✖


Jump to content

Хинолоновый антибиотик

Хинолон
Класс препарата
Фторхинолон второго поколения – ципрофлоксацин. Двухкольцевая азотсодержащая система с кетоном называется хинолоном .
Идентификаторы классов
Использовать Бактериальная инфекция
код АТС J01M
Клинические данные
Drugs.com Классы наркотиков
Внешние ссылки
МеШ Д015363
Юридический статус
В Викиданных

Хинолоновые антибиотики представляют собой большую группу широкого спектра действия бактерицидных средств , которые имеют бициклическую основную структуру, родственную веществу 4-хинолону . [1] Они используются в медицине и ветеринарии для лечения бактериальных инфекций , а также в животноводстве, особенно в птицеводстве. [2]

Почти все используемые хинолоновые антибиотики представляют собой фторхинолоны , которые содержат атом фтора в своей химической структуре и эффективны как против грамотрицательных, так и против грамположительных бактерий. Одним из примеров является ципрофлоксацин , один из наиболее широко используемых антибиотиков во всем мире. [3] [4]

Медицинское использование

[ редактировать ]
Левофлоксацин
Тровафлоксацин

Фторхинолоны часто применяют при инфекциях мочеполовой системы. [5] и широко используются при лечении внутрибольничных инфекций, связанных с мочевыми катетерами. При внебольничных инфекциях их рекомендуют только при наличии факторов риска множественной лекарственной устойчивости или после неэффективности других схем антибиотикотерапии. Однако в серьезных острых случаях пиелонефрита или бактериального простатита , когда человеку может потребоваться госпитализация, в качестве терапии первой линии рекомендуются фторхинолоны. [6]

Поскольку люди с серповидно-клеточной анемией подвергаются повышенному риску развития остеомиелита , вызванного сальмонеллами , фторхинолоны являются «препаратами выбора» из-за их способности проникать в костную ткань, не хелатируя ее, как это, как тетрациклины . известно, делают [ нужна ссылка ]

Фторхинолоны занимают видное место в рекомендациях по лечению внутрибольничной пневмонии. [7]

Дети

[ редактировать ]

В большинстве стран фторхинолоны разрешены для применения у детей только при узко определенных обстоятельствах, отчасти из-за наблюдения высоких показателей скелетно-мышечных побочных эффектов у молодых животных, получавших фторхинолоны. В Великобритании показания к назначению фторхинолонов детям строго ограничены. Только легочная форма сибирской язвы и псевдомональные инфекции при муковисцидозе являются лицензированными показаниями в Великобритании из-за постоянных проблем безопасности. В исследовании, сравнивающем безопасность и эффективность левофлоксацина с безопасностью и эффективностью азитромицина или цефтриаксона у 712 детей с внебольничной пневмонией, серьезные нежелательные явления наблюдались у 6% пациентов, получавших левофлоксацин, и у 4% пациентов, получавших антибиотики сравнения. Большинство из них были расценены лечащим врачом как не связанные или сомнительно связанные с исследуемым препаратом. В группе левофлоксацина наблюдалось две смерти, ни одна из которых не была связана с лечением. Спонтанные сообщения в Систему отчетности о побочных эффектах FDA США во время заседания Консультативного комитета по педиатрическим препаратам FDA США 20 сентября 2011 г. включали нарушения опорно-двигательного аппарата (39, включая пять случаев разрыва сухожилий) и события со стороны центральной нервной системы (19, включая пять случаев судорог) как наиболее частые спонтанные сообщения в период с апреля 2005 г. по март 2008 г. По оценкам, за этот период 112 000 педиатрических пациентов было выписано около 130 000 рецептов на левофлоксацин. [8]

Мета-анализ пришел к выводу, что фторхинолоны практически не представляют дополнительного риска для детей по сравнению с другими классами антибиотиков. [9] [10] [11] Использование фторхинолонов у детей может быть целесообразным, если инфекция вызвана бактериями с множественной лекарственной устойчивостью или когда альтернативные варианты лечения требуют парентерального введения и предпочтительным является пероральная терапия. [12]

Побочные эффекты

[ редактировать ]

Хотя типичные побочные эффекты препарата варьируются от легкой до умеренной степени, иногда возникают серьезные побочные эффекты.

Предупреждения в штучной упаковке

[ редактировать ]

В 2008 году FDA США добавило предупреждения в черный ящик для всех фторхинолонов, сообщая о повышенном риске повреждения сухожилий. [13] В 2016 году FDA обнаружило, что системное применение (перорально или инъекционно) фторхинолонов было связано с «инвалидизирующими и потенциально необратимыми серьезными побочными эффектами», затрагивающими сухожилия, мышцы, суставы, нервы и центральную нервную систему, заключив, что эти побочные эффекты обычно перевешивают преимущества для людей с острым синуситом, острым бронхитом и неосложненными инфекциями мочевыводящих путей, когда доступны другие варианты лечения. [14] опасения по поводу низкого уровня сахара в крови и проблем с психическим здоровьем . В 2018 году добавились [15]

Сухожилия

[ редактировать ]

Хинолоны связаны с небольшим риском тендинита и разрыва сухожилия; Обзор 2013 года показал, что частота повреждений сухожилий среди тех, кто принимает фторхинолоны, составляет от 0,08 до 0,20%. [16] Риск, по-видимому, выше среди людей старше 60 лет и тех, кто также принимает кортикостероиды; [16] риск также может быть выше среди людей мужского пола, имеющих ранее существовавшие проблемы с суставами или сухожилиями, страдающих заболеванием почек или ведущих активный образ жизни. [17] Некоторые эксперты советуют избегать приема фторхинолонов спортсменами. [17] Если возникает тендинит, он обычно появляется в течение одного месяца, и наиболее частым повреждением сухожилия является ахиллово сухожилие . [16] Причина не совсем понятна. [16]

Нервная система

[ редактировать ]

Эффекты со стороны нервной системы включают бессонницу, беспокойство и, реже, судороги, судороги и психоз. [18] Наблюдались и другие редкие и серьезные нежелательные явления с разной степенью доказательности причинно-следственной связи. [19] [20] [21] [22]

Расслоение аорты

[ редактировать ]

Фторхинолоны могут увеличить частоту редких, но серьезных разрывов аорты на 31% по сравнению с другими антибиотиками. [23] В группу повышенного риска входят люди с аневризмой аорты, гипертонией, некоторыми генетическими заболеваниями, такими как синдром Марфана и синдром Элерса-Данлоса , а также пожилые люди. Этим людям фторхинолоны следует использовать только тогда, когда другие варианты лечения недоступны. [24]

Колит

[ редактировать ]

Clostridium difficile Колит может возникнуть в связи с применением любых антибактериальных препаратов, особенно препаратов широкого спектра действия, таких как клиндамицин, цефалоспорины и фторхинолоны. Лечение фторхинолином связано с риском, аналогичным таковому [25] или меньше чем [26] [27] Это связано с цефалоспоринами широкого спектра действия. Введение фторхинолина может быть связано с приобретением и ростом особенно вирулентного штамма Clostridium . [28]

Другой

[ редактировать ]

