Сульфасалазин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Азульфидин, Салазопирин, Сулазин и др. |
| Другие имена | Сульфасалазин, ССЗ |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а682204 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| Класс препарата | Сульфонамиды |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | <15% |
| Период полувыведения | 5-10 часов |
| Экскреция | метаболиты препарата выводятся с мочой и калом [4] |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.009.069 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 18 Ч 14 Н 4 О 5 С |
| Молярная масса | 398.39 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Температура плавления | От 240 до 245 °C (от 464 до 473 °F) (разл.) |
  (что это?) (проверять) | |
Сульфасалазин под торговой маркой Азульфидин , продаваемый, среди прочего, , представляет собой лекарство, используемое для лечения ревматоидного артрита , язвенного колита и болезни Крона . [5] Некоторые считают, что это лечение первой линии при ревматоидном артрите. [6] Его принимают внутрь или можно вводить ректально. [5]
Значительные побочные эффекты возникают примерно у 25% людей. [6] Обычно они включают потерю аппетита, тошноту, головную боль и сыпь. [5] Тяжелые побочные эффекты включают подавление функции костного мозга , проблемы с печенью , синдром Стивенса-Джонсона и проблемы с почками . [6] [7] [4] Его не следует использовать людям с аллергией на аспирин или сульфаниламид . [6] Использование во время беременности кажется безопасным для ребенка. [5]
Сульфасалазин относится к семейству противоревматических препаратов, модифицирующих заболевание (DMARD). [5] Непонятно, как именно это работает. [5] Одним из предполагаемых механизмов является ингибирование простагландинов , что приводит к местному противовоспалительному эффекту в толстой кишке. [4] Препарат расщепляется кишечными бактериями на сульфапиридин и 5-аминосалициловую кислоту . [5]
Сульфасалазин был одобрен для медицинского применения в США в 1950 году. [5] Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [8] Сульфасалазин доступен в виде непатентованного препарата . [5] В 2020 году это было 284-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 1 миллиона рецептов. [9] [10]
Медицинское использование
[ редактировать ]Сульфасалазин применяется при лечении воспалительных заболеваний кишечника , включая язвенный колит и болезнь Крона . Он также показан для использования при ревматоидном артрите и других типах воспалительного артрита (например, псориатическом артрите и реактивном артрите ). [11] [3] [2]
Обычно его не дают детям до двух лет. [3] [2]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Использование сульфасалазина противопоказано людям с аллергией на сульфаниламиды , а также людям с обструкцией мочевыводящих путей , кишечной непроходимостью и тяжелыми печени или заболеваниями почек . [4]
Сульфасалазин метаболизируется до сульфапиридина. Уровни сыворотки следует контролировать каждые три месяца и чаще в начале. Уровни в сыворотке выше 50 мкг/л связаны с побочными эффектами. В редких случаях сульфасалазин может вызвать тяжелую депрессию у молодых мужчин. Это также может вызвать олигоспермию и временное бесплодие . иммунной тромбоцитопении . Сообщалось об [12]
Сульфасалазин ингибирует дигидроптероатсинтазу и может вызвать дефицит фолиевой кислоты и мегалобластную анемию . [13] [14] [15] и различные другие нежелательные эффекты. [16]
Сульфасалазин может вызывать гемолитическую анемию у людей с дефицитом G6PD . [17]
Сульфасалазин может вызвать камни в почках. [18] Сульфасалазин может вызвать расстройство желудка, тошноту , рвоту, потерю аппетита , головную боль, головокружение или необычную усталость. [5] Кожа и моча могут стать оранжевыми, иногда возникают аллергические реакции. [19] [5]
Сульфасалазин может вызвать сульфгемоглобинемию . [ нужна ссылка ]
Фармакология
[ редактировать ]Около 90% дозы сульфасалазина попадает в толстую кишку, где большая часть его метаболизируется бактериями в сульфапиридин и месалазин (также известный как 5-аминосалициловая кислота или 5-АСК). Оба метаболита активны; большая часть сульфапиридина абсорбируется, а затем метаболизируется, но большая часть месалазина не абсорбируется и остается в толстой кишке. [3]
Смесь неизмененного, гидроксилированного и глюкуронидированного сульфапиридина выводится с мочой, а также ацетилированный месалазин и неметаболизированный сульфасалазин. [3] [2]
Механизм действия не ясен, но предполагается, что сульфасалазин и его метаболиты обладают иммунодепрессивным , антибактериальным и противовоспалительным действием. [11] [3] Он также, по-видимому, ингибирует цистин - глутаматный антипортер . [20] а также сепиаптеринредуктаза . [21]
Химия
[ редактировать ]Это дополнительное лекарство , представляющее собой комбинацию сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты, соединенных азосвязью.
