Цефпрозил
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Цефзил, Цефпроз и другие. |
| Другие имена | Цефпроксил |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а698022 |
| Данные лицензии | |
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 95% |
| Связывание с белками | 36% |
| Период полувыведения | 1,3 часа |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 18 Ч 19 Н 3 О 5 С |
| Молярная масса | 389.43 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Цефпрозил второго поколения — цефалоспориновый антибиотик . [1] Первоначально обнаружен в 1983 году и одобрен в 1992 году. [2] он продавался под торговой маркой Cefzil компанией Bristol Meyers Squibb до 2010 года, когда выпуск торговой марки был прекращен. [3] Его по-прежнему можно приобрести у различных компаний в своей общей форме. [4] Применяется при лечении фарингитов , тонзиллитов , ушных инфекций , острых синуситов , бактериального обострения хронического бронхита , инфекций кожи и кожных структур . [5] В настоящее время он доступен в виде таблеток и жидкой суспензии .
Побочные эффекты
[ редактировать ]Хотя широко упоминаемый риск перекрестной аллергии между цефалоспоринами и пенициллином составляет 10%, исследования не показали повышенного риска перекрестной аллергии на цефпрозил и некоторые другие цефалоспорины второго поколения или более поздних версий. [6] Наиболее распространенными побочными эффектами были повышение лабораторных показателей печени (включая АСТ и АЛГТ), головокружение, эозинофилия, опрелости и суперинфекция, зуд гениталий, вагинит, диарея, тошнота, рвота и боли в животе. [5]
Спектр бактериальной чувствительности и устойчивости
[ редактировать ]В настоящее время такие бактерии, как Enterobacter aerogenes , Morganella morganii и Pseudomonas aeruginosa, устойчивы к цефпрозилу, тогда как Salmonella enterica серотипа Agona и стрептококки чувствительны к цефпрозилу. Некоторые бактерии, такие как Brucella abortus , Moraxella cataralis и Streptococcus pneumoniae, в различной степени развили устойчивость к цефпрозилу. Подробная информация о минимальной ингибирующей концентрации приведена в паспорте чувствительности и резистентности к цефпрозилу. [7]
Синтез
[ редактировать ]Это не прямая копия книги Ледницера, как на первый взгляд, а взято из первичного справочного материала.
Замещение аллилхлорида в промежуточном соединении ( 1 ) трифенилфосфином дает фосфониевую соль ( 2 ). Эта функциональность затем преобразуется в ее ylide ; конденсация с ацетальдегидом затем приводит к виниловому производному ( 3 ); снятие защиты затем дает цефпрозил. Полусинтетический пероральный цефалоспорин, состоящий из смеси Z/E-изомеров ~90:10. [12] [13]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Дозировка цефзила (цефпрозила), показания, взаимодействие, побочные эффекты и многое другое» . ссылка.medscape.com . Проверено 12 мая 2021 г.
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 496. ИСБН 9783527607495 .
- ^ «Заключение о том, что таблетки CEFZIL (Цефпрозил) по 250 и 500 миллиграммов и для пероральной суспензии по 125 миллиграммов/5 миллилитров и 250 миллиграммов/5 миллилитров не были изъяты из продажи по соображениям безопасности или эффективности» . Федеральный реестр . Национальный архив . 11 сентября 2018 г.
- ^ «Drugs@FDA: препараты, одобренные FDA» . www.accessdata.fda.gov . Проверено 3 августа 2022 г.
- ^ Jump up to: а б «Факты о назначении Cefzil® (CEFPROZIL)» (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . Бристоль Майерс Сквибб.
- ^ Пичичеро М.Е. (февраль 2006 г.). «Цефалоспорины можно безопасно назначать пациентам с аллергией на пенициллин» (PDF) . Журнал семейной практики . 55 (2): 106–112. ПМИД 16451776 . Архивировано из оригинала 16 сентября 2012 г. Проверено 26 февраля 2011 г.
- ^ «Данные о чувствительности и резистентности к цефпрозилу» (PDF) . Проверено 23 июля 2013 г.
- ^ DE 3402642 , Hoshi H и др., выдан в 1984 г., передан компании Bristol-Myers.
- ^ US 4520022 , Hoshi H и др., выдан в 1985 г., присвоен Bristol-Myers.
- ^ Наито Т., Хоши Х., Абураки С., Абэ Ю., Окумура Дж., Томацу К., Кавагути Х. (июль 1987 г.). «Синтез и взаимосвязь структура-активность нового перорального цефалоспорина BMY-28100 и родственных соединений» . Журнал антибиотиков . 40 (7): 991–1005. дои : 10.7164/антибиотики.40.991 . ПМИД 3624077 .
- ^ US 4727070 , Kaplan MA и др., выдан в 1988 г., присвоен Bristol-Myers.
- ^ Томацу К., Андо С., Масуёси С., Кондо С., Хирано М., Мияки Т., Кавагути Х. (август 1987 г.). «Оценки in vitro и in vivo BMY-28100, нового перорального цефалоспорина» . Журнал антибиотиков . 40 (8): 1175–1183. дои : 10.7164/антибиотики.40.1175 . ПМИД 3500158 .
- ^ Альбанус Л., Бьёрклунд Н.Е., Густафссон Б., Йонссон М. (1975). «Сорокадневная пероральная токсичность 2,6-цис-дифенилгексаметилциклотетрасилоксана (KABI 1774) у собак породы бигль с особым упором на воздействие на репродуктивную систему самцов». Acta Pharmacologica et Toxicologica . 36 (Приложение 3): 93–130. дои : 10.1111/j.1600-0773.1975.tb03087.x . ПМИД 1080338 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- Информация о препарате Цефпрозил MedlinePlus
 | системных антибиотиках Эта статья о незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |