Рифапентин

Рифапентин
Клинические данные
Торговые названия	священник
Другие имена	3{[(4-циклопентил-1-пиперазинил)имино]метил}рифамицин
AHFS / Drugs.com	Монография
Медлайн Плюс	а616011
Данные лицензии	США DailyMed : Рифапентин ; США FDA : Рифапентин ;
Маршруты ; администрация	Через рот
Класс препарата	Макролактам
код АТС	J04AB05 ( ВОЗ ) ;
Юридический статус
Юридический статус	США : только ℞ ;
Фармакокинетические данные
Биодоступность	увеличивается при приеме с пищей
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	61379-65-5 ;
ПабХим CID	6323497 ; 135403821 ;
Лекарственный Банк	ДБ01201 ;
ХимическийПаук	10482075 ;
НЕКОТОРЫЙ	XJM390A33U ;
КЕГГ	D00879 ; C08059 ;
КЭБ	ЧЕБИ:45304 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ1660 ;
НИАИД Химическая база данных	007686 ;
PDB-лиганд	РПТ ( PDBe , RCSB PDB ) ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID8041115 ;
Информационная карта ECHA	100.057.021
Химические и физические данные
Формула	С 47 Ч 64 Н 4 О 12
Молярная масса	877.045 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
Температура плавления	От 179 до 180 ° C (от 354 до 356 ° F)
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(проверять)

Рифапентин , продаваемый под торговой маркой Прифтин , представляет собой антибиотик, используемый при лечении туберкулеза . ^[2] При активном туберкулезе применяют вместе с другими противотуберкулезными препаратами . ^[2] При латентном туберкулезе его обычно применяют вместе с изониазидом . ^[2] Его принимают внутрь. ^[2]

Общие побочные эффекты включают низкое количество нейтрофилов в крови , повышение уровня печеночных ферментов и лейкоцитов в моче . ^[3] Серьезные побочные эффекты могут включать проблемы с печенью или Clostridium difficile диарею, связанную с . ^[3] Неясно, ли использование во время беременности . безопасно ^[3] Рифапентин относится к рифамицина семейству лекарств и действует путем блокирования ДНК-зависимой РНК-полимеразы . ^[3]

Рифапентин был одобрен для медицинского применения в США в 1998 году. ^[2] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . ^[4] По состоянию на 2015 год во многих регионах мира получить его непросто. ^[update]. ^[5]

Медицинское использование

Систематический обзор схем профилактики активного туберкулеза у ВИЧ-отрицательных лиц с латентным туберкулезом показал, что еженедельный режим приема рифапентина с изониазидом под непосредственным наблюдением в течение трех месяцев был столь же эффективен, как и ежедневный режим самостоятельного приема изониазида в течение девяти месяцев. Трехмесячный режим рифапентин-изониазид имел более высокие показатели завершения лечения и более низкие показатели гепатотоксичности. Однако частота побочных эффектов, ограничивающих лечение, была выше при применении режима рифапентин-изониазид по сравнению с девятимесячным режимом лечения изониазидом. ^[6]

Беременность

(FDA) присвоило рифапентину категорию C при беременности США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов . Применение рифапентина у беременных женщин не изучалось, но исследования на животных показали, что он причиняет вред плоду и оказывает тератогенное действие. Если рифапентин или рифампин применяются на поздних сроках беременности, следует контролировать свертываемость крови из-за возможного повышенного риска послеродового кровотечения у матери и кровотечения у младенцев. ^[2]

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты включают аллергические реакции , анемию , нейтропению , повышение уровня трансаминаз . ^[2] и пиурия . ^[3] Передозировки были связаны с гематурией и гиперурикемией . ^[2]

Противопоказания

Рифапентин следует избегать у пациентов с аллергией на рифамицина . препараты класса ^[2] В этот класс препаратов входят рифампицин и рифабутин . ^[7]

Взаимодействия

Рифапентин индуцирует метаболизм ферментами CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C9. Может потребоваться коррекция дозировки препаратов, метаболизирующихся этими ферментами, если они принимаются с рифапентином. Примеры препаратов, на которые может влиять рифапентин, включают варфарин , пропранолол , дигоксин , ингибиторы протеазы и противозачаточные таблетки . ^[2]

Химическая структура

Химическая структура рифапентина аналогична структуре рифамицина с заметной заменой метильной группы на циклопентановую (C ₅ H ₉ ) группу.

История

Рифапентин был впервые синтезирован в 1965 году той же компанией, которая производила рифампицин . ^{[ нужна ссылка ]} Препарат был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в июне 1998 года. ^[8]^[9] Он сделан из рифампицина. ^{[ нужна медицинская ссылка ]}

присвоило рифапентину статус орфанного препарата . В июне 1995 года FDA ^[10] и Европейской комиссией в июне 2010 года. ^[11]

Общество и культура

Примеси, вызывающие рак

США В августе 2020 года Управлению по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) стало известно о примесях нитрозаминов в некоторых образцах рифапентина. ^[12] FDA и производители изучают происхождение этих примесей в рифапентине, а агентство разрабатывает методы тестирования для регулирующих органов и промышленности для обнаружения 1-циклопентил-4-нитрозопиперазина (CPNP). ^[12] CPNP принадлежит к классу соединений нитрозаминов, некоторые из которых классифицируются как вероятные или возможные канцерогены для человека (вещества, которые могут вызывать рак), на основании лабораторных испытаний, таких как исследования канцерогенности на грызунах. ^[12] Хотя данные для прямой оценки канцерогенного потенциала CPNP отсутствуют, имеющаяся информация о близкородственных соединениях нитрозаминов была использована для расчета пределов воздействия CPNP на протяжении всей жизни. ^[12]

