Бесифлоксацин
![]() | |
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Торговые названия | Мы были вместе |
AHFS / Drugs.com | Монография |
Медлайн Плюс | а610011 |
Данные лицензии |
|
Маршруты администрация | офтальмологический |
код АТС | |
Юридический статус | |
Юридический статус |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
ЧЕМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 19 Н 21 Cl F N 3 O 3 |
Молярная масса | 393.84 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Бесифлоксацин ( МНН / USAN ряда четвертого поколения ) — антибиотик фторхинолонового . На рынке представлено безифлоксацина гидрохлорид .Он был разработан японской компанией SSP Co. Ltd. и получил обозначение SS734. в США и Европе. ) лицензию на использование SS734 в офтальмологии В 2000 году SSP передала InSite Vision Incorporated ( OTC Pink : INSV InSite Vision разработала рецептуру глазных капель (ISV-403) и провела предварительные клинические испытания перед продажей продукта и всеми правами компании Bausch. и Ломб в 2003 году. [1]
Глазные капли были одобрены Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) 29 мая 2009 года и продаются под торговым названием Besivance . [2]
Фармакодинамика
[ редактировать ]Бесифлоксацин представляет собой фторхинолон , обладающий широким спектром активности in vitro в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных глазных патогенов: например, Corynebacterium pseudodiphtheriticum , Moraxella lacunata , Staphylococcus aureus , Staphylococcus epidermidis , Staphylococcus hominis , Streptococcus mitis , Streptococcus oralis , Streptococcus pneumoniae и Streptococcus salivarius .Было обнаружено, что безифлоксацин ингибирует выработку провоспалительных цитокинов in vitro . [3] Механизм действия безифлоксацина включает ингибирование двух ферментов , необходимых для синтеза и репликации бактериальной ДНК: бактериальной ДНК-гиразы и топоизомеразы IV . Клинические испытания показали, что безифлоксацин эффективен в уничтожении болезнетворных бактерий на 91% через пять дней по сравнению с 60% в группе плацебо. Однако это не обязательно коррелировало с разрешением заболевания, поскольку присутствие бактерий является лишь частью конъюнктивита. [4]
Медицинское использование
[ редактировать ]Бесифлоксацин показан при лечении бактериального конъюнктивита, вызванного чувствительными бактериями. [5] а также в профилактике инфекционных осложнений у пациентов, проходящих лазерную терапию по поводу катаракты . [6] [7] Он одобрен для применения у детей, взрослых и пожилых людей, его эффективность и безопасность клинически доказаны, начиная с одного года и старше. [4]
Бесифлоксацин выпускается в виде 0,6% офтальмологической суспензии, дозировку назначают 3 раза в день с интервалом от 4 до 12 часов в течение 7 дней, независимо от возраста и состояния. [4]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Во время лечения наиболее частой побочной реакцией со стороны глаз было появление покраснения конъюнктивы (примерно у 2% пациентов). Другими возможными побочными реакциями, зарегистрированными у пациентов, принимавших бесифлоксацин, были: нечеткость зрения, боль в глазах, раздражение глаз, зуд глаз и головная боль. [4]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «InSite Vision достигла соглашения о продаже ISV-403 компании Bausch & Lomb» (пресс-релиз). Видение InSite. 19 декабря 2003 г. Проверено 15 августа 2009 г.
- ^ «Bausch & Lomb получила одобрение FDA на новый офтальмологический антибактериальный препарат Besivance для лечения бактериального конъюнктивита («розовый глаз»)» (пресс-релиз). Бауш и Ломб . 29 мая 2009 г. Архивировано из оригинала 1 июня 2009 г. Проверено 29 мая 2009 г.
- ^ Чжан Дж.З., Уорд К.В. (январь 2008 г.). «Бесифлоксацин, новый фторхинолоновый противомикробный агент, демонстрирует мощное ингибирование провоспалительных цитокинов в моноцитах человека THP-1». Дж. Антимикроб. Чематер . 61 (1): 111–6. дои : 10.1093/jac/dkm398 . ПМИД 17965029 .
- ^ Jump up to: а б с д « Полная информация о рецептах Besivance » (PDF) . Бауш и Ломб . 01.02.2022. Проверено 29 июля 2022 г.
- ^ Малхотра Р., Акерман С., Гирингер Л.С., Моррис Т.В., Аллер С. (декабрь 2013 г.). «Безопасность глазной суспензии безифлоксацина 0,6%, применяемой три раза в день в течение 7 дней при лечении бактериального конъюнктивита» . Лекарства в исследованиях и разработках . 13 (4): 243–52. дои : 10.1007/s40268-013-0029-1 . ПМЦ 3851703 . ПМИД 24142473 .
- ^ Маджмудар П.А., Клинч Т.Э. (май 2014 г.). «Безопасность офтальмологической суспензии безифлоксацина 0,6% у пациентов, перенесших катаракту и операцию LASIK» . Роговица . 33 (5): 457–62. doi : 10.1097/ICO.0000000000000098 . ПМК 4195578 . ПМИД 24637269 .
- ^ Нильсен С.А., Макдональд М.Б., Маджмудар П.А. (2013). «Безопасность офтальмологической суспензии безифлоксацина 0,6% в рефракционной хирургии: ретроспективный обзор пациентов после LASIK» . Клиническая офтальмология . 7 : 149–56. дои : 10.2147/OPTH.S38279 . ПМЦ 3552478 . ПМИД 23355771 .