Цефаклор
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Биосеф, Цеклор, Медацеф, Дистаклор, Кефлор, Раниклор |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а682729 |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Хорошо усваивается, независимо от приема пищи |
| Метаболизм | от 15% до 40% |
| Период полувыведения | от 0,6 до 0,9 часов |
| Экскреция | Реналь |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.053.536 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 15 Н 14 Cl N 3 O 4 S |
| Молярная масса | 367.80 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Цефаклор , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Ceclor второго поколения, , представляет собой цефалоспориновый антибиотик используемый для лечения некоторых бактериальных инфекций, таких как пневмония и инфекции уха, легких, кожи, горла и мочевыводящих путей. Он также доступен у других производителей в качестве дженерика. [1]
Он был запатентован в 1973 году и одобрен для медицинского использования в 1979 году. [2]
Медицинское использование
[ редактировать ]Цефаклор принадлежит к семейству антибиотиков, известных как цефалоспорины (цефалоспорины). Цефалоспорины представляют собой антибиотики широкого спектра действия , которые используются для лечения септицемии , пневмонии , менингита , инфекций желчевыводящих путей, перитонита и инфекций мочевыводящих путей. Фармакология цефалоспоринов аналогична фармакологии пенициллинов , выведение осуществляется преимущественно почками. Цефалоспорины плохо проникают в спинномозговую жидкость , за исключением случаев воспаления мозговых оболочек; Цефотаксим является более подходящим цефалоспорином, чем цефаклор, при инфекциях центральной нервной системы , например, менингите . Цефаклор активен в отношении многих бактерий , включая как грамотрицательные, так и грамположительные микроорганизмы. [ нужна ссылка ]
Спектр деятельности
[ редактировать ]Цефаклор часто используется против бактерий, вызывающих кожные инфекции, средний отит, инфекции мочевыводящих путей и другие. Было показано, что цефаклор активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, как in vitro, так и при клинических инфекциях: грамположительные аэробы - стафилококки (включая коагулазоположительные, коагулазонегативные и пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae и Streptococcus. pyogenes (β-гемолитические стрептококки группы А). [3] Ниже представлены данные о чувствительности к МПК для некоторых значимых с медицинской точки зрения микроорганизмов.
- Haemophilus influenzae : 0,03 мкг/мл – 128 мкг/мл
- Золотистый стафилкокк : 0,6–128 мкг/мл
- Streptococcus pyogenes : 0,06 мкг/мл – 4 мкг/мл
Предостережения и противопоказания
[ редактировать ]Предостережения включают известную чувствительность к бета-лактамным антибактериальным препаратам, таким как пенициллины (следует избегать применения цефаклора, если в анамнезе есть реакции гиперчувствительности немедленного типа ); почечная недостаточность (коррекция дозы не требуется, хотя производитель рекомендует соблюдать осторожность); беременность и кормление грудью (но целесообразно применение); ложноположительный результат на глюкозу в моче (при тестировании на восстанавливающие вещества) и ложноположительный тест Кумбса . Сообщалось также, что цефаклор вызывает у детей реакцию, подобную сывороточной болезни . [5] [6]
Цефаклор противопоказан при гиперчувствительности (т.е. аллергии) к цефалоспоринам. [ нужна ссылка ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]
Основным побочным эффектом цефалоспоринов является гиперчувствительность. У пациентов, чувствительных к пенициллину, также может быть аллергия на цефалоспорины, в зависимости от боковой цепи и ее связи с аллергией на пенициллин. Большинство пациентов с аллергией на пенициллин могут переносить большинство цефалоспоринов без аллергических реакций. Предыдущий процент перекрестной реактивности в размере 10% является грубым завышением. [7] Аллергические реакции могут проявляться, например, сыпью, зудом (зудом), крапивницей , реакциями, подобными сывороточной болезни , с сыпью, лихорадкой и артралгией , а также анафилаксией . Частота и тяжесть реакций, подобных сывороточной болезни , у детей заставили исследователей усомниться в ее роли в педиатрических заболеваниях. [8] Другие побочные эффекты включают желудочно-кишечные расстройства (например, диарея, тошнота и рвота, дискомфорт в животе, нарушения активности ферментов печени, транзиторный гепатит и холестатическая желтуха), головная боль и синдром Стивенса-Джонсона . Редкие побочные эффекты включают эозинофилию и нарушения со стороны крови (включая тромбоцитопению , лейкопению , агранулоцитоз , апластическую анемию и гемолитическую анемию ); обратимый интерстициальный нефрит ; гиперактивность , нервозность , нарушения сна, галлюцинации , спутанность сознания , гипертония и головокружение . токсическом эпидермальном некролизе Сообщалось о . В Великобритании Комитет по безопасности лекарственных средств ( CSM ) предупредил, что риск диареи и, реже, колита, связанного с антибиотиками, более вероятен при приеме более высоких доз. [ нужна ссылка ]
Беременность и кормление грудью
[ редактировать ]Цефаклор попадает в грудное молоко в небольших количествах, но считается безопасным для приема во время грудного вскармливания . [9] Неизвестно, является ли цефаклор вредным для беременных . [10]
Взаимодействия
[ редактировать ]Кумарины
[ редактировать ]Цефалоспорины, возможно, усиливают антикоагулянтный эффект кумаринов (например, варфарина ) – изменение клинического состояния пациента, особенно связанное с заболеванием печени, интеркуррентными заболеваниями или приемом лекарств, требует более частого определения МНО и при необходимости коррекции дозы. [ нужна ссылка ]
Пробенецид
[ редактировать ]Экскреция цефалоспоринов снижается под действием пробенецида (что приводит к повышению концентрации препарата в плазме крови ). [ нужна ссылка ]
Антациды
[ редактировать ]Всасывание цефаклора снижается при приеме антацидов . Поэтому антациды не следует принимать непосредственно перед или одновременно с цефаклором. [11] [12]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Drugs@FDA: препараты, одобренные FDA» .
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 493. ИСБН 9783527607495 .
- ^ Салви Р. «Препараты Цефаклор и товары для здоровья» . sdrugs.com .
- ^ «Данные о чувствительности и резистентности к цефаклору» (PDF) . ТОКУ-Э . 18 августа 2014 г. Архивировано из оригинала (PDF) 3 марта 2016 г. Проверено 13 августа 2013 г.
- ^ Хеберт А.А., Сигман Э.С., Леви М.Л. (ноябрь 1991 г.). «Реакции, подобные сывороточной болезни, на цефаклор у детей». Журнал Американской академии дерматологии . 25 (5, ч. 1): 805–808. дои : 10.1016/S0190-9622(08)80973-5 . ПМИД 1802903 .
- ^ Парра Ф.М., Иджеа Х.М., Мартин Х.А., Алонсо М.Д., Лесаун А., Сайнс Т. (август 1992 г.). «Синдром, подобный сывороточной болезни, связанный с терапией цефаклором». Аллергия . 47 (4 ч. 2): 439–440. дои : 10.1111/j.1398-9995.1992.tb02086.x . ПМИД 1456417 . S2CID 46029579 .
- ^ Загурский Р.Дж., Пичичеро М.Е. Перекрестная реактивность при аллергии на β-лактамы [опубликованная поправка появляется в журнале J Allergy Clin Immunol Pract. 2022 фев;10(2):651]
- ^ Кинг Б.А., Гилхуд Г.К. (декабрь 2003 г.). «Неблагоприятные реакции кожи и суставов, связанные с пероральным приемом антибиотиков у детей: роль цефаклора в реакциях, подобных сывороточной болезни». Журнал педиатрии и здоровья детей . 39 (9): 677–681. дои : 10.1046/j.1440-1754.2003.00267.x . ПМИД 14629499 . S2CID 25762196 .
- ^ «Краткая информация об использовании Цефаклора в период лактации» . ЛактМЕД . Национальная медицинская библиотека США . Проверено 22 мая 2011 г.
- ^ Ито С., Блайхман А., Стивенсон М., Элиопулос С., Корен Г. (май 1993 г.). «Проспективное наблюдение за побочными реакциями у младенцев на грудном вскармливании, подвергшихся воздействию материнских лекарств». Американский журнал акушерства и гинекологии . 168 (5): 1393–1399. дои : 10.1016/s0002-9378(11)90771-6 . ПМИД 8498418 .
- ^ «Использование Цеклора, побочные эффекты и предупреждения» . Наркотики.com .
- ^ Саттеруайт Дж.Х., Серимеле Б.Дж., Коулман Д.Л., Хэтчер Б.Л., Кисицки Дж., ДеСанте К.А. (1992). «Фармакокинетика цефаклора AF: влияние возраста, антацидов и антагонистов H2-рецепторов». Последипломный медицинский журнал . 68 (Приложение 3): S3–S9. ПМИД 1287615 .