [ 19 ] в Канаде в ноябре 2022 года, [ 5 ] [ 6 ] и в США в декабре 2022 года. [ 11 ]
Экономика
[ редактировать ]По состоянию на 2024 год [update] препарат, производимый компанией Gilead, стоит 42 250 долларов США в первый год . Исследование, представленное в июле 2024 г. [ 20 ] обнаружили, что массовое производство непатентованной версии позволит получить прибыль в размере 30% при годовой цене в 40 долларов, если ее будут использовать 10 миллионов человек. Авторы утверждают, что для значительного снижения уровня ВИЧ, вероятно, потребуется, чтобы 60 миллионов человек принимали препарат в профилактических целях . [ 21 ]
Исследовать
[ редактировать ]По состоянию на 2021 год он находится на стадии клинических испытаний II/III. [ 22 ] Его исследуют в качестве средства для лечения ВИЧ-инфицированных пациентов, инфицированных вирусом с множественной лекарственной устойчивостью, а также в качестве инъекции два раза в год для доконтактной профилактики . [ 22 ] [ 23 ]
Были проведены исследования по использованию ленакапавира у лиц, ранее не получавших лечения. [ 24 ] Для лиц с вирусной супрессией, переходящих на лечение, в ранних исследованиях были протестированы инъекции ленакапавира в сочетании с инфузиями широко нейтрализующих антител теропавимаба и зинлирвимаба. [ 25 ] а также ленакапавир с ислатравиром . [ 26 ]
В июле 2024 года исследование показало 100% эффективность доконтактной профилактики ВИЧ (ПрЭП). В рандомизированном клиническом исследовании фазы 3 приняли участие 5338 молодых женщин из Южной Африки и Уганды. Все 2134 женщины, которым делали инъекции каждые шесть месяцев, остались свободными от ВИЧ. Напротив, в группах, ежедневно принимавших другие пероральные препараты ПрЭП, все еще были случаи ВИЧ, вероятно, из-за низкой приверженности лечению . [ 27 ] [ 28 ] [ 29 ] [ 30 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б «Сунленка» . Управление терапевтическими товарами . 6 апреля 2023 года. Архивировано из оригинала 8 апреля 2023 года . Проверено 7 апреля 2023 г.
- ^ «Sunlenca ленакапавир (в виде натрия) 300 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, блистерная упаковка (392350)» . Управление терапевтическими товарами . 28 марта 2023 года. Архивировано из оригинала 8 апреля 2023 года . Проверено 7 апреля 2023 г.
- ^ «Сунленка ленакапавир (в виде натрия) 463,5 мг/1,5 мл раствор для инъекций, флакон (386895)» . Управление терапевтическими товарами . 28 марта 2023 года. Архивировано из оригинала 8 апреля 2023 года . Проверено 7 апреля 2023 г.
- ^ https://www.tga.gov.au/resources/auspar/auspar-sunlenca [ только URL ]
- ^ Jump up to: а б с «Информация о пероральном продукте Sunlenca» . Здоровье Канады . 25 апреля 2012 г. Архивировано из оригинала 15 января 2023 г. . Проверено 23 декабря 2022 г.
- ^ Jump up to: а б с «Информация о продукте для подкожного введения Sunlenca» . Здоровье Канады . 25 апреля 2012 г. Архивировано из оригинала 15 января 2023 г. . Проверено 23 декабря 2022 г.
- ^ «Краткая основа решения – Сунленка» . Здоровье Канады . 10 марта 2023 года. Архивировано из оригинала 25 апреля 2023 года . Проверено 24 апреля 2023 г.
- ^ «Подробности: Сунленка» . Здоровье Канады . 15 марта 2023 года. Архивировано из оригинала 3 марта 2024 года . Проверено 3 марта 2024 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г «Таблетка Санленкаленакапавира натрия, набор Санленкаленакапавира натрия, покрытый пленочной оболочкой» . ДейлиМед . 21 декабря 2022 года. Архивировано из оригинала 21 января 2023 года . Проверено 21 января 2023 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж «Сунленка ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 22 июня 2022 года. Архивировано из оригинала 26 августа 2022 года . Проверено 25 августа 2022 г. Текст скопирован из источника, права на который принадлежат Европейскому агентству по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л «FDA одобрило новый препарат против ВИЧ для взрослых с ограниченными возможностями лечения» (пресс-релиз). США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 22 декабря 2022 года. Архивировано из оригинала 15 января 2023 года . Проверено 23 декабря 2022 г.
В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
- ^ «Gilead объявляет о первом глобальном одобрении регулирующими органами препарата Сунленка (ленакапавир), единственного варианта лечения ВИЧ, который можно проводить два раза в год» . Gilead Sciences, Inc. (пресс-релиз). 22 августа 2022 года. Архивировано из оригинала 15 января 2023 года . Проверено 23 декабря 2022 г.
