Немоноксацин
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Предпочтительное название ИЮПАК 7-[(3S , 5S ) -3-амино-5-метилпиперидин-1-ил]-1-циклопропил-8-метокси-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновая кислота | |
| Идентификаторы | |
3D model ( JSmol ) | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| ХимическийПаук | |
| Лекарственный Банк | |
ПабХим CID | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Характеристики | |
| С 20 Н 25 Н 3 О 4 | |
| Молярная масса | 371.437 g·mol −1 |
| Фармакология | |
| J01MB08 ( ВОЗ ) | |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). | |
Немоноксацин — нефторированный хинолоновый антибиотик , проходящий клинические испытания. [1] Он имеет тот же механизм действия, что и фторхинолоны; он ингибирует ДНК-гиразу , предотвращая синтез ДНК, дупликацию генов и деление клеток. В конце 2016 года он вышел на рынок Тайваня, России, стран Содружества Независимых Государств, Турции, материкового Китая, [2] и Латинская Америка [3] под торговой маркой Taigexyn . Немоноксацин завершил испытания фазы 2 в США и перешел к исследованиям фазы 3. [4] США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) предоставило немоноксацин -квалифицированный продукт для лечения инфекционных заболеваний (QIDP) и ускоренный режим лечения внебольничной бактериальной пневмонии (ВБП) и острых бактериальных инфекций кожи и структур кожи (ABSSSI). [5]
Немоноксацин обладает широким спектром активности в отношении грамположительных , грамотрицательных и атипичных возбудителей, включая активность в отношении метициллин-резистентных золотистых стафилококков (MRSA) (MIC90 1 г/мл) и ванкомицин -резистентных возбудителей. [6] [7] Однако он был менее активен в отношении грамотрицательных патогенов, таких как Escherichia coli , Proteus mirabilis и Pseudomonas aeruginosa , со значениями МИК90 32, 16 и 32 г/мл соответственно. [8] Новый препарат также эффективен против изолятов C.difficile , устойчивых к другим хинолонам. [9] и более эффективен, чем левофлоксацин или моксифлоксацин . [10]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Го Б, Ву X, Чжан Ю, Ши Ю, Юй Дж, Цао Г, Чжан Дж (2012). «Безопасность и клиническая фармакокинетика немоноксацина, нового нефторированного хинолона, у здоровых китайских добровольцев после однократного и многократного перорального приема». Клиническое исследование лекарственных средств . 32 (7): 475–86. дои : 10.2165/11632780-000000000-00000 . ПМИД 22650326 . S2CID 34452344 .
- ^ «TaiGen выпускает капсулы Тайгексин (немоноксацин) на Тайване» . 16 декабря 2015 г.
- ^ Биотехнология Т. «Биотехнология TaiGen передала лицензию на Тайгексин® (немоноксацин) компании Productos Científicos для рынка Латинской Америки» (пресс-релиз).
- ^ «Исследование фазы III по оценке эффективности и безопасности внутривенной инфузии немоноксацина при лечении ВП – полнотекстовое представление – ClinicalTrials.gov» . 22 октября 2021 г.
- ^ «FDA предоставляет немоноксацину TaiGen статусы QIDP и Fast Track» . 23 декабря 2013 г.
- ^ Лодердейл Т.Л., Шиау Ю.Р., Лай Дж.Ф., Чен ХК, Кинг CH (2010). «Сравнительная активность немоноксацина (TG-873870), нового нефторированного хинолона, и других хинолонов in vitro по сравнению с клиническими изолятами» . Антимикроб. Агенты Чематер . 54 (3): 1338–1342. дои : 10.1128/aac.01197-09 . ПМЦ 2825994 . ПМИД 20065058 .
- ^ Адам Х.Дж., Лэнг Н.М., Кинг Ч.Р., Лулашник Б., Хобан DJ, Жанель Г.Г. (2009). «Активность немоноксацина, нового нефторированного хинолона, in vitro, против 2440 клинических изолятов» . Антимикроб. Агенты Чематер . 53 (11): 4915–4920. дои : 10.1128/aac.00078-09 . ПМЦ 2772340 . ПМИД 19738018 .
- ^ ван Ренсбург DJ, Пернг Р.П., Митха И.Х., Бестер А.Дж., Касумба Дж., Ву Р.Г., Хо М.Л., Чанг Л.В., Чунг Д.Т., Чанг Ю.Т., Кинг CH, Сюй MC (2010). «Эффективность и безопасность немоноксацина по сравнению с левофлоксацином при внебольничной пневмонии» . Антимикроб. Агенты Чематер . 54 (10): 4098–4106. дои : 10.1128/aac.00295-10 . ПМЦ 2944601 . ПМИД 20660689 .
- ^ Ляо Ч., Ко В.К., Лу Дж.Дж., Сюэ П.Р. (2012). «Характеристика клинических изолятов Clostridium difficile по генотипам токсинов и чувствительности к 12 противомикробным агентам, включая фидаксомицин (OPT-80) и рифаксимин: многоцентровое исследование на Тайване» . Антимикробные средства и химиотерапия . 56 (7): 3943–3949. дои : 10.1128/AAC.00191-12 . ПМК 3393409 . ПМИД 22508299 .
- ^ Лян В., Чен Ю.К., Цао Ю.Р., Лю С.Ф., Хуан Дж., Ху Дж.Л., Чжао М., Го QL, Чжан С.Дж., Ву XJ, Чжу Д.М., Чжан Ю., Чжан Дж. (2013). «Фармакокинетика и фармакодинамика немоноксацина против Streptococcus pneumoniae в модели инфекции in vitro» . Антимикробные средства и химиотерапия . 57 (7): 2942–2947. дои : 10.1128/AAC.01098-12 . ПМЦ 3697386 . ПМИД 23587953 .
 | системных антибиотиках Эта статья о незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |