Энрофлоксацин

Энрофлоксацин
Клинические данные
Торговые названия	Байтрил, другие
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
Данные лицензии	США DailyMed : Энрофлоксацин ;
Беременность ; категория	АУ : B3 ; ;
Маршруты ; администрация	Внутрь , подкожно , внутримышечно.
Код ATCvet	QJ01MA90 ( ВОЗ ) QD06BA51 ( ВОЗ ) ;
Юридический статус
Юридический статус	AU : S4 (только по рецепту) ; Великобритания : POM (только по рецепту). ; США : только ℞ ;
Фармакокинетические данные
Биодоступность	80% у собак, 65-75% у овец.
Метаболизм	Почки и не почки
Период полувыведения	4–5 часов у собак, 6 часов у кошек, 1,5–4,5 часов у овец.
Экскреция	Желчные протоки (70%); почки (30%)
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	93106-60-6 ;
ПабХим CID	71188 ;
ХимическийПаук	64326 ;
НЕКОТОРЫЙ	3DX3XEK1BN ;
КЕГГ	D02473 ;
ЧЭБИ	ЧЕБИ:35720 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ15511 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID1045619 ;
Информационная карта ECHA	100.131.355
Химические и физические данные
Формула	С 19 Ч 22 Ф Н 3 О 3
Молярная масса	359.401 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
Температура плавления	От 219 до 221 °C (от 426 до 430 °F)
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(проверять)

Энрофлоксацин , продаваемый под торговой маркой Байтрил , среди прочего, представляет собой фторхинолоновый антибиотик, используемый для лечения животных. ^[1] Это бактерицидное средство. ^[1]

Бактерицидная активность энрофлоксацина зависит от концентрации: гибель клеток чувствительных бактерий происходит в течение 20–30 минут после воздействия. Энрофлоксацин продемонстрировал значительный постантибиотический эффект как в отношении грамотрицательных, так и в отношении грамположительных бактерий и активен как в стационарной, так и в фазе роста бактериальной репликации. Энрофлоксацин частично деэтилируется CYP450 в активный метаболит ципрофлоксацин , который также является фторхинолоновым антибиотиком.

В сентябре 2005 года FDA отозвало разрешение на использование энрофлоксацина в воде для лечения стад домашней птицы, поскольку было отмечено, что эта практика способствует развитию устойчивых к фторхинолонам штаммов бактерии Campylobacter , патогена человека. ^[6] Энрофлоксацин доступен в виде комбинированного препарата с фиксированной дозой и сульфадиазином серебра для лечения наружного отита собак. ^[7] Он доступен в виде непатентованного лекарства .

Данные об активности и чувствительности

Энрофлоксацин – синтетический антибактериальный препарат из класса производных фторхинолонкарбоновых кислот. Обладает антибактериальной активностью в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий. Он эффективен против:

синегнойная палочка
Клебсиелла
кишечная палочка
Энтеробактер
Кампилобактер
Шигелла
Сальмонелла
Аэромонас
гемофилия
Протей
Иерсиния
Серратия
Вибрион
Бруцелла
Хламидия трахоматис
Стафилококк (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу и метициллин-резистентные)
Микоплазма
Микобактерия

Переменная активность против:

Стрептококк

Неэффективен против:

Анаэробы

Следующие данные представляют диапазоны минимальных ингибирующих концентраций для некоторых значимых с медицинской точки зрения бактериальных патогенов:

Escherichia coli - 0,022 - 0,03 мкг/мл
Золотистый стафилококк - 0,0925 - 64 мкг/мл
Pseudomonas aeruginosa - 0,05 мкг/мл

Побочные эффекты/предупреждения

Энрофлоксацин был запрещен для использования среди домашней птицы в США в 2005 году. ^[8]

Передозировка/острая токсичность

Маловероятно, что острая передозировка любого соединения приведет к более серьезным симптомам, чем анорексия или рвота, но могут возникнуть отмеченные выше побочные эффекты. У собак, получавших энрофлоксацин в дозе, в 10 раз превышающей указанную, в течение как минимум 14 дней, развивались только рвота и анорексия. Однако смерть наступила у некоторых собак, когда их кормили в 25 раз больше указанной нормы в течение 11 дней.

