Сультамициллин

Сультамициллин
Клинические данные
Торговые названия	Унасин, Унацид ПД пероральный
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
Маршруты ; администрация	Через рот
код АТС	J01CR04 ( ВОЗ ) ;
Фармакокинетические данные
Биодоступность	80%
Экскреция	Преимущественно через почки
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	76497-13-7 ;
ПабХим CID	444022 ;
ХимическийПаук	392048 ;
НЕКОТОРЫЙ	65DT0ML581 ;
КЕГГ	D05972 ;
ЧЭБИ	ЧЕБИ:51770 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ506110 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID501010077 ;
Химические и физические данные
Формула	С 25 Ч 30 Н 4 О 9 С 2
Молярная масса	594.65 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Сультамициллин , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Unasyn , представляет собой пероральную форму пенициллинового ряда комбинации антибиотиков ампициллин/сульбактам . Его применяют для лечения бактериальных инфекций верхних и нижних дыхательных путей , почек и мочевыводящих путей , кожи и мягких тканей и других органов. Он содержит этерифицированный ампициллин и сульбактам . ^[1]

Сультамициллин лучше всасывается из кишечника, чем ампициллин/сульбактам, что снижает вероятность диареи и дизентерии . Включение сульбактама расширяет спектр действия ампициллина на бета-лактамазу . штаммы бактерий, продуцирующие ^[2] Пероральный сульбактам и внутривенная форма обеспечивают режим непрерывной терапии сульбактамом на протяжении всего лечения, что приводит к лучшим клиническим результатам. ^{[ нужна ссылка ]}

Он был запатентован в 1979 году и одобрен для медицинского использования в 1987 году. ^[3]

Медицинское использование

Медицинское применение сультамициллина включает:

Инфекции кожи и мягких тканей ^[1] - фурункулы , карбункулы , целлюлит , паронихия , контагиозное импетиго , язвы диабетической стопы и абсцессы, вызванные Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes .
Инфекции верхних дыхательных путей ^[1] — фарингит и тонзиллит, вызванные S. pyogenes и S. aureus . Острый и хронический синусит, вызванный S. aureus , S. pneumoniae , H. influenzae и потомками S .. ^{[ нужны разъяснения ]} Средний отит , особенно гнойный средний отит, с антральным мастоидитом или без него .
Инфекции нижних дыхательных путей ^[1] - бактериальная пневмония , ^[4] бронхит , бронхоэктатическая болезнь, вызванная S. pneumoniae , H. influenzae , Staphylococcus aureus и потомками S .. Острые обострения ХОБЛ .
Инфекции мочевыводящих путей ^[1] - пиелонефрит , цистит, вызванный Escherichia coli , Proteus mirabilis , Klebsiella и Staphylococcus aureus .
Хирургические инфекции – профилактика и лечение инфекций области хирургического вмешательства, периоперационная профилактика в ортопедической и сердечно-сосудистой хирургии.
Гинекологические инфекции. Вызываются штаммами E. coli и Bacteroides sp., продуцирующими бета-лактамазу. (включая B. fragilis ).
Инфекции желудочно-кишечного тракта - Бактериальный эзофагит , лечение инфекций H. pylori в составе МДТ ^{[ нужны разъяснения ]} в лечении язв.

Противопоказания

Сультамициллин противопоказан людям с аллергией на пенициллин и мононуклеозом , поскольку у них повышен риск развития тяжелой сыпи. ^[1]^[5]

Побочные эффекты

Наиболее частым побочным эффектом, как и у многих других антибиотиков, является диарея и мягкий стул. В японских клинических исследованиях они встречались с частотой 3,7% и 1,1% соответственно; однако в исследованиях за пределами Японии диарея встречалась гораздо чаще - от 10% до более 50% у пациентов, принимавших сультамициллин. Другие побочные эффекты, возникающие у 1–10% людей, включают тошноту, рвоту, боль в животе, головную боль, сыпь и инфекции Candida albicans . Геморрагический колит , вызванный Clostridium difficile , является редким осложнением. ^[1]^[5]

