Надифлоксацин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Маршруты администрация | местный (эпикожный) |
| код АТС | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.166.530 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 19 Н 21 Ф Н 2 О 4 |
| Молярная масса | 360.385 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Хиральность | Рацемическая смесь |
| Температура плавления | От 245 до 247 °C (от 473 до 477 °F) (разл.) |
  (что это?) (проверять) | |
Надифлоксацин ( МНН , торговые марки Акуатим , Надифлокс , Надоксин , Надикса , Активон ) — фторхинолоновый антибиотик местного действия для лечения обыкновенных угрей . [1] Его также используют для лечения бактериальных инфекций кожи.
Фармакология
[ редактировать ]Антибактериальный спектр
[ редактировать ]Исследования in vitro надифлоксацина показали сильную антибактериальную активность широкого спектра действия в отношении аэробных грамположительных , грамотрицательных и анаэробных бактерий , включая Cutibacterium Acnes и Staphylococcus epidermidis . Надифлоксацин продемонстрировал мощную антибактериальную активность против метициллин-резистентного золотистого стафилококка (MRSA), которая была аналогична активности против метициллин-чувствительного золотистого стафилококка (MSSA). Препарат также был активен против нового MRSA, устойчивого к хинолонам. Надифлоксацин не проявляет перекрестной резистентности с другими новыми фторхинолонами. [ нужна ссылка ]
Механизм действия
[ редактировать ]Надифлоксацин ингибирует фермент ДНК-гиразу , который участвует в синтезе и репликации бактериальной ДНК, тем самым подавляя размножение бактерий.Надифлоксацин помимо терапевтического антибактериального действия может оказывать себостатическое и противовоспалительное действие, способствуя тем самым улучшению клинического состояния больного. [2] [3] [4]
Фармакокинетика
[ редактировать ]После однократного местного применения 10 г 1% крема надифлоксацина на нормальную кожу спины человека максимальная концентрация в плазме составила 107 нг/мл с периодом полувыведения 19,4 часа. Примерно 0,09% введенной дозы выводится с мочой в течение 48 часов после приема. Концентрация в плазме достигла стабильного состояния на 5-й день исследования с повторным введением, когда 1% крем надифлоксацина наносился по 5 г два раза в день нормальным здоровым людям в течение 7 дней. Концентрация в плазме достигла пика 4,1 нг/мл через 8 часов после последнего приема, период полувыведения составил 23,2 часа. Скорость экскреции с мочой достигла 0,16% на 7-й день.
Клиническое использование
[ редактировать ]В некоторых европейских странах препарат одобрен для лечения обыкновенных угрей. [5] В многоцентровом рандомизированном клиническом исследовании 2013 года с участием 184 японских пациентов с акне средней и тяжелой степени 0,1% гель адапален плюс 1% крем надифлоксацин (комбинированная терапия) показали значительную эффективность в уменьшении воспалительных папулопустулезных поражений. [6] У пациентов с поражениями кожи местное применение надифлоксацина может привести к повышению концентрации в плазме от 1 до 3 нг/мл. Следовательно, некоторые авторы утверждали, что его не следует использовать для лечения относительно безобидных заболеваний, таких как обыкновенные угри, поскольку существует риск развития резистентности к хинолонам . [7]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Во время лечения у некоторых пациентов могут развиться некоторые нежелательные явления преимущественно со стороны кожи и подкожной клетчатки: жжение и зуд (абсолютно наиболее частый побочный эффект), контактный дерматит , сухость и раздражение кожи. [8]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Мурата К., Токура Ю. (март 2007 г.). «[Противомикробная терапия обыкновенных угрей: противовоспалительное действие антимикробных препаратов и их эффективность]» . Журнал UOEH (на японском языке). 29 (1): 63–71. дои : 10.7888/juoeh.29.63 . ПМИД 17380730 .
- ^ Кувахара К., Китазава Т., Китагаки Х., Цукамото Т., Кикучи М. (апрель 2005 г.). «Надифлоксацин, хинолоновый противомикробный препарат против прыщей, ингибирует выработку провоспалительных цитокинов мононуклеарными клетками периферической крови человека и нормальными кератиноцитами человека». Журнал дерматологической науки . 38 (1): 47–55. doi : 10.1016/j.jdermsci.2005.01.002 . ПМИД 15795123 .
- ^ Юнг Джи, Квон Х.Х., Ём К.Б., Юн М.И., Со Д.Х. (март 2011 г.). «Клиническая и гистологическая оценка 1% крема надифлоксацина при лечении обыкновенных угрей у корейских пациентов». Международный журнал дерматологии . 50 (3): 350–357. дои : 10.1111/j.1365-4632.2010.04701.x . ПМИД 21342170 . S2CID 22232885 .
- ^ Мурата К., Токура Ю. (март 2007 г.). «[Противомикробная терапия обыкновенных угрей: противовоспалительное действие антимикробных препаратов и их эффективность]» . Журнал UOEH (на японском языке). 29 (1): 63–71. дои : 10.7888/juoeh.29.63 . ПМИД 17380730 .
- ^ Плевиг Г., Холланд К.Т., Ненофф П. (2006). «Клиническая и бактериологическая оценка 1% крема надифлоксацина у пациентов с обыкновенными угрями: двойное слепое сравнительное исследование III фазы с кремом 2% эритромицина» . Европейский журнал дерматологии . 16 (1): 48–55. ПМИД 16436342 . Проверено 28 сентября 2014 г.
- ^ Такигава М., Токура Ю., Симада С., Фурукава Ф., Ногучи Н., Ито Т. (август 2013 г.). «Клиническая и бактериологическая оценка 0,1% геля адапалена плюс 1% крема надифлоксацина по сравнению с 0,1% гелем адапалена у пациентов с обыкновенными угрями». Журнал дерматологии . 40 (8): 620–625. дои : 10.1111/1346-8138.12189 . ПМИД 23724808 . S2CID 31595559 .
- ^ Штайнхильбер Д., Шуберт-Жсилавец М., Рот Х.Дж. (2005). Медицинская химия: мишени и лекарства . Немецкое фармацевтическое издательство WVG Штутгарт. ISBN 978-3-7692-3483-1 .
- ^ Нарайанан В., Мотлекар С., Кадхе Г., Бхагат С. (декабрь 2014 г.). «Эффективность и безопасность надифлоксацина при бактериальных инфекциях кожи: результаты клинических и постмаркетинговых исследований» . Дерматология и терапия . 4 (2): 233–248. дои : 10.1007/s13555-014-0062-1 . ПМК 4257952 . ПМИД 25212256 .