Пероральная LD ₅₀ : более 5000 мг/кг.
Дермальная ЛД ₅₀ : более 2000 мг/кг.
Вдыхание LD ₅₀ : более 3547 мг/м3 (4-часовое воздействие)
Эффекты на глаза: раздражающий; обратимо менее чем за 7 дней.

У кошек энрофлоксацин ретинотоксичен и может вызвать внезапную слепоту, часто необратимую. ^[9]^[10]^[11]^[12]^[13]

Деградация

Гриб бурой гнили Gloeophyllum striatum может разлагать фторхинолон энрофлоксацин с помощью гидроксильных радикалов. ^[14]

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б ^с «Байтрил-энрофлоксацин для инъекций, раствор» . ДейлиМед . 13 октября 2022 г. Проверено 13 апреля 2023 г.
^ «Байтрил-энрофлоксацин для инъекций, раствор» . ДейлиМед . 22 марта 2023 г. Проверено 13 апреля 2023 г.
^ «Байтрил-энрофлоксацин таблетка жевательная» . ДейлиМед . 25 ноября 2021 г. Проверено 13 апреля 2023 г.
^ Jump up to: ^а ^б Отвес ДК. «Энрофлоксацин». Справочник ветеринарных препаратов (пятое изд.).
^ «Байтрил: Выведение и устранение» . Байер ХелсКеа АГ. Архивировано из оригинала 6 января 2014 года . Проверено 6 января 2014 г.
^ «Энрофлоксацин для птицы» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Архивировано из оригинала 10 февраля 2007 года . Проверено 7 марта 2007 г.
^ «Байтрил Отик-энрофлоксацин, сульфадиазин серебра эмульсия» . ДейлиМед . 27 марта 2023 г. Проверено 13 апреля 2023 г.
^ Морган Д., Кауфман М. (30 апреля 2005 г.). «Помощь законодателей в ограничении тестов фармацевтических компаний» . Вашингтон Пост . FDA называет усилия Bayer незаконными
^ Гелатт К.Н., ван дер Вёрдт А., Кетринг К.Л., Эндрю С.Е., Брукс Д.Е., Бирос DJ, Денис Х.М., Катлер Т.Дж. (июнь 2001 г.). «Энрофлоксацин-ассоциированная дегенерация сетчатки у кошек». Ветеринарный офтальмол . 4 (2): 99–106. дои : 10.1046/j.1463-5224.2001.00182.x . ПМИД 11422990 .
^ Вибе В., Гамильтон П. (декабрь 2002 г.). «Дегенерация сетчатки у кошек, вызванная фторхинолонами». J Am Vet Med Assoc . 221 (11): 1568–71. дои : 10.2460/javma.2002.221.1568 . ПМИД 12479325 .
^ Грабовски Л., Гаффке Л., Пьержиновска К., Циске З., Хощ М., Венгжин Г., Венгжин А. (март 2022 г.). «Энрофлоксацин – безжалостный убийца эукариотических клеток или последняя надежда в борьбе с бактериальными инфекциями?» . Обзор. Int J Mol Sci . 23 (7): 3648. doi : 10.3390/ijms23073648 . ПМЦ 8998546 . ПМИД 35409007 .
^ Рамирес С.Дж., Минч Дж.Д., Гей Дж.М., Ламмерс С.М., Герра Дж., Халдорсон Г.Дж., Шнайдер Т., Мили К.Л. (февраль 2011 г.). «Молекулярно-генетическая основа дегенерации сетчатки у кошек, вызванной фторхинолонами». Фармакогенет Геномика . 21 (2): 66–75. дои : 10.1097/FPC.0b013e3283425f44 . ПМИД 21150813 .
^ Мерсер, Мелисса А. (сентябрь 2022 г.) [2016]. «Хинолоны, включая фторхинолоны, применение у животных» . Ветеринарное руководство MSD (11-е изд.). Рэуэй, Нью-Джерси: ISBN компании Merck & Co., Inc. 978-0-911-91061-2 . Проверено 8 мая 2024 г.
^ Ветцштейн Х.Г., Шмеер Н., Карл В. (ноябрь 1997 г.). «Разложение фторхинолона энрофлоксацина грибком бурой гнили Gloeophyllum striatum: идентификация метаболитов» . Прикладная и экологическая микробиология . 63 (11): 4272–81. Бибкод : 1997ApEnM..63.4272W . дои : 10.1128/АЕМ.63.11.4272-4281.1997 . ПМЦ 168747 . ПМИД 9361414 .

