Цефазолин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | / s ə ˈ f æ z ə l n ə / [1] |
| Торговые названия | Анцеф, Цефацидал, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | внутривенный, внутримышечный |
| Класс препарата | Цефалоспорин первого поколения. |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | ЧТО |
| Метаболизм | ? |
| Период полувыведения | 1,8 часа (с учетом внутривенного введения ) 2 часа (в чате ) |
| Экскреция | почка , без изменений |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.043.042 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 14 Ч 14 Н 8 О 4 С 3 |
| Молярная масса | 454.50 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Температура плавления | От 198 до 200 ° C (от 388 до 392 ° F) (разлагается). |
| (проверять) | |
Цефазолин , также известный как цефазолин и цефазолин первого поколения, , представляет собой цефалоспориновый антибиотик используемый для лечения ряда бактериальных инфекций . [2] В частности, он используется для лечения целлюлита , инфекций мочевыводящих путей , пневмонии , эндокардита , инфекций суставов и инфекций желчевыводящих путей . [2] Он также используется для профилактики стрептококковой инфекции группы B во время родов и перед операцией. [2] Обычно его вводят путем инъекции в мышцу или вену . [2]
Общие побочные эффекты включают диарею , рвоту, дрожжевую инфекцию и аллергические реакции . [2] Исторически считалось, что он противопоказан пациентам с аллергией на пенициллин, хотя несколько недавних исследований опровергли это, и было доказано, что он безопасен почти для всех пациентов, включая пациентов с известной аллергией на пенициллин. [3] Он относительно безопасен для использования во время беременности и грудного вскармливания . [2] [4] Цефазолин относится к классу цефалоспоринов первого поколения бактерий и действует путем воздействия на клеточную стенку . [2]
Цефазолин был запатентован в 1967 году и поступил в коммерческое использование в 1971 году. [5] [6] Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [7] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [2]
Медицинское использование
[ редактировать ]Цефазолин применяют при различных инфекциях при условии, что в них вовлечены чувствительные организмы. Показан к применению при следующих инфекциях: [8]
- Инфекции дыхательных путей
- Инфекции мочевыводящих путей
- Кожные инфекции
- Инфекции желчевыводящих путей
- Инфекции костей и суставов
- Генитальные инфекции
- Инфекции крови ( сепсис )
- Эндокардит
Его также можно использовать в периоперационном периоде для предотвращения послеоперационных инфекций, и он часто является предпочтительным препаратом для хирургической профилактики. [8]
нет Проникновения в центральную нервную систему , поэтому цефазолин не эффективен при лечении менингита . [9]
Было показано, что цефазолин эффективен при лечении метициллин-чувствительного золотистого стафилококка (MSSA), но не работает в случаях метициллин-резистентного золотистого стафилококка (MRSA). [8] Во многих случаях стафилококковых инфекций, таких как бактериемия, цефазолин является альтернативой пенициллину у пациентов с аллергией на пенициллин. [9] Однако все еще существует вероятность возникновения реакции на цефазолин и другие цефалоспорины у пациентов с аллергией на пенициллин. [8] Устойчивость к цефазолину наблюдается у нескольких видов бактерий, таких как Mycoplasma и Chlamydia , и в этом случае различные поколения цефалоспоринов могут быть более эффективными. [10] Цефазолин не борется, среди прочего, с энтерококками , анаэробными или атипичными бактериями. [9]
Бактериальная восприимчивость
[ редактировать ]Как цефалоспориновый антибиотик первого поколения , цефазолин и другие антибиотики первого поколения очень активны в отношении грамположительных бактерий и некоторых грамотрицательных бактерий . [8] Их широкий спектр активности можно объяснить их повышенной стабильностью ко многим бактериальным бета-лактамазам по сравнению с пенициллинами. [9]
Спектр деятельности
[ редактировать ]Грамположительные аэробы: [8] [9]
- Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу)
- Стафилококк эпидермидис
- Streptococcus pyogenes , Streptococcus agalactiae , Streptococcus pneumoniae и другие штаммы стрептококков.