В целом фторхинолоны переносятся, при этом типичные побочные эффекты препаратов варьируются от легкой до умеренной степени тяжести. [29] Общие побочные эффекты включают желудочно-кишечные эффекты, такие как тошнота, рвота и диарея, а также головная боль и бессонница. Постмаркетинговый надзор выявил ряд относительно редких, но серьезных побочных эффектов, связанных со всеми представителями антибактериального класса фторхинолонов. Среди них проблемы с сухожилиями и обострение симптомов неврологического расстройства, миастении, являются предметом предупреждений «черного ящика» в Соединенных Штатах. [30] [31]

Обзор фторхинолонов, проведенный в масштабах ЕС в 2018 году, пришел к выводу, что они связаны с серьезными побочными эффектами, включая тендинит, разрыв сухожилия, артралгию, боль в конечностях, нарушение походки, нейропатии, связанные с парестезиями, депрессию, утомляемость, ухудшение памяти, нарушения сна и нарушение слуха. , зрение, вкус и обоняние. Повреждение сухожилий (особенно ахиллова сухожилия, а также других сухожилий) может произойти в течение 48 часов после начала лечения фторхинолонами, но повреждение может проявиться через несколько месяцев после прекращения лечения. [32]

Общая частота нежелательных явлений у людей, получающих фторхинолоны, примерно аналогична частоте, наблюдаемой у людей, получающих другие классы антибиотиков. [26] [33] [34] [35] Исследование Центров по контролю и профилактике заболеваний США показало, что люди, получавшие фторхинолоны, испытывали побочные эффекты, достаточно серьезные, чтобы привести к обращению в отделение неотложной помощи чаще, чем те, кто лечился цефалоспоринами или макролидами , но реже, чем те, кто лечился пенициллинами , клиндамицином , сульфонамидами или ванкомицин . [36]

сердца, Фторхинолоны удлиняют интервал QT блокируя потенциалзависимые калиевые каналы. [37] Удлинение интервала QT может привести к torsades de pointes , опасной для жизни аритмии , но на практике это встречается относительно редко, отчасти потому, что наиболее широко назначаемые фторхинолоны (ципрофлоксацин и левофлоксацин) лишь минимально удлиняют интервал QT. [38]

В исследовании 2019 года, проведенном Журналом Американского колледжа кардиологии, было обнаружено, что фторхинолоны могут увеличить риск заболеваний сердечных клапанов. [39]

Явления, которые могут возникнуть при острой передозировке, встречаются редко и включают почечную недостаточность и судороги. [40] Восприимчивые группы пациентов, такие как дети и пожилые люди, подвергаются большему риску побочных реакций во время терапевтического применения. [29] [41] [42]

Механизм токсичности

[ редактировать ]

Механизмы токсичности фторхинолонов объясняются их взаимодействием с различными рецепторными комплексами, такими как блокада рецепторного комплекса ГАМК А в центральной нервной системе, что приводит к эффектам экситотоксического типа. [31] и окислительный стресс. [43]

Взаимодействия

[ редактировать ]

Продукты, содержащие многовалентные катионы , содержащие алюминий или магний , такие как антациды , и продукты, содержащие кальций, железо или цинк, неизменно приводят к заметному снижению пероральной абсорбции фторхинолонов. [44] Другие препараты, которые взаимодействуют с фторхинолонами, включают сукральфат , пробенецид , циметидин , теофиллин , варфарин , противовирусные средства , фенитоин , циклоспорин , рифампицин , пиразинамид и циклосерин . [44]

Введение хинолоновых антибиотиков индивидууму с бензодиазепиновой зависимостью может спровоцировать острые симптомы отмены бензодиазепинов из-за того, что хинолоны вытесняют бензодиазепины из мест их связывания. [45] Фторхинолоны обладают различной специфичностью к цитохрому P450 , поэтому могут взаимодействовать с лекарствами, выводимыми этими ферментами; порядок от наиболее ингибирующих P450 к наименее: эноксацин > ципрофлоксацин > норфлоксацин > офлоксацин, левофлоксацин, тровафлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин. [44]

Противопоказания

[ редактировать ]

Хинолоны не рекомендуются людям с эпилепсией , синдромом Марфана , синдромом Элерса-Данлоса , [46] Удлинение интервала QT , ранее существовавшие поражения ЦНС или воспаление ЦНС, а также перенесшие инсульт . [31] Их лучше избегать среди спортсменов. [47] Существуют проблемы безопасности при использовании фторхинолонов во время беременности, поэтому они противопоказаны, если не существует другого безопасного альтернативного антибиотика. [48] Однако один метаанализ, изучающий исходы беременностей, связанных с использованием хинолонов в первом триместре, не выявил повышенного риска пороков развития. [49] Также они противопоказаны детям из-за риска повреждения опорно-двигательного аппарата. [50] Их использование у детей не является абсолютно противопоказанным, однако при некоторых тяжелых инфекциях, когда другие антибиотики не подходят, их использование может быть оправдано. [51] Хинолоны также не следует назначать людям с известной гиперчувствительностью к этому классу препаратов. [52] [53]

Базовый фармакофор или активная структура класса фторхинолонов основана на хинолиновой кольцевой системе. [54] Добавление фтора атома к C6 отличает фторхинолоны последующего поколения от хинолонов первого поколения. С тех пор было показано, что добавление атома фтора C6 не требуется для антибактериальной активности этого класса ( около 1997 г.). [55]

Злоупотребление антибиотиками и устойчивость бактерий

[ редактировать ]
См. Также: Злоупотребление антибиотиками и устойчивость к антибиотикам.

Поскольку использование антибиотиков широкого спектра действия способствует распространению штаммов с множественной лекарственной устойчивостью и развитию инфекций Clostridium difficile , рекомендации по лечению часто рекомендуют свести к минимуму использование фторхинолонов и других антибиотиков широкого спектра действия при менее тяжелых инфекциях и при наличии факторов риска. множественной лекарственной устойчивости нет. Было рекомендовано не использовать фторхинолоны в качестве препаратов первой линии при внебольничной пневмонии. [56] вместо этого рекомендуют макролид или доксициклин в качестве препаратов первой линии. Рабочая группа по лекарственно-устойчивому Streptococcus pneumoniae рекомендует использовать фторхинолоны для амбулаторного лечения внебольничной пневмонии только после того, как другие классы антибиотиков были опробованы и оказались безуспешными, или в случаях, когда продемонстрирована лекарственная устойчивость Streptococcus pneumoniae . [57]

Резистентность к хинолонам может быстро развиваться даже во время курса лечения. Многочисленные патогены , включая Escherichia coli , обычно проявляют устойчивость. [58] Это связано с широким распространением использования хинолонов в ветеринарии, особенно в Европе. [59]

В 2002 году фторхинолоны стали классом антибиотиков, наиболее часто назначаемых взрослым. Почти половина (42%) этих назначений была связана с состояниями, не одобренными FDA США, такими как острый бронхит , средний отит и острая инфекция верхних дыхательных путей. к исследованию, частично поддержанному Агентством медицинских исследований и качества . [60] [61] Кроме того, их обычно назначают при заболеваниях, таких как острые респираторные заболевания, которые обычно вызваны вирусными инфекциями. [62]