[Baytril_FDA_label-1] Jump up to: ^а ^б ^с «Байтрил-энрофлоксацин для инъекций, раствор» . ДейлиМед . 13 октября 2022 г. Проверено 13 апреля 2023 г.

[2] «Байтрил-энрофлоксацин для инъекций, раствор» . ДейлиМед . 22 марта 2023 г. Проверено 13 апреля 2023 г.

[3] «Байтрил-энрофлоксацин таблетка жевательная» . ДейлиМед . 25 ноября 2021 г. Проверено 13 апреля 2023 г.

[autogenerated1-4] Jump up to: ^а ^б Отвес ДК. «Энрофлоксацин». Справочник ветеринарных препаратов (пятое изд.).

[5] «Байтрил: Выведение и устранение» . Байер ХелсКеа АГ. Архивировано из оригинала 6 января 2014 года . Проверено 6 января 2014 г.

[6] «Энрофлоксацин для птицы» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Архивировано из оригинала 10 февраля 2007 года . Проверено 7 марта 2007 г.

[7] «Байтрил Отик-энрофлоксацин, сульфадиазин серебра эмульсия» . ДейлиМед . 27 марта 2023 г. Проверено 13 апреля 2023 г.

[8] Морган Д., Кауфман М. (30 апреля 2005 г.). «Помощь законодателей в ограничении тестов фармацевтических компаний» . Вашингтон Пост . FDA называет усилия Bayer незаконными

[9] Гелатт К.Н., ван дер Вёрдт А., Кетринг К.Л., Эндрю С.Е., Брукс Д.Е., Бирос DJ, Денис Х.М., Катлер Т.Дж. (июнь 2001 г.). «Энрофлоксацин-ассоциированная дегенерация сетчатки у кошек». Ветеринарный офтальмол . 4 (2): 99–106. дои : 10.1046/j.1463-5224.2001.00182.x . ПМИД 11422990 .

[10] Вибе В., Гамильтон П. (декабрь 2002 г.). «Дегенерация сетчатки у кошек, вызванная фторхинолонами». J Am Vet Med Assoc . 221 (11): 1568–71. дои : 10.2460/javma.2002.221.1568 . ПМИД 12479325 .

[11] Грабовски Л., Гаффке Л., Пьержиновска К., Циске З., Хощ М., Венгжин Г., Венгжин А. (март 2022 г.). «Энрофлоксацин – безжалостный убийца эукариотических клеток или последняя надежда в борьбе с бактериальными инфекциями?» . Обзор. Int J Mol Sci . 23 (7): 3648. doi : 10.3390/ijms23073648 . ПМЦ 8998546 . ПМИД 35409007 .

[12] Рамирес С.Дж., Минч Дж.Д., Гей Дж.М., Ламмерс С.М., Герра Дж., Халдорсон Г.Дж., Шнайдер Т., Мили К.Л. (февраль 2011 г.). «Молекулярно-генетическая основа дегенерации сетчатки у кошек, вызванной фторхинолонами». Фармакогенет Геномика . 21 (2): 66–75. дои : 10.1097/FPC.0b013e3283425f44 . ПМИД 21150813 .

[13] Мерсер, Мелисса А. (сентябрь 2022 г.) [2016]. «Хинолоны, включая фторхинолоны, применение у животных» . Ветеринарное руководство MSD (11-е изд.). Рэуэй, Нью-Джерси: ISBN компании Merck & Co., Inc. 978-0-911-91061-2 . Проверено 8 мая 2024 г.

[14] Ветцштейн Х.Г., Шмеер Н., Карл В. (ноябрь 1997 г.). «Разложение фторхинолона энрофлоксацина грибком бурой гнили Gloeophyllum striatum: идентификация метаболитов» . Прикладная и экологическая микробиология . 63 (11): 4272–81. Бибкод : 1997ApEnM..63.4272W . дои : 10.1128/АЕМ.63.11.4272-4281.1997 . ПМЦ 168747 . ПМИД 9361414 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]

[14]