Грамотрицательные аэробы: [11]
Невосприимчивый
[ редактировать ]- Метициллинрезистентный золотистый стафилококк
- Энтерококк
- большинство штаммов индол-положительного протея ( Proteus vulgaris )
- виды Энтеробактерий .
- Морганелла моргании
- Провиденс Реттгери
- Serratia виды .
- Pseudomonas виды .
- Листерия
Особые группы населения
[ редактировать ]Беременность
[ редактировать ]Цефазолин относится к категории B при беременности, что указывает на общую безопасность применения во время беременности. Следует соблюдать осторожность при грудном вскармливании, поскольку небольшое количество цефазолина попадает в грудное молоко. [8] Цефазолин можно применять с профилактической целью против перинатальной стрептококковой инфекции группы В (СГБ). Хотя пенициллин и ампициллин являются стандартными средствами профилактики СГБ, женщинам с аллергией на пенициллин без истории анафилаксии вместо этого можно назначать цефазолин. За этими пациентами следует тщательно наблюдать, поскольку существует небольшая вероятность возникновения аллергической реакции из-за схожей структуры антибиотиков. [12]
Новорожденные
[ редактировать ]Безопасность и эффективность применения у недоношенных детей и новорожденных не установлена. [8]
Пожилые
[ редактировать ]В клинических исследованиях, сравнивающих пожилых и молодых пациентов, не наблюдалось общих различий в безопасности или эффективности, однако исследования не смогли исключить возможность того, что некоторые пожилые люди могут иметь более высокий уровень чувствительности. [8]
Дополнительные соображения
[ редактировать ]Людям с заболеваниями почек и лицам, находящимся на гемодиализе, может потребоваться коррекция дозы. [8] Заболевания печени существенно не влияют на уровень цефазолина.
Как и другие антибиотики, цефазолин может взаимодействовать с другими принимаемыми лекарствами. Некоторые важные препараты, которые могут взаимодействовать с цефазолином, например пробенецид . [9]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Побочные эффекты, связанные с применением терапии цефазолином, включают: [8]
- Часто (1–10%): диарея, боль в животе или расстройство желудка, рвота и сыпь.
- Нечасто (<1%): головокружение, головная боль, утомляемость, зуд, преходящий гепатит. [13]
У пациентов с аллергией на пенициллин может возникнуть потенциальная реакция на цефазолин и другие цефалоспорины. [8] Как и в случае с другими антибиотиками, пациентам, у которых наблюдается водянистый и/или кровавый стул в течение трех месяцев после терапии, следует обратиться к врачу, назначившему препарат. [8]
Как и у некоторых других цефалоспоринов, химическая структура цефазолина содержит N-метилтиодиазола боковую цепь (NMTD или 1-MTD). Поскольку антибиотик расщепляется в организме, он высвобождает свободный NMTD, что может вызвать гипопротромбинемию (вероятно, из-за ингибирования фермента эпоксидредуктазы витамина К ) и реакцию с этанолом, аналогичную реакции, продуцируемой дисульфирамом (антабусом), из-за ингибирования альдегиддегидрогеназы . [14] У лиц с аллергией на пенициллин может развиться перекрестная чувствительность к цефазолину. [15] [16]
Механизм действия
[ редактировать ]Цефазолин ингибирует биосинтез клеточной стенки, связывая пенициллин-связывающие белки , что останавливает синтез пептидогликана . Пенициллин-связывающие белки — это бактериальные белки, которые помогают катализировать последние стадии синтеза пептидогликана, необходимого для поддержания клеточной стенки. Они удаляют D- аланин из предшественника пептидогликана. Отсутствие синтеза приводит к лизису бактерий, поскольку они также постоянно разрушают свои клеточные стенки. Цефазолин обладает бактерицидным действием, то есть убивает бактерии, а не подавляет их рост. [9]
Расходы
[ редактировать ]Цефазолин относительно недорог. [17]
Торговые названия
[ редактировать ]Первоначально он продавался компанией GlaxoSmithKline под торговой маркой Nostof. [18]
Другие торговые названия включают: Цефацидал, Цефамезин, Цефрина, Эльзограмм, Факсилен, Грамаксин, Кефол, Кефзол, Кефзолан, Кезолин, Новапорин, Рефлин, Цинол и Золицеф.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Цефазолин» . Словарь Merriam-Webster.com . Проверено 21 января 2016 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час «Цефазолин натрия» . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 8 декабря 2016 г.
