Тиоацетазон
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Контебен |
| Другие имена | Тиацетазон; Тиоцетазон; Тиопарамизон; бензотиозан; 4-ацетиламинобензальдегид тиосемикарбазон; N- [4-[(Карбамотиоилгидразинилиден)метил]фенил]ацетамид |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.002.882 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 10 Ч 12 Н 4 О С |
| Молярная масса | 236.29 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Тиоацетазон ( МНН , БАН ), также известный как амитиозон ( USAN ), представляет собой пероральный антибиотик , который используется при лечении туберкулеза . [1] [2] [3] [4] Он практически полностью вышел из употребления из-за токсичности и появления улучшенных противотуберкулезных препаратов, таких как изониазид . [5] Препарат обладает лишь слабой активностью против микобактерий туберкулеза и полезен только для предотвращения устойчивости к более сильным лекарствам, таким как изониазид и рифампицин . Он никогда не используется сам по себе для лечения туберкулеза; он используется аналогично этамбутолу .
Нет никаких преимуществ в использовании тиоацетазона, если используемый режим лечения уже содержит этамбутол, но многие страны Африки к югу от Сахары все еще используют тиоацетазон, поскольку он чрезвычайно дешев. Использование тиоацетазона сокращается, поскольку он может вызывать тяжелые (иногда смертельные) кожные реакции у ВИЧ-положительных пациентов. [6] [7]
Биологическая цель тиоацетазона оказалась неуловимой, и механизм его действия остается неизвестным, хотя считается, что он препятствует миколевой кислоты синтезу . [4]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Одним из документально подтвержденных побочных эффектов тиоацетазона является чрезмерное накопление сыворотки (или плазмы крови ) в головном мозге. Другая причина – ослабление щитовидной железы. Они были обнаружены при лечении, сочетающем контебен с ПАСК-кислотой, п-аминосалициловой кислотой. [8]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Бэкингем Дж. (2 декабря 1993 г.). Словарь натуральных продуктов . ЦРК Пресс. стр. 208–. ISBN 978-0-412-46620-5 .
- ^ Мартиндейл: Дополнительная фармакопея (30-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. 1993. с. 217. ИСБН 978-0-85369-300-0 .
- ^ «Список противотуберкулезных препаратов – только генерики» . Наркотики.com .
- ↑ Перейти обратно: Перейти обратно: а б Грейсон М.Л., Кроу С.М., Маккарти Дж.С., Миллс Дж., Мутон Дж.В., Норрби С.Р., Патерсон Д.Л., Пфаллер М.А. (29 октября 2010 г.). «Тиоацетазон» . Куцерс «Использование антибиотиков: клинический обзор антибактериальных, противогрибковых и противовирусных препаратов» (шестое изд.). ЦРК Пресс. стр. 1673–. ISBN 978-1-4441-4752-0 .
- ^ Шааф Х.С., Седдон Дж.А., Каминеро Дж.А. (2011). «Противотуберкулезные препараты второго ряда: современные знания, результаты последних исследований и противоречия» . В Дональде PR, Ван Хелдене PD (ред.). Противотуберкулезная химиотерапия . Каргерское медицинское и научное издательство. стр. 92–. ISBN 978-3-8055-9627-5 .
- ^ Ридер Х.Л., Арнадоттир Т., Требук А., Энарсон Д.А. (январь 2001 г.). «Лечение туберкулеза: опасные схемы?». Международный журнал туберкулеза и болезней легких . 5 (1): 1–3. ПМИД 11263509 .
- ^ Нанн П., Портер Дж., Уинстенли П. (1993). «Тиацетазон – избегать как яда или использовать с осторожностью?». Труды Королевского общества тропической медицины и гигиены . 87 (5): 578–582. дои : 10.1016/0035-9203(93)90096-9 . ПМИД 7505496 .
- ^ Бергквист Н., Де Маре О (август 1952 г.). «Гипотиреоз и отек мозга после комбинированного лечения туберкулеза контебеном (ТБ I 698) и парааминосалициловой кислотой». Акта Медика Скандинавия . 143 (5): 323–335. дои : 10.1111/j.0954-6820.1952.tb14267.x . ПМИД 12976024 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Контебен» . Химическая промышленность . Архивировано из оригинала 23 февраля 2012 года.
- «Как однажды сделал Роберт Кох» . Зеркальная наука . 25 декабря 1951 г.
В ноябре 1947 г. фрайбургский терапевт профессор д-р. Людвиг Хейльмейер, однокурсник физика-атомщика Гейзенберга, дал первый слабый намек на то, что препарат Домагка оказался эффективным в его клинике. Однако точные цифры назвал только три месяца спустя ранее неизвестный врач, доктор К. Бертольд Микат, который представляет только своего босса, доктора. Рассказывает Фриц Кульманн из Мельна: В больнице Института государственного страхования земли Шлезвиг-Гольштейн после лечения туберкулеза I было продемонстрировано явное улучшение у 49 из 66 пациентов с туберкулезом легких. Это начало внедрения Tb I, который позже будет называться Контебен.