Пенцикловир
 | Эта статья нуждается в дополнительных цитатах для проверки . ( март 2021 г. ) |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | / ˌ p ɛ n ˈ s aɪ k loʊ ˌ v ɪər / [1] |
| Торговые названия | Денавир |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а697027 |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Актуальный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 1,5% (перорально), незначительно (местно). |
| Связывание с белками | <20% |
| Метаболизм | Вирусная тимидинкиназа |
| Период полувыведения | 2,2–2,3 часа |
| Экскреция | Реналь |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.189.687 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 10 Н 15 Н 5 О 3 |
| Молярная масса | 253.262 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Температура плавления | От 275 до 277 ° C (от 527 до 531 ° F) |
| (проверять) | |
Пенцикловир — гуанозина аналог противовирусный препарат, , используемый для лечения различных герпесвирусных инфекций. Это аналог нуклеозида , обладающий низкой токсичностью и хорошей селективностью. Поскольку пенцикловир плохо всасывается при пероральном приеме (внутрь), его чаще используют в качестве местного лечения. Это активный ингредиент лекарств от герпеса Денавир ( НДЦ 0135-0315-52), Вектавир и Фенивир. Фамцикловир является пролекарством пенцикловира с улучшенной биодоступностью при пероральном приеме.
Пенцикловир был одобрен для медицинского применения в 1996 году. [2]
Медицинское использование
[ редактировать ]При лабиальном герпесе продолжительность заживления, боли и определяемого вируса сокращается до одного дня. [3] по сравнению с общей продолжительностью 2–3 недели проявления заболевания.
Механизм действия
[ редактировать ]Пенцикловир в исходной форме неактивен. Внутри инфицированной вирусом клетки вирусная тимидинкиназа добавляет фосфатную группу к молекуле пенцикловира; это лимитирующая стадия активации пенцикловира. Затем клеточные (человеческие) киназы добавляют еще две фосфатные группы, образуя активный трифосфат пенцикловира. Эта активированная форма ингибирует вирусную ДНК-полимеразу , тем самым ухудшая способность вируса размножаться внутри клетки.
Селективность пенцикловира можно объяснить двумя факторами. Во-первых, клеточные тимидинкиназы фосфорилируют родительскую форму значительно медленнее, чем вирусная тимидинкиназа, поэтому активный трифосфат присутствует в гораздо более высоких концентрациях в инфицированных вирусом клетках, чем в неинфицированных клетках. Во-вторых, активированное лекарство связывается с вирусной ДНК-полимеразой с гораздо более высоким сродством, чем с ДНК-полимеразой человека. В результате пенцикловир проявляет незначительную цитотоксичность по отношению к здоровым клеткам.
Структура и механизм действия пенцикловира очень похожи на структуру и механизм действия других аналогов нуклеозидов, таких как более широко используемый ацикловир . Разница между ацикловиром и пенцикловиром заключается в том, что активная трифосфатная форма пенцикловира сохраняется внутри клетки гораздо дольше, чем активированная форма ацикловира, поэтому концентрация пенцикловира внутри клетки будет выше при использовании эквивалентных клеточных доз. [ нужна ссылка ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Пенцикловир» . Словарь Merriam-Webster.com . Проверено 22 января 2016 г.
- ^ Лонг СС, Пикеринг Л.К., Пробер К.Г. (2012). Принципы и практика детских инфекционных болезней . Elsevier Науки о здоровье. п. 1502. ИСБН 978-1437727029 .
- ^ Фармацевтические специальности в Швеции - официальный каталог лекарств Швеции. [http://www.fass.se Fass.se --> Вектавир. Проверено 12 августа 2009 г. В переводе: «Время заживления, боли и обнаружения вируса сокращается до одного дня».