Известны три механизма резистентности. [63] Некоторые типы откачивающих насосов могут снижать внутриклеточную концентрацию хинолонов. [64] У грамотрицательных бактерий плазмидно-опосредованные гены устойчивости продуцируют белки, способные связываться с ДНК-гиразой , защищая ее от действия хинолонов. Наконец, мутации в ключевых сайтах ДНК-гиразы или топоизомеразы IV могут снизить их аффинность связывания с хинолонами, снижая эффективность препаратов. [ нужна ссылка ]

Механизм действия

[ редактировать ]
Структура бактериальной ДНК-гиразы в комплексе с ДНК и двумя молекулами ципрофлоксацина (зеленый)

Хинолоны являются химиотерапевтическими бактерицидными препаратами. Они мешают репликации ДНК , предотвращая раскручивание и дублирование бактериальной ДНК. [65] В частности, они ингибируют лигазную активность топоизомераз типа II , ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, которые разрезают ДНК, вызывая суперспирализацию, оставляя при этом активность нуклеазы неизмененной. При нарушении активности лигазы эти ферменты высвобождают ДНК с одно- и двухцепочечными разрывами, что приводит к гибели клеток. [66] Большинство хинолонов, используемых в клинической практике, представляют собой фторхинолоны, у которых фтора атом присоединен к центральной кольцевой системе, обычно в положении 6 или положении C-8 . Большинство из них имеют суффикс -оксацин . Хинолоны первого и второго поколений в значительной степени активны в отношении грамотрицательных бактерий, тогда как хинолоны третьего и четвертого поколений обладают повышенной активностью в отношении грамположительных и анаэробных бактерий. [67] Некоторые хинолоны, содержащие ароматические заместители в положениях С-7, высокоактивны в отношении топоизомеразы эукариот II типа. [68]

Было также высказано предположение, что хинолоновые антибиотики вызывают окисление гуаниновых нуклеотидов в пуле бактериальных нуклеотидов и что этот процесс способствует цитотоксичности этих агентов. [69] Включение окисленных гуаниновых нуклеотидов в ДНК может оказаться бактерицидным. Бактериальная цитотоксичность может возникнуть в результате неполной репарации близко расположенного 8-оксо-2'-дезоксигуанозина в ДНК, что приводит к двухцепочечным разрывам. [69]

Клеточное поглощение

[ редактировать ]

Фторхинолоны могут легко проникать в клетки через порины , поэтому их часто используют для лечения внутриклеточных патогенов, таких как Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae . Для многих грамотрицательных бактерий мишенью является ДНК-гираза, тогда как для многих грамположительных бактерий мишенью является топоизомераза IV. [ нужна ссылка ]

Считается, что эукариотические клетки не содержат ДНК-гиразу или топоизомеразу IV. Однако ведутся споры о том, оказывают ли хинолоны столь неблагоприятное воздействие на ДНК здоровых клеток. Было показано, что некоторые соединения этого класса ингибируют синтез митохондриальной ДНК . [70] [71] [72] [73]

Фармакология

[ редактировать ]

Базовый фармакофор или активная структура класса фторхинолонов основана на хинолиновой кольцевой системе. [74] Различные замены хинолинового кольца привели к созданию множества фторхинолоновых препаратов. Добавление фтора атома к C-6 отличает фторхинолоны последующих поколений от хинолонов первого поколения, хотя известны примеры, в которых этот атом отсутствует, сохраняя при этом антибактериальную активность. [55]

Фармакокинетика

[ редактировать ]
Фармакокинетика новых фторхинолонов после однократного перорального приема [75]
Лекарство Дозировка а
(мг) 		BA Подсказка Биодоступность (%) С макс.
(мкг/мл) 		т макс
(час) 		Подсказка по AUC Площадь под кривой (фармакокинетика)
(мкг • ч/мл) 		t 1/2 Подсказка Период полураспада терминала
(час) 		Vd/F Подсказка Объем распределения
(л/кг) 		Белок
связывание (%) 		Выводится из организма
без изменений (%) 		Корректировка дозы
по поводу почек Подсказка Печеночная подсказка Печеночная недостаточность
Ципрофлоксацин 500
750 		70
70 		2.30
3.00 		1.2
1.2 		10.1
14.0 		3.5
3.5 		3.5
3.5 		30
30 		34
34 		Да
Да 		Нет
Нет
Где мы находимся 400
600 		без даты
92 		5.0
10.4 		без даты
1.2 		60
96.7 		14.2
9.8 		без даты
без даты 		75
без даты 		40
без даты 		без даты
без даты 		без даты
без даты
Гатифлоксацин 400 96 3.86 1.5 33.8 8.0 1.8 20 76 Да Нет
гемифлоксацин 320
640 		70
70 		1.19
2.29 		1.2
1.2 		7.3
15.9 		8.0
8.0 		3.5
3.5 		60
60 		27
27 		Да
Да 		Нет
Нет
Левофлоксацин 500
750 		99
99 		5.08
7.13 		1.7
1.7 		48.0
82.0 		6.9
6.9 		1.1
1.1 		31
31 		83
83 		Да
Да 		без даты
без даты
Моксифлоксацин 200
400 		86
86 		1.16
3.34 		1.7
1.7 		15.4
33.8 		12.1
12.1 		3.3
3.3 		47
47 		19
19 		Нет
Нет 		Нет
Нет
а = Дозировка применима только к Cmax и AUC . Остальные параметры представляют собой средние значения, доступные в литературе, независимо от дозировки.

История

[ редактировать ]
Налидиксовая кислота. Хотя технически это нафтиридин , он считается предшественником всех впоследствии разработанных хинолоновых антибиотиков.

не является хинолоном, Хотя формально налидиксовая кислота она считается первым хинолоновым препаратом. Он был представлен в 1962 году для лечения инфекций мочевыводящих путей (ИМП) у людей. [76] Налидиксовая кислота была обнаружена Джорджем Лешером и его коллегами в дистилляте во время попытки синтеза хлорохина . [77] Таким образом, налидиксовая кислота считается предшественником всех членов семейства хинолонов, включая второе, третье и четвертое поколения, широко известные как фторхинолоны. С момента появления налидиксовой кислоты было синтезировано более 10 000 аналогов , но лишь немногие из них нашли применение в клинической практике. Первое поколение также включало другие хинолоновые препараты, такие как пипемидовая кислота , оксолиновая кислота и циноксацин , которые были представлены в 1970-х годах. Они оказались лишь незначительными улучшениями по сравнению с налидиксовой кислотой. [78]

Эти препараты широко использовались в качестве терапии первой линии при многих инфекциях, в том числе очень распространенных, таких как острый синусит, острый бронхит и неосложненные ИМП. [79] Начали появляться сообщения о серьезных побочных эффектах, и в июле 2008 года FDA впервые добавило к фторхинолонам предупреждение о повышенном риске тендинита и разрыва сухожилия. В феврале 2011 года к предупреждению был добавлен риск ухудшения симптомов у людей с миастенией. В августе 2013 года агентство потребовало обновить этикетки, чтобы описать возможность необратимой периферической невропатии (серьезного повреждения нервов). [ нужна ссылка ]

В ноябре 2015 года Консультативный комитет FDA обсудил риски и преимущества фторхинолонов для лечения острого бактериального синусита, острого бактериального обострения хронического бронхита и неосложненных ИМП на основе новой информации о безопасности. Новая информация сосредоточена на двух или более побочных эффектах, возникающих одновременно и вызывающих потенциально необратимые нарушения. Консультативный комитет пришел к выводу, что серьезные риски, связанные с использованием фторхинолонов при этих типах неосложненных инфекций, обычно перевешивают преимущества для пациентов с другими вариантами лечения. [79] [80] [81] [82] [83] Объединенный комитет, состоящий из 21 члена, подавляющим большинством голосов рекомендовал указывать более строгие предупреждения на упаковке из-за редких, но иногда разрушительных побочных эффектов. [84]

12 мая 2016 года FDA опубликовало сообщение о безопасности лекарств, в котором рекомендовалось использовать фторхинолоны для лечения этих состояний только в том случае, если других вариантов нет из-за потенциально необратимых, инвалидизирующих побочных эффектов, возникающих вместе. В сообщении о безопасности лекарств также было объявлено о необходимых обновлениях маркировки, чтобы отразить эту новую информацию о безопасности. [79] В июле 2017 года FDA внесло еще одно изменение в этикетку, усилив предупреждения о потенциально инвалидизирующих побочных эффектах и ​​ограничив использование этих препаратов препаратами второй линии лечения острого синусита, острого бронхита и неосложненных ИМП. [79]

Поколения

[ редактировать ]

Производство первого поколения хинолонов началось после появления в 1962 году родственной, но структурно отличной налидиксовой кислоты из семейства нафтиридина для лечения ИМП у людей. [85] Налидиксовая кислота была обнаружена Джорджем Лешером и его коллегами в химическом дистилляте во время попытки синтеза хлорхинолинового противомалярийного средства, хлорохина . [86] Антибиотики классов нафтиридонов и хинолонов предотвращают репликацию бактериальной ДНК путем ингибирования событий раскручивания ДНК и могут оказывать как бактериостатическое, так и бактерицидное действие. [65] (См. «Механизм действия » ниже.) Большинство хинолонов, используемых в клинической практике, относятся ко второму поколению «фторхинолонов», которые имеют настоящий хинолиновый каркас, сохраняют группу карбоновой кислоты C-3 и добавляют фтора атом ко всем компонентам. -углеродсодержащее кольцо, обычно в положениях C-6 или C-8. [67]

Сайты замещения во фторхинолоновых антибиотиках второго поколения: здесь и далее ориентация хинолонов перевернута относительно горизонтальной и вертикальной осей относительно более ранних изображений; азотсодержащее (N) пиридиновое кольцо теперь находится слева, а атом N-1 и карбонил C-6 находятся на 12 часах и 6 часах пиридинового кольца. Характеристическая группа 6-фтор показана красным. Например, в ципрофлоксацине, указанном выше, заместитель R, присоединенный к атому N-1, представляет собой циклопропильную группу, заместитель R, выделенный синим цветом, представляет собой пиперазиновый фрагмент, а остальные места замещения (группы R) представляют собой атомы водорода.

Хинолоны можно разделить на поколения в зависимости от их антибактериального спектра. [87] [88] Препараты более раннего поколения, как правило, имеют более узкий спектр действия, чем препараты более позднего поколения, но не используется стандарт для определения того, какой препарат принадлежит к какому поколению. Единственным применяемым универсальным стандартом является группирование нефторированных препаратов этого класса (хинолонов) в товарной позиции первого поколения. Таким образом, в литературе существуют большие различия в зависимости от методов, используемых авторами. [ нужна ссылка ]

Первое поколение используется редко. Часто назначаемые препараты — моксифлоксацин , ципрофлоксацин , левофлоксацин .

Первое поколение

[ редактировать ]

К структурно родственным препаратам первого поколения, но формально не 4-хинолонам, относятся циноксацин , [89] налидиксовая кислота , [89] и пиромидовая кислота , пипемидовая кислота

Второе поколение

[ редактировать ]

Класс второго поколения иногда подразделяют на «Класс 1» и «Класс 2». [89]

Структурно родственным препаратом второго поколения, но формально не являющимся 4-хинолоном, является эноксацин . [89]

Третье поколение

[ редактировать ]

В отличие от первого и второго поколений, третье поколение активно в отношении стрептококков . [89]

Структурно родственным препаратом третьего поколения, но формально не 4-хинолоном, является тосуфлоксацин (Озекс, Тозацин).

Четвертое поколение

[ редактировать ]

Фторхинолоны четвертого поколения действуют на ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. [92] Это двойное действие замедляет развитие сопротивления. [ сомнительно – обсудить ]

Двумя структурно близкими препаратами третьего поколения, но формально не 4-хинолонами, являются гемифлоксацин и тровафлоксацин (сняты с клинического применения). [89] [90]

В разработке:

Ветеринарное использование

[ редактировать ]

Хинолоны широко используются в животноводстве , а некоторые агенты имеют специальное ветеринарное применение.

Ссылки

[ редактировать ]

Общественное достояние В этой статье использованы общедоступные материалы из FDA обновляет предупреждения в отношении фторхинолоновых антибиотиков . Министерство здравоохранения и социальных служб США .

