Мезлоциллин

Мезлоциллин
Клинические данные
AHFS / Drugs.com	Подробная информация для потребителей Micromedex
Беременность ; категория	Б ;
Маршруты ; администрация	Внутривенно , внутримышечно
код АТС	J01CA10 ( ВОЗ ) ;
Фармакокинетические данные
Связывание с белками	16–59%
Метаболизм	Печеночный (20–30%)
Период полувыведения	1,3–4,4 часа
Экскреция	Почечная (50%) и желчная
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	51481-65-3 ;
ПабХим CID	656511 ;
Лекарственный Банк	ДБ00948 ;
ХимическийПаук	570894 ;
НЕКОТОРЫЙ	OH2O403D1G ;
КЕГГ	D05021 ;
ЧЭБИ	ЧЕБИ:6919 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ1731 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID1023316 ;
Информационная карта ECHA	100.052.013
Химические и физические данные
Формула	С 21 Ч 25 Н 5 О 8 С 2
Молярная масса	539.58 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(проверять)

Мезлоциллин ряда широкого спектра действия пенициллинового – антибиотик . Активен в отношении как грамотрицательных, так и некоторых грамположительных бактерий . В отличие от большинства других пенициллинов расширенного спектра действия, он выводится печенью, поэтому полезен при инфекциях желчевыводящих путей, таких как восходящий холангит.

Механизм действия

Как и все другие бета-лактамные антибиотики , мезлоциллин ингибирует третью и последнюю стадию синтеза клеточной стенки бактерий путем связывания с белками, связывающими пенициллин . В конечном итоге это приводит к лизису клеток . ^{[ нужна ссылка ]}

Восприимчивые организмы

Грамотрицательный

Bacteroides Виды , включая B. fragilis
виды энтеробактерий .
кишечная палочка
Гемофильная инфекция
клебсиеллы виды
Морганелла моргании
Нейссерия гонорея
Протей мирабилис
Протей обыкновенный
Провиденс Реттгери
Виды Pseudomonas , включая P. aeruginosa.
Серратия марцеценс

Грамположительный

Синтез

Мезлоциллин можно получить различными способами, включая реакцию ампициллина с хлоркарбаматом 1 в присутствии триэтиламина. Сам хлорокарбамат 1 получается из этилендиамина путем реакции с фосгеном с образованием циклической мочевины с последующим образованием моноамида с метансульфонилхлоридом , а затем реакцией другого атома азота с фосгеном и триметилсилилхлоридом. ^{[ нужна ссылка ]}

Близкородственный аналог азлоциллин производится по существу тем же способом, что и мезлоциллин. но с пропуском стадии метилирования. ^{[ нужна ссылка ]}

Ссылки

^ В. Шрок, Х. Р. Фуртвенгиер, Х. Б. Кениг и К. Г. Метцер, Герман Оффен. 2318955 (1973 г.); хим. Тез., 82,31313б (1975).
^ HB Koenig, KG Metzer, HA Offe и W. Schroeck, Eur. Дж_. Мед. Chem., 17, 59 (1982).

Дальнейшее чтение

Кристоф Р., Клусманн Х., Келер В., Финк К., Шрамм Дж. (1998). «Лечение случайного внутрижелудочкового применения высоких доз мезлоциллина путем замены спинномозговой жидкости» . J Neurol Нейрохирургия Психиатрия . 64 (3): 379–81. дои : 10.1136/jnnp.64.3.379 . ПМК 2170014 . ПМИД 9527154 .
Маккормик П., Гринслейд Л., Кибблер С., Чин Дж., Берроуз А., Макинтайр Н. (1997). «Проспективное рандомизированное исследование цефтазидима по сравнению с нетилмицином и мезлоциллином в эмпирической терапии предполагаемого сепсиса у пациентов с циррозом печени». Гепатология . 25 (4): 833–6. дои : 10.1002/hep.510250408 . ПМИД 9096584 . S2CID 45046625 .
Роде Б., Вернер У., Хикштейн Х., Эмке Х., Древелоу Б. (1997). «Фармакокинетика мезлоциллина и сульбактама при непрерывном вено-венозном гемодиализе (КВВГД) у больных интенсивной терапии с острой почечной недостаточностью». Эур Дж Клин Фармакол . 53 (2): 111–5. дои : 10.1007/s002280050347 . ПМИД 9403281 . S2CID 20525389 .

Внешние ссылки

системных антибиотиках Эта статья о незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] В. Шрок, Х. Р. Фуртвенгиер, Х. Б. Кениг и К. Г. Метцер, Герман Оффен. 2318955 (1973 г.); хим. Тез., 82,31313б (1975).

[2] HB Koenig, KG Metzer, HA Offe и W. Schroeck, Eur. Дж_. Мед. Chem., 17, 59 (1982).

[1]

[2]