По состоянию на январь 2021 года FDA продолжает расследование наличия 1-метил-4-нитрозопиперазина (MNP) в рифампине или 1-циклопентил-4-нитрозопиперазина (CPNP) в рифапентине, одобренном для продажи в США. ^[13]

См. также

Ссылки

^ «Использование рифапентина (прифтина) во время беременности» . Наркотики.com . 2 декабря 2019 года . Проверено 16 марта 2020 г.
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж «Прифтин-рифапентиновая таблетка, покрытая пленочной оболочкой» . ДейлиМед . 22 октября 2019 г. Проверено 6 ноября 2020 г.
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и «Рифапентин» . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 20 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря 2016 г.
^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
^ Нибург П., Дубови Т., Анджело С. (2015). Туберкулез — комплексная угроза здоровью: политическое руководство по глобальным проблемам туберкулеза . Роуман и Литтлфилд. п. 15. ISBN 9781442240957 . Архивировано из оригинала 20 декабря 2016 г.
^ Шарма С.К., Шарма А., Кадхираван Т. и др. (июль 2013 г.). «Рифамицины (рифампицин, рифабутин и рифапентин) в сравнении с изониазидом для профилактики туберкулеза у ВИЧ-отрицательных людей с риском развития активного туберкулеза» . Кокрейновская база данных систематических обзоров . 7 (7): CD007545. дои : 10.1002/14651858.CD007545.pub2 . ПМК 6532682 . ПМИД 23828580 .
^ Центр по контролю и профилактике заболеваний. (2013) Основная учебная программа по туберкулезу: что должен знать врач . Получено из «CDC – Основная учебная программа: что должен знать врач – туберкулез» . Архивировано из оригинала 11 июля 2017 г. Проверено 10 сентября 2017 г. .
^ «Пакет одобрения лекарств: Прифтин/Рифапентин NDA № 21024» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 30 марта 2001 года . Проверено 16 марта 2020 г.
^ «Прифтин» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Проверено 16 марта 2020 г.
^ «Назначение и одобрение орфанного препарата рифапентин» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 24 декабря 1999 года . Проверено 16 марта 2020 г.
^ «ЕС/3/10/750» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 21 июня 2010 г. EMA/COMP/165383/2010 . Проверено 16 марта 2020 г.
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д «FDA работает над смягчением дефицита рифампина и рифапентина» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 26 августа 2020 г. Проверено 28 августа 2020 г. В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
^ «Лабораторный анализ продуктов рифампина/рифапентина» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 28 января 2021 г. Проверено 28 января 2021 г. В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .

Внешние ссылки

«Примеси нитрозаминов в лекарственных препаратах: Рекомендации» . Здоровье Канады . 4 апреля 2022 г.

[Drugs.com_pregnancy-1] «Использование рифапентина (прифтина) во время беременности» . Наркотики.com . 2 декабря 2019 года . Проверено 16 марта 2020 г.

[Priftin_FDA_label-2] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж «Прифтин-рифапентиновая таблетка, покрытая пленочной оболочкой» . ДейлиМед . 22 октября 2019 г. Проверено 6 ноября 2020 г.

[AHFS2016-3] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и «Рифапентин» . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 20 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря 2016 г.

[WHO21st-4] Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.

[5] Нибург П., Дубови Т., Анджело С. (2015). Туберкулез — комплексная угроза здоровью: политическое руководство по глобальным проблемам туберкулеза . Роуман и Литтлфилд. п. 15. ISBN 9781442240957 . Архивировано из оригинала 20 декабря 2016 г.

[6] Шарма С.К., Шарма А., Кадхираван Т. и др. (июль 2013 г.). «Рифамицины (рифампицин, рифабутин и рифапентин) в сравнении с изониазидом для профилактики туберкулеза у ВИЧ-отрицательных людей с риском развития активного туберкулеза» . Кокрейновская база данных систематических обзоров . 7 (7): CD007545. дои : 10.1002/14651858.CD007545.pub2 . ПМК 6532682 . ПМИД 23828580 .

[7] Центр по контролю и профилактике заболеваний. (2013) Основная учебная программа по туберкулезу: что должен знать врач . Получено из «CDC – Основная учебная программа: что должен знать врач – туберкулез» . Архивировано из оригинала 11 июля 2017 г. Проверено 10 сентября 2017 г. .

[8] «Пакет одобрения лекарств: Прифтин/Рифапентин NDA № 21024» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 30 марта 2001 года . Проверено 16 марта 2020 г.

[9] «Прифтин» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Проверено 16 марта 2020 г.

[10] «Назначение и одобрение орфанного препарата рифапентин» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 24 декабря 1999 года . Проверено 16 марта 2020 г.

[11] «ЕС/3/10/750» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 21 июня 2010 г. EMA/COMP/165383/2010 . Проверено 16 марта 2020 г.

[FDA_20200826-12] Jump up to: ^а ^б ^с ^д «FDA работает над смягчением дефицита рифампина и рифапентина» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 26 августа 2020 г. Проверено 28 августа 2020 г. В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .

[13] «Лабораторный анализ продуктов рифампина/рифапентина» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 28 января 2021 г. Проверено 28 января 2021 г. В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]