  1. ^ Андриоле В.Т. (1989). Хинолоны . Академическая пресса.
  2. ^ Джонсон-младший, Мюррей А.С., Гаевски А., Салливан М., Сниппс П., Кусковски М.А., Смит К.Е. (июль 2003 г.). «Выделение и молекулярная характеристика устойчивой к налидиксовой кислоте внекишечной патогенной Escherichia coli из розничных куриных продуктов» . Антимикробные средства и химиотерапия . 47 (7): 2161–2168. doi : 10.1128/AAC.47.7.2161-2168.2003 . ПМК   161843 . ПМИД   12821463 .
  3. ^ Андерссон М.И., Макгоуэн А.П. (май 2003 г.). «Разработка хинолонов» . Журнал антимикробной химиотерапии . 51 (Приложение S1): 1–11. дои : 10.1093/jac/dkg212 . ПМИД   12702698 .
  4. ^ Хиб С., Флетчер, член парламента, Чхабра С.Р., Диггл С.П., Уильямс П., Камара М. (март 2011 г.). «Хинолоны: от антибиотиков к аутоиндукторам» . Обзоры микробиологии FEMS . 35 (2): 247–274. дои : 10.1111/j.1574-6976.2010.00247.x . ПМК   3053476 . ПМИД   20738404 .
  5. ^ Балч Дж., Шон Дж.Х., Патель П.К. (1 октября 2017 г.). «Должны ли врачи учитывать влияние назначения антибиотиков на окружающую среду?» . Журнал этики АМА . 19 (10): 957–965. doi : 10.1001/journalofethics.2017.19.10.peer1-1710 . ISSN   2376-6980 .
  6. ^ Лю Х, Малхолланд С.Г. (июль 2005 г.). «Соответствующее лечение антибиотиками мочеполовых инфекций у госпитализированных пациентов». Американский медицинский журнал . 118 (Приложение 7А): 14S–20S. doi : 10.1016/j.amjmed.2005.05.009 . ПМИД   15993673 .
  7. ^ Американское торакальное общество, Американское общество инфекционистов (февраль 2005 г.). «Руководство по ведению взрослых с внутрибольничной, вентилятор-ассоциированной и внутрибольничной пневмонией». Американский журнал респираторной медицины и медицины интенсивной терапии . 171 (4): 388–416. doi : 10.1164/rccm.200405-644ST . ПМИД   15699079 . S2CID   14907563 .
  8. ^ «Обзор нежелательных явлений: Левакин® (левофлоксацин): заседание педиатрического консультативного комитета» (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами. 18 ноября 2008 г.
  9. ^ Сунг Л., Манджи А., Бейен Дж., Дюпюи Л.Л., Александр С., Филлипс Р., Лернбехер Т. (май 2012 г.). «Фторхинолоны у детей с лихорадкой и нейтропенией: систематический обзор проспективных исследований». Журнал детских инфекционных заболеваний . 31 (5): 431–435. дои : 10.1097/INF.0b013e318245ab48 . ПМИД   22189521 . S2CID   52835801 .
  10. ^ Розанова М.Т., Леде Р., Капурро Х., Петрунгаро В., Копертари П. (декабрь 2010 г.). «[Оценка фторхинолонов как фактора риска нарушений опорно-двигательного аппарата у детей: систематический обзор и метаанализ]». Archivos Argentinos de Pediatria (на испанском языке). 108 (6): 524–531. doi : 10.1590/S0325-00752010000600008 (неактивен 31 января 2024 г.). ПМИД   21132249 . {{cite journal}}: CS1 maint: DOI неактивен по состоянию на январь 2024 г. ( ссылка )
  11. ^ Форсайт, Коннектикут, Эрнст М.Э. (ноябрь 2007 г.). «Вызывают ли фторхинолоны артропатию у детей?» . ЧЕМ . 9 (6): 459–462. дои : 10.1017/s1481803500015517 . ПМИД   18072993 .
  12. ^ Брэдли Дж. С., Джексон, Массачусетс (октябрь 2011 г.). «Применение системных и местных фторхинолонов» . Педиатрия . 128 (4): е1034–е1045. дои : 10.1542/пед.2011-1496 . ПМИД   21949152 .
  13. ^ «FDA заказывает на некоторых антибиотиках этикетку «черный ящик»» . Си-Эн-Эн. 8 июля 2008 года . Проверено 8 июля 2008 года .
  14. ^ «Сообщение FDA о безопасности лекарств: FDA рекомендует ограничить использование фторхинолоновых антибиотиков при некоторых неосложненных инфекциях; предупреждает об исключении побочных эффектов, которые могут возникать вместе» . FDA . 12 мая 2016 г.
  15. ^ «Предупреждения о безопасности медицинских продуктов для человека – фторхинолоновые антибиотики: FDA требует изменений в маркировке из-за низкого уровня сахара в крови и побочных эффектов для психического здоровья» . FDA.gov . Проверено 13 июля 2018 г.
  16. ^ Перейти обратно: а б с д Стивенсон А.Л., Ву В., Кортес Д., Рошон П.А. (сентябрь 2013 г.). «Повреждение сухожилий и использование фторхинолонов: систематический обзор». Безопасность лекарств . 36 (9): 709–721. дои : 10.1007/s40264-013-0089-8 . ПМИД   23888427 . S2CID   24948660 .
  17. ^ Перейти обратно: а б Льюис Т., Кук Дж. (2014). «Фторхинолоны и тендинопатии: руководство для спортсменов и спортивных врачей и систематический обзор литературы» . Журнал спортивной подготовки . 49 (3): 422–427. дои : 10.4085/1062-6050-49.2.09 . ПМК   4080593 . ПМИД   24762232 .
  18. ^ Галатти Л., Джустини С.Е., Сесса А., Полимени Дж., Сальво Ф., Спина Э., Капути А.П. (март 2005 г.). «Нейропсихиатрические реакции на лекарства: анализ спонтанных сообщений врачей общей практики в Италии». Фармакологические исследования . 51 (3): 211–216. дои : 10.1016/j.phrs.2004.08.003 . ПМИД   15661570 .
  19. ^ Бабар С.М. (октябрь 2013 г.). «SIADH, связанный с ципрофлоксацином». Анналы фармакотерапии . 47 (10): 1359–1363. дои : 10.1177/1060028013502457 . ПМИД   24259701 . S2CID   36759747 .
  20. ^ Руве Б (ноябрь – декабрь 2006 г.). «[Клинически значимая токсичность и переносимость основных антибиотиков, применяемых при инфекциях нижних дыхательных путей]». Медицина и инфекционные болезни . 36 (11–12): 697–705. дои : 10.1016/j.medmal.2006.05.012 . ПМИД   16876974 .
  21. ^ Мельхорн А.Дж., Браун Д.А. (ноябрь 2007 г.). «Проблемы безопасности при использовании фторхинолонов». Анналы фармакотерапии . 41 (11): 1859–1866. дои : 10.1345/aph.1K347 . ПМИД   17911203 . S2CID   26411679 .
  22. ^ Джонс С.Е., Смит Р.Х. (март 1997 г.). «Хинолоны могут вызывать гепатит» . БМЖ . 314 (7084): 869. doi : 10.1136/bmj.314.7084.869 . ПМК   2126221 . ПМИД   9093098 .
  23. ^ Ньютон Э.Р., Акерман А.В., Штрассле П.Д., Киббе М.Р. (март 2021 г.). «Связь использования фторхинолонов с краткосрочным риском развития аневризмы аорты» . JAMA Хирургия . 156 (3): 264–272. дои : 10.1001/jamasurg.2020.6165 . ПМЦ   7788511 . ПМИД   33404647 .
  24. ^ «FDA предупреждает о повышенном риске разрывов или разрывов кровеносных сосудов аорты при приеме фторхинолоновых антибиотиков у некоторых пациентов» . FDA . 20 декабря 2018 года . Проверено 9 февраля 2019 г.
