Кодлекарство
Кодлекарство состоит из двух групп лекарственного средства, обычно «активных против одного и того же заболевания», которые соединены одной или несколькими ковалентными химическими связями для создания единого нового химического соединения ; [1] их также можно охарактеризовать как взаимное пролекарство , учитывая, что катаболического биосинтеза . для высвобождения двух лекарств чаще всего требуется этап [2] Действуя против одного и того же заболевания, эти две части могут действовать посредством разных механизмов действия и, таким образом, проявлять разные специфические терапевтические эффекты. [ нужна ссылка ] Признанные преимущества подхода, основанного на кодировании низкомолекулярных лекарств, включают в себя возможность (i) комбинированной эффективности двух лекарств, которые являются терапевтически синергичными, (ii)) измененных свойств, которые улучшают фармакокинетику (например, период полувыведения) код-лекарства в течение его периода полувыведения. индивидуально вводимые компоненты (iii) улучшенные способы доставки лекарственного средства и (iv) маскирование реактивных функциональных групп каждого компонента лекарственного средства, возможно, улучшающее срок годности (а также фармакокинетику). [1] [2]
Элементы дизайна кодекарства
[ редактировать ]Эффективное дополнительное лекарство само по себе должно быть фармакологически неактивным, но должно высвобождать составляющие лекарства при биохимическом разрыве химической связи в ткани-мишени, где необходимы их терапевтические эффекты. По существу, химическая связь (обычно ковалентная связь ) должна подвергаться биоразложению, например гидролизу, по ферментативному или неферментативному механизму. Дифференциальное распределение ферментов, способных катализировать разрыв химической связи в разных тканях, может быть использовано для достижения тканеспецифического метаболизма сопутствующего лекарства с высвобождением составляющих лекарственного средства.
Общие лекарства
[ редактировать ]В этом разделе есть несколько проблем. Пожалуйста, помогите улучшить его или обсудите эти проблемы на странице обсуждения . ( Узнайте, как и когда удалять эти шаблонные сообщения )
|
- Сульфасалазин : Сульфапиридин связан через азогруппу с 5-аминосалициловой кислотой .
- Альфа-ГПХ : Холин, связанный с глицерофосфатом .
- Бенорилат : Парацетамол , связанный посредством этерификации с ацетилсалициловой кислотой .
- Cod-THC : ТГК связан через карбонатную группу с кодеином .
- Фенетилин : амфетамин, связанный с теофиллином .
- Сультамициллин : ампициллин , связанный этерификацией с сульбактамом .
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Лау, ВМ; Уайт, AW; Галлахер, С.Дж.; Дональдсон, М.; Макнотон, Г. и Херд, КМ (2008). «Объем и ограничения совместного лекарственного подхода к местной доставке лекарств». Текущий фармацевтический дизайн . 14 (8): 794–802. дои : 10.2174/138161208784007653 . ПМИД 18393881 .
{{cite journal}}
: CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка ) - ^ Jump up to: а б Дас, Н.; Дханават, М.; Даш, Б.; Нагарвал, Р.К. и Шривастава, СК (2010). «Codrug: эффективный подход к оптимизации лекарств». Европейский журнал фармацевтических наук . 41 (5): 571–588. дои : 10.1016/j.ejps.2010.09.014 . ПМИД 20888411 .
{{cite journal}}
: CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )