Гемифлоксацин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Каузальный |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а604014 |
| Данные лицензии |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 71% |
| Связывание с белками | 60–70% |
| Метаболизм | Ограниченный метаболизм в печени до второстепенных метаболитов. |
| Экскреция | Кал (61%); моча (36%) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 18 Ч 20 Ф Н 5 О 4 |
| Молярная масса | 389.387 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Гемифлоксацина мезилат под торговой маркой Factive , продаваемый, среди прочего, агент широкого спектра действия , представляет собой хинолоновый антибактериальный , используемый при лечении острого бактериального обострения хронического бронхита легкой и средней степени тяжести и пневмонии . Его принимают внутрь . Vansen Pharma Inc. лицензировала активный ингредиент у LG Life Sciences из Кореи. [ нужна ссылка ]
Показания
[ редактировать ]Гемифлоксацин показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными штаммами указанных микроорганизмов, при состояниях, перечисленных ниже.
- Острое бактериальное обострение хронического бронхита, вызванное S. pneumoniae , Haemophilus influenzae , Haemophilus parainfluenzae или Moraxella cataralis.
- Внебольничная пневмония (легкой и средней степени тяжести), вызванная S. pneumoniae (включая штаммы с множественной лекарственной устойчивостью, Haemophilus influenzae , Moraxella cataralis , Mycoplasma pneumoniae , Chlamydia pneumoniae или Klebsiella pneumoniae
Микробиология
[ редактировать ]Показано, что гемифлоксацин активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов:
- Аэробные грамположительные микроорганизмы – Streptococcus pneumoniae. [2]
включая с множественной лекарственной устойчивостью Streptococcus pneumoniae (MDRSP). MDRSP включает изоляты, ранее известные как PRSP (устойчивый к пенициллину Streptococcus pneumoniae ), и представляют собой штаммы, устойчивые к двум или более из следующих антибиотиков: пенициллину, цефалоспоринам 2-го поколения , например, цефуроксиму , макролидам , тетрациклинам и триметоприму / сульфаметоксазолу .
- Аэробные грамотрицательные микроорганизмы – Haemophilus influenzae , Haemophilus parainfluenzae , Klebsiella pneumoniae (многие штаммы умеренно чувствительны), Moraxella cataralis , Acinetobacter lwoffii , Klebsiella oxytoca , Legionella pneumophila , Proteus vulgaris .
- Другие микроорганизмы – Chlamydia pneumoniae , Mycoplasma pneumoniae.
Побочные эффекты
[ редактировать ]Фторхинолоны, как правило, хорошо переносятся, при этом большинство побочных эффектов являются легкими, а серьезные побочные эффекты наблюдаются редко. [3] [4] Некоторые из серьезных побочных эффектов, которые чаще возникают при приеме фторхинолонов , чем при приеме антибиотиков других классов, включают токсичность для ЦНС и сухожилий. [3] [5] Профили безопасности продаваемых в настоящее время хинолонов аналогичны профилям безопасности других классов противомикробных препаратов. [3]
Серьезные события могут возникнуть при терапевтической или острой передозировке. В терапевтических дозах они включают токсичность для центральной нервной системы, сердечно-сосудистую токсичность , сухожильную/суставную токсичность и редко печеночную токсичность. [6] Явления, которые могут возникнуть при острой передозировке, встречаются редко и включают: почечную недостаточность и судороги. [6] Дети и пожилые люди подвергаются большему риску. [3] [5] Повреждение сухожилий может проявляться во время терапии фторхинолонами, а также в течение года после нее. [7]
FDA добавило ко всем фторхинолонам предупреждение в рамке о возможном токсическом воздействии фторхинолонов на сухожилия. [8]
В августе 2013 года FDA выпустило заявление о безопасности, в котором описано, что они требуют, чтобы руководства по лекарствам и этикетки для всех фторхинолонов были обновлены и лучше описывали риск периферической невропатии . [9] Периферическая нейропатия может возникнуть очень быстро и быть необратимой. Это предупреждение относится к фторхинолонам, принимаемым перорально и инъекционно, но не распространяется на фторхинолоны, принимаемые местно.
Исследовать
[ редактировать ]Исследование показало, что гемифлоксацин обладает антиметастатическим действием против рака молочной железы in vitro и in vivo (у мышей). [10]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
- ^ Кальво А., Хименес М.Дж. (2002). «Активность сыворотки ex vivo (уровень гибели) после приема гемифлоксацина 320 мг по сравнению с однократными дозами тровафлоксацина 200 мг против чувствительного и устойчивого к ципрофлоксацину Streptococcus pneumoniae». Межд. Дж. Антимикроб. Агенты . 20 (2): 144–6. дои : 10.1016/S0924-8579(02)00119-X . ПМИД 12297365 .
- ^ Jump up to: а б с д Оуэнс Р.К., Эмброуз П.Г. (июль 2005 г.). «Антимикробная безопасность: фокус на фторхинолонах» . Клинические инфекционные болезни . 41 (Приложение 2): S144–S157. дои : 10.1086/428055 . ПМИД 15942881 .
- ^ Болл П., Манделл Л., Ники Ю., Тиллотсон Дж. (ноябрь 1999 г.). «Сравнительная переносимость новых фторхинолоновых антибактериальных препаратов». Безопасность лекарств . 21 (5): 407–421. дои : 10.2165/00002018-199921050-00005 . ПМИД 10554054 . S2CID 26842570 .
- ^ Jump up to: а б Яннини П.Б. (июнь 2007 г.). «Профиль безопасности моксифлоксацина и других фторхинолонов у особых групп пациентов». Текущие медицинские исследования и мнения . 23 (6): 1403–1413. дои : 10.1185/030079907X188099 . ПМИД 17559736 . S2CID 34091286 .
- ^ Jump up to: а б Нельсон Л.Х., Фломенбаум Н., Голдфранк Л.Р., Хоффман Р.Л., Хоуленд М.Д., Левин Н.А. (2006). Токсикологические чрезвычайные ситуации Голдфранка . Нью-Йорк: МакГроу-Хилл, Медицинский паб. Разделение. ISBN 978-0-07-143763-9 .
- ^ Сен Ф., Геген Г., Бизерт Ж., Фонтен С., Маземан Э. (сентябрь 2000 г.). «[Разрыв связки надколенника через месяц после лечения фторхинолонами]» . Преподобный Чир Ортоп Репаратрис Appar mot (на французском языке). 86 (5): 495–7. ПМИД 10970974 .
- ^ «FDA заказывает на некоторых антибиотиках этикетку «черный ящик»» . CNN . 8 июля 2008 года . Проверено 8 июля 2008 года .
- ^ https://www.fda.gov/downloads/Drugs/DrugSafety/UCM365078.pdf . [ пустой URL PDF ]
- ^ Чен ТЦ (январь 2014 г.). «Гемифлоксацин ингибирует миграцию и инвазию и индуцирует мезенхимально-эпителиальный переход в клетках аденокарциномы молочной железы человека». Джей Мол Мед (Берл) . 92 (1): 53–64. дои : 10.1007/s00109-013-1083-4 . ПМИД 24005829 . S2CID 11279701 .
