Цефодизация

Цефодизация
Клинические данные
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
код АТС	J01DD09 ( ВОЗ ) ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	69739-16-8 ;
ПабХим CID	5361871 ;
ХимическийПаук	4514859 ;
НЕКОТОРЫЙ	Z31298J4HQ ;
КЕГГ	D07643 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ1161746 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID2022757 ;
Информационная карта ECHA	100.148.965
Химические и физические данные
Формула	С 20 Ч 20 Н 6 О 7 С 4
Молярная масса	584.66 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Цефодизим антибиотик 3-го поколения — цефалоспориновый с широким спектром действия в отношении аэробных грамположительных и грамотрицательных бактерий. Клинически было показано, что он эффективен против инфекций верхних и нижних дыхательных путей, инфекций мочевыводящих путей и гонореи. Цефодизим — бактерицидный антибиотик, воздействующий на пенициллин-связывающие белки (PBP) 1A/B, 2 и 3, что приводит к возможной гибели бактериальной клетки. in vivo Экспериментальные модели инфекции показали, что бактериальный клиренс этим препаратом по меньшей мере столь же эффективен по сравнению с другими цефалоспоринами 3-го поколения. Он имеет аналогичный профиль побочных эффектов с другими цефалоспоринами 3-го поколения, в основном ограничиваясь желудочно-кишечными или дерматологическими побочными эффектами. ^[1]

В настоящее время он не одобрен FDA для использования в США.

Эффективность и чувствительность

Цефодизим продемонстрировал превосходящую клиническую эффективность, которую можно было предсказать по результатам экспериментов in vitro . Определенные иммуномодулирующие свойства препарата могут объяснить его повышенную активность in vivo против определенных видов бактерий. Эти иммуномодулирующие свойства стимулируют некоторые клеточные функции фагоцитов и лимфоцитов, когда они нарушены. ^[1] В исследовании 2004 года было показано, что цефодизим увеличивает экспрессию toll-подобного рецептора 4 (TLR-4) в нейтрофилах, стимулированных инфекцией Klebsiella pneumoniae , что затем влияет на выработку цитокинов в стимулированных клетках. ^[2]Исследование 1992 года, проведенное in vitro на чувствительность к цефодизиму, показало, что грамотрицательные бактерии с постоянной чувствительностью включают: Enterobacteriaceae , включая E. coli , K. pneumoniae , Morganella morganii , Proteus mirabilis , P. vulgaris , Shigella sonnei , Yersinia enterocolitica , Salmonella , Haemophilus . influenzae , Moraxella cataralis , Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis . К чувствительным in vitro грамположительным бактериям относятся: метициллин-чувствительный Staphylococcus aureus , Streptococcus agalactiae , S. pneumoniae и S. pyogenes . Было показано, что цефодизим неэффективен in vitro против Enterobacter spp. , Pseudomonas aeruginosa и Xanthomonas Maltophilia . Грамположительные бактерии, против которых он был неактивен, включают Staphylococcus epidermidis и метициллин-резистентный Streptococcus aureus . В этом исследовании бактерии считались восприимчивыми, если 90% или более штаммов подавлялись концентрацией цефодизима не менее 8 мг/л in vitro . ^[1]

Фармакокинетика

цефодизима при внутримышечном введении Биодоступность колеблется от 90% до 100%. Он распределяется во многих тканях и примерно на 81% связывается с белками плазмы, главным образом с альбумином. Минимальных ингибирующих концентраций препарат достигает примерно через 2–3 часа после приема, сохраняя их в течение нескольких часов после этого. Выведение цефодизима из организма происходит преимущественно почками, при этом большая часть препарата выводится в неизмененном виде в течение первых 12 часов. Более конкретно, цефодизим в основном выводится посредством клубочковой фильтрации в почках, а также в некоторой степени канальцевой секреции. У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения терминальной фазы составляет примерно 3,5 часа. ^[1]

Побочные эффекты

В ходе клинических испытаний было показано, что цефодизим в целом хорошо переносится, а его побочные эффекты в основном носят желудочно-кишечный или дерматологический характер. Нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта наблюдались у 2,4% пациентов во время клинических исследований и включали: диарею, тошноту, рвоту и повышение уровня трансаминаз. Аллергические симптомы наблюдались у 1,1% больных и включали: сыпь , крапивницу и зуд . Другие наблюдаемые побочные эффекты включают местные реакции, боль в месте инъекции и флебит . ^[1]

Администрация

Цефодизим доступен в виде внутримышечных инъекций, внутривенных болюсов или инфузий и обычно назначается 1 или 2 раза в день. В клинических исследованиях наиболее часто используемые дозы для взрослых варьировались от 2 до 4 граммов внутримышечно или внутривенно в день, вводимые однократно или в 2 приема. ^[1]

Ссылки

^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж Барраделл Л.Б., Брогден Р.Н. (ноябрь 1992 г.). «Цефодизим. Обзор его антибактериальной активности, фармакокинетических свойств и терапевтического применения». Наркотики . 44 (5): 800–34. дои : 10.2165/00003495-199244050-00008 . ПМИД 1280568 . S2CID 195697050 .
^ Сун Х, Ли Г, Йе Дж, Ван Ф, Цянь Ю (2004). «Иммуномодулирующее действие цефодизима на нейтрофилы, стимулированные Klebsiella pneumoniae». Иммунобиология . 209 (3): 277–82. дои : 10.1016/j.imbio.2004.05.003 . ПМИД 15518339 .

[Barradell-1] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж Барраделл Л.Б., Брогден Р.Н. (ноябрь 1992 г.). «Цефодизим. Обзор его антибактериальной активности, фармакокинетических свойств и терапевтического применения». Наркотики . 44 (5): 800–34. дои : 10.2165/00003495-199244050-00008 . ПМИД 1280568 . S2CID 195697050 .

[Song-2] Сун Х, Ли Г, Йе Дж, Ван Ф, Цянь Ю (2004). «Иммуномодулирующее действие цефодизима на нейтрофилы, стимулированные Klebsiella pneumoniae». Иммунобиология . 209 (3): 277–82. дои : 10.1016/j.imbio.2004.05.003 . ПМИД 15518339 .

[1]

[2]