  25. ^ Дешпанде А., Пасупулети В., Тота П., Пант С., Ролстон Д.Д., Сферра Т.Дж. и др. (сентябрь 2013 г.). «Внебольничная инфекция Clostridium difficile и антибиотики: метаанализ» . Журнал антимикробной химиотерапии . 68 (9): 1951–1961. дои : 10.1093/jac/dkt129 . ПМИД   23620467 .
  26. ^ Перейти обратно: а б Левин Дж.Г., Шарфман А. (15 декабря 2006 г.). «Анализ данных о применении нескольких антибиотиков при AERS» (Microsoft PowerPoint) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США.
  27. ^ Slimings C, Riley TV (апрель 2014 г.). «Антибиотики и внутрибольничная инфекция Clostridium difficile: обновленная информация систематического обзора и метаанализа» . Журнал антимикробной химиотерапии . 69 (4): 881–891. дои : 10.1093/jac/dkt477 . ПМИД   24324224 .
  28. ^ Вардакас К.З., Константелиас А.А., Лоизидис Г., Рафаилидис П.И., Фалагас М.Е. (ноябрь 2012 г.). «Факторы риска развития инфекции Clostridium difficile, вызванной штаммом BI/NAP1/027: метаанализ» . Международный журнал инфекционных заболеваний . 16 (11): е768–е773. дои : 10.1016/j.ijid.2012.07.010 . ПМИД   22921930 .
  29. ^ Перейти обратно: а б Оуэнс Р.К., Эмброуз П.Г. (июль 2005 г.). «Антимикробная безопасность: фокус на фторхинолонах» . Клинические инфекционные болезни . 41 (Приложение 2): S144–S157. дои : 10.1086/428055 . ПМИД   15942881 .
  30. ^ «Информация для медицинских работников: фторхинолоновые противомикробные препараты [ципрофлоксацин (продается как Cipro и дженерик ципрофлоксацина), ципрофлоксацин пролонгированного действия (продается как Cipro XR и Proquin XR), гемифлоксацин (продается как Factive), левофлоксацин (продается как Levaquin), моксифлоксацин ( Продается как Авелокс), норфлоксацин (продается как Нороксин) и офлоксацин (продается как Флоксин)]» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . Архивировано из оригинала 30 октября 2017 года . Проверено 16 декабря 2019 г.
  31. ^ Перейти обратно: а б с Де Сарро А, Де Сарро Дж (март 2001 г.). «Побочные реакции на фторхинолоны. Обзор механистических аспектов». Современная медицинская химия . 8 (4): 371–384. дои : 10.2174/0929867013373435 . ПМИД   11172695 .
  32. ^ «Инвалидизирующие и потенциально необратимые побочные эффекты приводят к приостановке или ограничению приема хинолоновых и фторхинолоновых антибиотиков» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 11 марта 2019 г.
  33. ^ Скальский К., Яхав Д., Ладор А., Элиаким-Раз Н., Лейбовичи Л., Пол М. (апрель 2013 г.). «Макролиды против хинолонов при внебольничной пневмонии: метаанализ рандомизированных контролируемых исследований» . Клиническая микробиология и инфекции . 19 (4): 370–378. дои : 10.1111/j.1469-0691.2012.03838.x . ПМИД   22489673 .
  34. ^ Фалагас М.Э., Маттаиу Д.К., Вардакас К.З. (декабрь 2006 г.). «Фторхинолоны по сравнению с бета-лактамами для эмпирического лечения иммунокомпетентных пациентов с инфекциями кожи и мягких тканей: метаанализ рандомизированных контролируемых исследований». Труды клиники Мэйо . 81 (12): 1553–1566. дои : 10.4065/81.12.1553 . ПМИД   17165634 .
  35. ^ Ван Бамбеке Ф., Тулкенс ПМ (2009). «Профиль безопасности респираторного фторхинолона моксифлоксацина: сравнение с другими фторхинолонами и другими классами антибактериальных средств». Безопасность лекарств . 32 (5): 359–378. дои : 10.2165/00002018-200932050-00001 . ПМИД   19419232 . S2CID   19026852 .
  36. ^ Шехаб Н., Патель П.Р., Шринивасан А., Будниц Д.С. (сентябрь 2008 г.). «Визиты в отделение неотложной помощи при нежелательных явлениях, связанных с приемом антибиотиков» . Клинические инфекционные болезни . 47 (6): 735–743. дои : 10.1086/591126 . ПМИД   18694344 .
  37. ^ Гейдельбо Дж. Дж., Холмстром Х. (апрель 2013 г.). «Опасности назначения фторхинолонов». Журнал семейной практики . 62 (4): 191–197. ПМИД   23570031 .
  38. ^ Рубинштейн Э., Камм Дж. (апрель 2002 г.). «Кардиотоксичность фторхинолонов» . Журнал антимикробной химиотерапии . 49 (4): 593–596. дои : 10.1093/jac/49.4.593 . ПМИД   11909831 .
  39. ^ Бакалар Н. (17 сентября 2019 г.). «Антибиотики связаны с проблемами сердечного клапана» . Нью-Йорк Таймс . ISSN   0362-4331 . Проверено 24 августа 2021 г.
  40. ^ Нельсон Л.Х., Фломенбаум Н., Голдфранк Л.Р., Хоффман Р.Л., Хоуленд М.Д., Левин Н.А. (2006). Токсикологические чрезвычайные ситуации Голдфранка . Нью-Йорк: МакГроу-Хилл, Медицинский паб. Разделение. ISBN  978-0-07-143763-9 .
  41. ^ Яннини П.Б. (июнь 2007 г.). «Профиль безопасности моксифлоксацина и других фторхинолонов у особых групп пациентов». Текущие медицинские исследования и мнения . 23 (6): 1403–1413. дои : 10.1185/030079907X188099 . ПМИД   17559736 . S2CID   34091286 .
  42. ^ Фаринас Э.Р. и др. (Центр оценки и исследования лекарств Службы общественного здравоохранения по контролю за продуктами и лекарствами) (1 марта 2005 г.). «Проконсультируйтесь: Обзор эксклюзивных постмаркетинговых нежелательных явлений в педиатрической практике через год» (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . Проверено 31 августа 2009 г.
  43. ^ Сен Ф, Саломон Л, Чикко А, де ла Тайль А, Шопен Д, Аббу CC (декабрь 2001 г.). «[Тендинопатия, связанная с фторхинолонами: лица из группы риска, предполагаемые физиопатологические механизмы, терапевтическое лечение]». Progres en Urologie (на французском языке). 11 (6): 1331–1334. ПМИД   11859676 .
  44. ^ Перейти обратно: а б с Фиш Д.Н. (октябрь 2001 г.). «Побочные эффекты фторхинолонов и лекарственное взаимодействие». Фармакотерапия . 21 (10 ПТ 2): 253С–272С. дои : 10.1592/phco.21.16.253S.33993 . ПМИД   11642691 . S2CID   29617455 .
  45. ^ Форд C, Закон F (июль 2014 г.). «Руководство по использованию и сокращению злоупотребления бензодиазепинами и другими снотворными и анксиолитиками в общей практике» (PDF) . СММГП. Архивировано из оригинала (PDF) 6 июля 2017 года . Проверено 24 июля 2017 г.
  46. ^ «Предупреждение об использовании фторхинолоновых антибиотиков, особенно с EDS» . 29 августа 2013 г.