- ^ «NEJM Journal Watch: Краткое изложение и комментарии к оригинальным медицинским и научным статьям из ключевых медицинских журналов» . www.jwatch.org . Проверено 20 января 2023 г.
- ^ Гамильтон Р. (2015). Карманная фармакопея Tarascon, издание Deluxe Lab-Coat, 2015 г. Джонс и Бартлетт Обучение. п. 84. ИСБН 9781284057560 .
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 493. ИСБН 9783527607495 . Архивировано из оригинала 10 сентября 2017 г.
- ^ Патент США 3516997 , Такано Т., Курита М., Никайдо Х., Мера М., Кониши Н., Накагава Р., «3,7-дизамещенные цефалоспориновые соединения и их получение», опубликовано 23 июня 1970 г., выдано 23 июня 1970 г., переуступлен. в компанию Fujisawa Pharmaceutical Co Ltd.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м н «DailyMed - CEFAZOLIN - цефазолин натрия для инъекций, порошок, для приготовления раствора» . dailymed.nlm.nih.gov . Архивировано из оригинала 06 марта 2016 г. Проверено 5 ноября 2015 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час Тревор Эй Джей, Кацунг Б. Г., Мастерс С (2015). Базовая и клиническая фармакология . Нью-Йорк: Образование Макгроу Хилл. стр. 776–778. ISBN 978-0-07-182505-4 .
- ^ «Цефазолин (способ введения)» . Клиника Майо. 1 июля 2015 г. Архивировано из оригинала 19 апреля 2014 г.
- ^ Бодуи С., Уинстон Л. (2021). Базовая и клиническая фармакология (15-е изд.). МакГроу Хилл.
- ^ «Профилактика перинатальной стрептококковой инфекции группы В» . www.cdc.gov . Архивировано из оригинала 15 ноября 2015 г. Проверено 5 ноября 2015 г.
- ^ «Информация о назначении цефазолина» (PDF) . FDA. 2004. Архивировано (PDF) из оригинала 4 марта 2016 г.
- ^ Аист CM (2006). Антибиотики, противогрибковые и противовирусные препараты . Нью-Йорк: МакГроу-Хилл. п. 847.
- ^ «Таблица перекрестной чувствительности парентеральной аллергии на антибиотики CSU» (PDF) . Ванкуверский центр острых фармацевтических наук, Ванкуверская больница и Центр медицинских наук. 2016. Архивировано (PDF) из оригинала 17 апреля 2016 года . Проверено 19 мая 2017 г.
- ^ Гонсалес-Эстрада А, Радойчич С (май 2015 г.). «Аллергия на пенициллин: Практическое руководство для врачей» . Медицинский журнал Кливлендской клиники . 82 (5): 295–300. дои : 10.3949/ccjm.82a.14111 . ПМИД 25973877 . S2CID 6717270 .
- ^ Кунья Б.А. (2009). Инфекционные заболевания в медицине интенсивной терапии . ЦРК Пресс. п. 506. ИСБН 978-1-4200-9241-7 .
- ^ «Цефазолин натрия для инъекций» . Информация о лекарствах MedlinePlus . Национальная медицинская библиотека США. Архивировано из оригинала 6 октября 2015 г. Проверено 5 ноября 2015 г.