Взаимодействия

Взаимодействие с другими препаратами аналогично другим пенициллинам: аллопуринол увеличивает риск развития у пациентов сыпи. Пенициллины замедляют выведение метотрексата , потенциально усиливая его побочные эффекты. И наоборот, выведение активных компонентов сультамициллина (ампициллина и сульбактама) снижается пробенецидом и , возможно, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) аспирином , индометацином и фенилбутазоном . ^[1]

Фармакология

Фармакокинетика

Сультамициллин является кодекарством или (взаимным пролекарством ) ампициллина и сульбактама. После перорального приема он абсорбируется и гидролитически расщепляется до ампициллина и сульбактама ферментами стенки кишечника. Эти два вещества затем высвобождаются в систему в молярном соотношении 1:1. Их фармакокинетическое поведение аналогично (и практически не зависит от приема пищи): пиковые концентрации достигают примерно через час; их связывание с белками плазмы составляет 26% (ампициллин) и 29% (сульбактам); а период их полувыведения составляет 45–80 минут и 40–70 минут соответственно. Оба препарата выводятся преимущественно почками: в течение восьми часов после приема в моче обнаруживается от 46 до 80% ампициллина и от 41 до 66% сульбактама. ^[2]^[5]

Механизм действия

Ампициллин, полусинтетический действия, активный перорально антибиотик широкого спектра пенициллиновый , оказывает антибактериальное действие против чувствительных микроорганизмов, ингибируя биосинтез мукопептида клеточной стенки. Сульбактам, ингибитор бета-лактамаз , необратимо ингибирует многие бета-лактамазы , которые встречаются в резистентных штаммах бактерий. ^[1]

Химия

Ампициллин и сульбактам связаны через метиленовую группу , образуя две сложноэфирные связи (или, точнее, ацилальные связи). Сультамициллин применяют в виде тозилатной соли. ^[2]^[5]

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я Хаберфельд Х, изд. Австрийский кодекс (на немецком языке). Вена: Издательство австрийского фармацевта. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Унасин.
^ Jump up to: ^а ^б ^с Мучлер Э (2013). Эффекты лекарств (на немецком языке) (10-е изд.). Штутгарт: Научное издательство. стр. 745, 748. ISBN. 978-3-8047-2898-1 .
^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 491. ИСБН 978-3-527-60749-5 .
^ Мучлер Э (2013). Эффекты лекарств (на немецком языке) (10-е изд.). Штутгарт: Научное издательство. п. 790. ИСБН 978-3-8047-2898-1 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д Фридель Х.А., Камполи-Ричардс Д.М., Гоа К.Л. (апрель 1989 г.). «Сультамициллин. Обзор его антибактериальной активности, фармакокинетических свойств и терапевтического применения». Наркотики . 37 (4): 491–522. дои : 10.2165/00003495-198937040-00005 . ПМИД 2661196 . S2CID 195693347 .

[AC-1] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я Хаберфельд Х, изд. Австрийский кодекс (на немецком языке). Вена: Издательство австрийского фармацевта. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Унасин.

[Mutschler-2] Jump up to: ^а ^б ^с Мучлер Э (2013). Эффекты лекарств (на немецком языке) (10-е изд.). Штутгарт: Научное издательство. стр. 745, 748. ISBN. 978-3-8047-2898-1 .

[Fis2006-3] Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 491. ИСБН 978-3-527-60749-5 .

[Mutschler_therapy-4] Мучлер Э (2013). Эффекты лекарств (на немецком языке) (10-е изд.). Штутгарт: Научное издательство. п. 790. ИСБН 978-3-8047-2898-1 .

[="Friedel"-5] Jump up to: ^а ^б ^с ^д Фридель Х.А., Камполи-Ричардс Д.М., Гоа К.Л. (апрель 1989 г.). «Сультамициллин. Обзор его антибактериальной активности, фармакокинетических свойств и терапевтического применения». Наркотики . 37 (4): 491–522. дои : 10.2165/00003495-198937040-00005 . ПМИД 2661196 . S2CID 195693347 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]