  47. ^ Документ 2011 г. levaquinadversesideeffect.com. Архивировано 17 июня 2021 г. в Wayback Machine.
  48. ^ Нардиелло С., Пиццелла Т., Аривьелло Р. (март 2002 г.). «[Риски применения антибактериальных средств во время беременности]». Ле Инфециони в Медицине . 10 (1): 8–15. ПМИД   12700435 .
  49. ^ Бар-Оз Б., Моретти М.Э., Боскович Р., О'Брайен Л., Корен Г. (апрель 2009 г.). «Безопасность хинолонов - метаанализ исходов беременности». Европейский журнал акушерства, гинекологии и репродуктивной биологии . 143 (2): 75–78. дои : 10.1016/j.ejogrb.2008.12.007 . ПМИД   19181435 .
  50. ^ Ноэль Дж.Дж., Брэдли Дж.С., Кауфман Р.Э., Даффи СМ, ​​Гербино П.Г., Аргедас А. и др. (октябрь 2007 г.). «Сравнительный профиль безопасности левофлоксацина у 2523 детей с акцентом на четыре конкретных заболевания опорно-двигательного аппарата». Журнал детских инфекционных заболеваний . 26 (10): 879–891. дои : 10.1097/INF.0b013e3180cbd382 . ПМИД   17901792 . S2CID   26457648 .
  51. ^ Лейбовиц Э. (февраль 2006 г.). «Применение фторхинолонов у детей». Современное мнение в педиатрии . 18 (1): 64–70. дои : 10.1097/01.mop.0000192520.48411.fa . ПМИД   16470165 . S2CID   37437573 .
  52. ^ Janssen Pharmaceutica (сентябрь 2008 г.). «Основная информация о назначении» (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами.
  53. ^ Шерер К., Бирчер А.Дж. (январь 2005 г.). «Реакции гиперчувствительности к фторхинолонам». Текущие отчеты об аллергии и астме . 5 (1): 15–21. дои : 10.1007/s11882-005-0049-1 . ПМИД   15659258 . S2CID   31447696 .
  54. ^ Шауманн Р., Родлофф AC (январь 2007 г.). «Действие хинолонов против облигатно анаэробных бактерий» (PDF) . Противоинфекционные средства в медицинской химии . 6 (1): 49–56. дои : 10.2174/187152107779314179 . Архивировано из оригинала (PDF) 16 июня 2010 года . Проверено 6 мая 2011 г.
  55. ^ Перейти обратно: а б Хонг С.И., Ким Ш., Ким Ю.К. (22 июля 1997 г.). «Новые антибактериальные средства 5-амино-6-метилхинолоны: новый класс не-6-фторхинолонов». Письма по биоорганической и медицинской химии . 7 (14): 1875–1878. дои : 10.1016/S0960-894X(97)00324-7 .
  56. ^ Манделл Л.А., Вундеринк Р.Г., Анзуэто А., Бартлетт Дж.Г., Кэмпбелл Г.Д., Дин Н.К. и др. (март 2007 г.). «Консенсусные рекомендации Общества инфекционистов Америки/Американского торакального общества по ведению внебольничной пневмонии у взрослых» . Клинические инфекционные болезни . 44 (Приложение 2): S27–S72. дои : 10.1086/511159 . ПМК   7107997 . ПМИД   17278083 .
  57. ^ МакДугалл С., Гульельмо Б.Дж., Маселли Дж., Гонсалес Р. (март 2005 г.). «Назначение противомикробных препаратов при пневмонии в амбулаторных условиях» . Новые инфекционные заболевания . 11 (3): 380–384. дои : 10.3201/eid1103.040819 . ПМК   3298265 . ПМИД   15757551 .
  58. ^ Джейкобс М (2005). «Мировой обзор устойчивости к противомикробным препаратам». Международный симпозиум по противомикробным препаратам и резистентности. Наркотики . стр. 542–546.
  59. ^ Нельсон Дж. М., Чиллер Т. М., Пауэрс Дж. Х., Ангуло Ф. Дж. (апрель 2007 г.). «Устойчивые к фторхинолонам виды Campylobacter и отказ от использования фторхинолонов в птицеводстве: история успеха в области общественного здравоохранения» . Клинические инфекционные болезни . 44 (7): 977–980. дои : 10.1086/512369 . ПМИД   17342653 .
  60. ^ Линдер Дж.А., Хуанг Э.С., Стейнман М.А., Гонсалес Р., Стаффорд Р.С. (март 2005 г.). «Назначение фторхинолонов в США: с 1995 по 2002 год». Американский медицинский журнал . 118 (3): 259–268. doi : 10.1016/j.amjmed.2004.09.015 . ПМИД   15745724 .
  61. ^ K08 HS14563 и HS11313
  62. ^ Нойхаузер М.М., Вайнштейн Р.А., Ридман Р., Данцигер Л.Х., Карам Г., Куинн Дж.П. (февраль 2003 г.). «Устойчивость к антибиотикам среди грамотрицательных бацилл в отделениях интенсивной терапии США: последствия использования фторхинолонов» . ДЖАМА . 289 (7): 885–888. дои : 10.1001/jama.289.7.885 . ПМИД   12588273 . С 1995 по 2002 год необоснованное назначение антибиотиков при острых респираторных инфекциях, которые обычно вызываются вирусами и поэтому не поддаются лечению антибиотиками, сократилось с 61 до 49 процентов. Однако с 1995 по 2001 год использование антибиотиков широкого спектра действия, таких как фторхинолоны, подскочило с 41 до 77 процентов. быть зарезервированным.
  63. ^ Робичек А., Джейкоби Г.А., Хупер, округ Колумбия (октябрь 2006 г.). «Появление во всем мире плазмидно-опосредованной устойчивости к хинолонам». «Ланцет». Инфекционные болезни . 6 (10): 629–640. дои : 10.1016/S1473-3099(06)70599-0 . ПМИД   17008172 .
  64. ^ Морита И., Кодама К., Сиота С., Мине Т., Катаока А., Мидзусима Т., Цучия Т. (июль 1998 г.). «NorM, предполагаемый белок оттока множественных лекарств Vibrio parahaemolyticus и его гомолог в Escherichia coli» . Антимикробные средства и химиотерапия . 42 (7): 1778–1782. дои : 10.1128/AAC.42.7.1778 . ПМК   105682 . ПМИД   9661020 .
  65. ^ Перейти обратно: а б Хупер, округ Колумбия (март – апрель 2001 г.). «Новые механизмы устойчивости к фторхинолонам» . Новые инфекционные заболевания . 7 (2): 337–341. дои : 10.3201/eid0702.010239 . ПМЦ   2631735 . ПМИД   11294736 .
  66. ^ Олдред К.Дж., Кернс Р.Дж., Ошерофф Н. (март 2014 г.). «Механизм действия и резистентности хинолонов» . Биохимия . 53 (10): 1565–1574. дои : 10.1021/bi5000564 . ПМЦ   3985860 . ПМИД   24576155 .
  67. ^ Перейти обратно: а б Андриоле В.Т. (июль 2005 г.). «Хинолоны: прошлое, настоящее и будущее» . Клинические инфекционные болезни . 41 (С2): С113–С119. дои : 10.1086/428051 . ПМИД   15942877 .
  68. ^ Элси С.Х., Ошерофф Н., Нитисс Дж.Л. (июль 1992 г.). «Цитотоксичность хинолонов по отношению к эукариотическим клеткам. Идентификация топоизомеразы II как основной клеточной мишени для хинолона CP-115,953 в дрожжах» . Журнал биологической химии . 267 (19): 13150–13153. дои : 10.1016/S0021-9258(18)42185-0 . ПМИД   1320012 .