- ^ «Сунленка (ленакапавир) получает одобрение FDA как первый в своем классе вариант лечения, применяемый два раза в год для людей, живущих с ВИЧ с множественной лекарственной устойчивостью» . Gilead Sciences, Inc. (пресс-релиз). 22 декабря 2022 года. Архивировано из оригинала 23 декабря 2022 года . Проверено 23 декабря 2022 г.
- ^ Пайк Дж. (сентябрь 2022 г.). «Ленакапавир: первое одобрение» . Наркотики . 82 (14): 1499–1504. дои : 10.1007/s40265-022-01786-0 . ПМЦ 10267266 . ПМИД 36272024 .
- ^ Jump up to: а б «Улучшение здоровья посредством инноваций: одобрение новых лекарственных средств в 2022 году» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами . 10 января 2023 года. Архивировано из оригинала 21 января 2023 года . Проверено 22 января 2023 г. В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
- ^ Новые разрешения на лекарственную терапию, 2022 г. (PDF) . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) (отчет). Январь 2024 года. Архивировано из оригинала 14 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г. В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
- ^ Линк Д.О., Ри М.С., Цзе В.К., Чжэн Дж., Сомоса Дж.Р., Роу В. и др. (август 2020 г.). «Клиническое воздействие на капсидный белок ВИЧ с помощью небольшой молекулы длительного действия» . Природа . 584 (7822): 614–618. Бибкод : 2020Natur.584..614L . дои : 10.1038/s41586-020-2443-1 . ПМЦ 8188729 . ПМИД 32612233 . S2CID 220293679 .
- ^ Jump up to: а б «Сунленка: Ожидается решение ЕС» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 23 июня 2022 года. Архивировано из оригинала 26 июня 2022 года . Проверено 26 июня 2022 г. Текст скопирован из источника, права на который принадлежат Европейскому агентству по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
- ^ «Информация о продукте Sunlenca» . Союзный реестр лекарственных средств . Архивировано из оригинала 3 марта 2023 года . Проверено 3 марта 2023 г.
- ^ «СПИД 2024, 25-я Международная конференция по СПИДу» . Международное общество по СПИДу (IAS) . Проверено 23 июля 2024 г.
- ^ Лэй К. (23 июля 2024 г.). «Вакцину против ВИЧ можно изготовить всего за 40 долларов в год на каждого пациента» . Хранитель .
- ^ Jump up to: а б Бернер Х (11 марта 2021 г.). «Ленакапавир эффективен при ВИЧ с множественной лекарственной устойчивостью» . Медскейп . Архивировано из оригинала 16 марта 2021 года . Проверено 15 марта 2021 г.
- ^ Хайлиман Л. (15 марта 2021 г.). «Ленакапавир обещает быть эффективным средством лечения и профилактики ВИЧ длительного действия» . ПОЗ . Архивировано из оригинала 19 июля 2021 года.
- ^ Гупта С (январь 2023 г.). «Ленакапавир, назначаемый каждые 26 недель или ежедневно в сочетании с ежедневной пероральной антиретровирусной терапией для начального лечения ВИЧ: рандомизированное открытое активно-контролируемое исследование фазы 2» . Ланцет ВИЧ . 10 (1): 15–23. дои : 10.1016/S2352-3018(22)00291-0 . ПМИД 36566079 . Проверено 10 марта 2024 г.
- ^ Хайлиман Л. (28 февраля 2023 г.). «Ленакапавир в сочетании с антителами широкого спектра действия может предложить вариант лечения два раза в год» . Карта СПИДа . Проверено 10 марта 2024 г.
- ^ Хайлиман Л. (6 марта 2024 г.). «Ислатравир плюс ленакапавир может стать первым пероральным препаратом против ВИЧ, принимаемым один раз в неделю» . Карта СПИДа . Проверено 10 марта 2024 г.
- ^ Беккер Л.Г., Дас М., Абдул Карим К., Ахмед К., Баттинг Дж., Брамскин В. и др. (июль 2024 г.). «Ленакапавир или ежедневный прием F/TAF два раза в год для профилактики ВИЧ у цисгендерных женщин». Медицинский журнал Новой Англии . дои : 10.1056/NEJMoa2407001 . ПМИД 39046157 .
- ^ «Ленакапавир показывает 100% эффективность и отсутствие инфекций в профилактике ВИЧ» . www.precisionvaccinations.com . Проверено 25 июля 2024 г.
- ^ «Полные результаты эффективности и безопасности исследуемого препарата Ленакапавир, применяемого два раза в год компанией Gilead для профилактики ВИЧ, представлены на конференции СПИД 2024» . www.gilead.com . Проверено 25 июля 2024 г.
- ^ Беккер Л.Г. (3 июля 2024 г.). «Прорыв в области ВИЧ: испытания препарата показывают, что инъекции два раза в год на 100% эффективны против инфекции» . Разговор . Проверено 25 июля 2024 г.
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Ленакапавир» . Клиническая информация . Национальные институты здравоохранения.