  69. ^ Перейти обратно: а б Фоти Дж.Дж., Девадосс Б., Винклер Дж.А., Коллинз Дж.Дж., Уокер Г.К. (апрель 2012 г.). «Окисление пула гуаниновых нуклеотидов лежит в основе гибели клеток бактерицидными антибиотиками» . Наука . 336 (6079). Нью-Йорк, штат Нью-Йорк: 315–9. Бибкод : 2012Sci...336..315F . дои : 10.1126/science.1219192 . ПМЦ   3357493 . ПМИД   22517853 .
  70. ^ Берган Т. (1988). «Фармакокинетика фторированных хинолонов». Хинолоны . Академическая пресса. стр. 119–154.
  71. ^ Берган Т., Далхофф А., Торстейнссон С.Б. (июль 1985 г.). «Обзор фармакокинетики и проникновения ципрофлоксацина в ткани». Ципрофлоксацин Новый 4-хинолон . Гонконг: Зибер и Макинтайр. стр. 23–36.
  72. ^ Кастора Ф.Дж., Виссеринг Ф.Ф., Симпсон М.В. (сентябрь 1983 г.). «Влияние ингибиторов бактериальной ДНК-гиразы на синтез ДНК в митохондриях млекопитающих». Biochimica et Biophysical Acta (BBA) – Структура и экспрессия генов . 740 (4): 417–427. дои : 10.1016/0167-4781(83)90090-8 . ПМИД   6309236 .
  73. ^ Суто М.Дж., Домагала Дж.М., Роланд Г.Е., Майу Г.Б., Коэн М.А. (декабрь 1992 г.). «Фторхинолоны: взаимосвязь между структурными вариациями, цитотоксичностью клеток млекопитающих и антимикробной активностью». Журнал медицинской химии . 35 (25): 4745–4750. дои : 10.1021/jm00103a013 . ПМИД   1469702 .
  74. ^ Шауманн Р., Родлофф AC (январь 2007 г.). «Действие хинолонов против облигатно анаэробных бактерий» (PDF) . Противоинфекционные средства в медицинской химии . 6 (1): 49–56. дои : 10.2174/187152107779314179 . Архивировано (PDF) из оригинала 16 июня 2010 года . Проверено 6 мая 2011 г.
  75. ^ Жанель Г.Г., Фонтейн С., Адам Х., Шурек К., Майер М., Нореддин А.М. и др. (2006). «Обзор новых фторхинолонов: внимание к их использованию при инфекциях дыхательных путей». Лечение в респираторной медицине . 5 (6): 437–465. дои : 10.2165/00151829-200605060-00009 . ПМИД   17154673 . S2CID   26955572 .
  76. ^ ООО «Санофи-Авентис США» (сентябрь 2008 г.). «Каплеты NegGram (налидиксовая кислота, USP)» (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами.
  77. ^ Член парламента Вентланда (1993). «В память о Джордже Лешере, докторе философии». В Хупере, округ Колумбия, Вольфсон Дж.С. (ред.). Хинолоновые противомикробные средства . Том. XIII – XIV (2-е изд.). Вашингтон, округ Колумбия: Американское общество микробиологии.
  78. ^ Норрис С., Манделл Г.Л. (1988). Хинолоны: история и обзор . Сан-Диего: Academic Press Inc., стр. 1–22.
  79. ^ Перейти обратно: а б с д «FDA обновляет предупреждения для фторхинолоновых антибиотиков» . FDA . 26 июля 2016 г.
  80. ^ «Изменения в маркировке безопасности фторхинолонов» (PDF) . FDA. 4 апреля 2017 г. Архивировано из оригинала (PDF) 9 мая 2017 г.
  81. ^ «Информация для совместного заседания Консультативного комитета по противомикробным препаратам (AMDAC) и Консультативного комитета по безопасности лекарств и управлению рисками (DSaRM) 5 ноября 2015 г.» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами. Архивировано из оригинала 20 октября 2015 года . Проверено 19 октября 2015 г.
  82. ^ «Информационный документ FDA, совместное заседание Консультативного комитета по противомикробным препаратам и Консультативного комитета по безопасности лекарств и управлению рисками, 5 ноября 2015 г.» (PDF) . FDA. Архивировано из оригинала (PDF) 17 ноября 2015 года.
  83. ^ «Стенограмма: совместное заседание Консультативного комитета по противомикробным препаратам и Консультативного комитета по безопасности лекарств и управлению рисками, 5 ноября 2015 г.» (PDF) . FDA. Архивировано из оригинала (PDF) 8 февраля 2016 года.
  84. ^ Бертон ТМ (6 ноября 2015 г.). «Комиссия FDA требует более жесткой маркировки антибиотиков» . Уолл Стрит Джорнал . Проверено 6 ноября 2015 г.
  85. ^ ООО «Санофи-Авентис США» (сентябрь 2008 г.). «Каплеты NegGram® (налидиксовая кислота, USP)» (PDF) . США: FDA . Проверено 6 мая 2011 г.
  86. ^ Wentland MP: В память: Джордж Ю. Лешер, доктор философии, в Хупере, округ Колумбия, Вольфсон Дж. С. (редакторы): Хинолоновые противомикробные агенты, изд. 2., Вашингтон, округ Колумбия, Американское общество микробиологии: XIII – XIV, 1993.
  87. ^ Болл П. (июль 2000 г.). «Поколения хинолонов: естественная история или естественный отбор?» . Журнал антимикробной химиотерапии . 46 (Приложение 3): 17–24. doi : 10.1093/oxfordjournals.jac.a020889 . ПМИД   10997595 .
  88. ^ Лилли С.Х., Мэлоун Р., Кинг Д.Э. (май 2000 г.). «Новая классификация и обновленная информация о хинолоновых антибиотиках – 1 мая 2000 г. – Американская академия семейных врачей» . Американский семейный врач . 61 (9): 2741–2748. Архивировано из оригинала 6 июня 2011 года . Проверено 18 марта 2008 г.
  89. ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж к л Олифант CM, Green GM (февраль 2002 г.). «Хинолоны: комплексный обзор» . Американский семейный врач . 65 (3): 455–464. ПМИД   11858629 . Архивировано из оригинала 29 сентября 2007 года . Проверено 6 мая 2011 г.
  90. ^ Перейти обратно: а б с д Эмброуз П.Г., Оуэнс-младший RC (1 марта 2000 г.). «Клиническая полезность хинолонов» . Семинары по респираторной медицине и медицине интенсивной терапии . Архивировано из оригинала 23 июня 2011 года . Проверено 6 мая 2011 г.
  91. ^ «Сводный перечень продукции – Фармацевтика 12 выпуск» (PDF) . Объединенные Нации. 2005 . Проверено 6 мая 2011 г.
  92. ^ Гупта (2009). Клиническая офтальмология: современные перспективы, 9/д . Эльзевир Индия. стр. 112–. ISBN  978-81-312-1680-4 . Проверено 20 сентября 2010 г.
  93. ^ Шмид Р.Э. (1 мая 2006 г.). «Фармацевтическая компания убирает Текин с рынка» . Ассошиэйтед Пресс. Архивировано из оригинала 25 ноября 2007 года . Проверено 1 мая 2006 г.
[ редактировать ]
Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Quinolone_antibiotic&oldid=1237283637"
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: be2df8c622591848c9f7ab33c7ea6dd2__1722205020
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/be/d2/be2df8c622591848c9f7ab33c7ea6dd2.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Quinolone antibiotic - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)