Расходы
[ редактировать ]У людей с ревматоидным артритом экономическая эффективность сульфасалазина повышается за счет его комбинирования с другими препаратами. [22] Его обычно используют при лечении воспалительных заболеваний кишечника , отчасти из-за его экономической эффективности. [23]
Исследовать
[ редактировать ]Сульфасалазин изучался при циррозе печени , [24] псориаз , [25] идиопатическая крапивница , [26] и амилоидоз . [27]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Применение сульфасалазина во время беременности» . Наркотики.com . 9 ноября 2018 года . Проверено 24 января 2020 г.
- ^ Jump up to: а б с д «Сульфасалазин, пероральная суспензия 250 мг/5 мл. Краткое описание характеристик продукта (SmPC)» . сборник электронных лекарств (emc) . 13 сентября 2019 года . Проверено 4 декабря 2019 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж «Таблетки салазопирина – краткая характеристика продукта» . сборник электронных лекарств (emc). Февраль 2014 г. Архивировано из оригинала 16 апреля 2017 г.
- ^ Jump up to: а б с д Валлеран А.Х., Саноски Калифорния, Деглин Дж.Х. (5 июня 2014 г.). Справочник Дэвиса по лекарствам для медсестер (Четырнадцатое изд.). Филадельфия. ISBN 978-0-8036-4085-6 . OCLC 881473728 .
{{cite book}}: CS1 maint: отсутствует местоположение издателя ( ссылка ) - ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к «Сульфасалазин» . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 21 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря 2016 г.
- ^ Jump up to: а б с д Всемирная организация здравоохранения (2009). Стюарт М.К., Куимци М., Хилл С.Р. (ред.). Типовой формуляр ВОЗ 2008 . Всемирная организация здравоохранения. стр. 41, 45. HDL : 10665/44053 . ISBN 9789241547659 .
- ^ Гамильтон Р. (2015). Карманная фармакопея Tarascon, издание Deluxe Lab-Coat, 2015 г. Джонс и Бартлетт Обучение. п. 464. ИСБН 9781284057560 .
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ «Топ-300 2020 года» . КлинКальк . Проверено 7 октября 2022 г.
- ^ «Сульфасалазин – статистика применения препарата» . КлинКальк . Проверено 7 октября 2022 г.
- ^ Jump up to: а б «Азульфидин-сульфасалазин таблетка» . ДейлиМед . 8 мая 2019 года. Архивировано из оригинала 29 октября 2015 года . Проверено 24 января 2020 г.
- ^ Кантарини Л., Тинацци И., Биаси Д., Фиораванти А., Галеацци М. (июнь 2007 г.). «Сульфасалазин-индуцированная иммунная тромбоцитопения» . Последипломный медицинский журнал . 83 (980): е1. дои : 10.1136/pgmj.2006.055194 . ПМК 2600053 . ПМИД 17551063 .
- ^ Воспалительное заболевание кишечника ~ исследование в eMedicine
- ^ Женщины с аутоиммунными заболеваниями: лекарства во время беременности и лактации: сульфасалазин; «Женщины с аутоиммунными заболеваниями: лекарства во время беременности и лактации: сульфасалазин» . Архивировано из оригинала 21 октября 2011 года . Проверено 8 марта 2012 г.
- ^ Эрнандес-Диас С., Верлер М.М., Уокер А.М., Митчелл А.А. (ноябрь 2000 г.). «Антагонисты фолиевой кислоты во время беременности и риск врожденных дефектов» . Медицинский журнал Новой Англии . 343 (22): 1608–1614. дои : 10.1056/NEJM200011303432204 . ПМИД 11096168 .
- ^ Диксон С.Дж., Патель Д.Н., Уэлш М., Скута Р., Ли Э.Д., Хаяно М. и др. (май 2014 г.). «Фармакологическое ингибирование обмена цистин-глутамат вызывает стресс эндоплазматического ретикулума и ферроптоз» . электронная жизнь . 3 : e02523. doi : 10.7554/eLife.02523 . ПМК 4054777 . ПМИД 24844246 .
- ^ «СульфаСАЛАзин: информация о препарате предоставлена Lexi-Comp» . Merck & Co., Inc. , январь 2012 г. Архивировано из оригинала 29 августа 2011 г. Проверено 28 июля 2012 г.
{{cite web}}: CS1 maint: неподходящий URL ( ссылка ) - ^ Де Конинк А.С., Гроен Л.А., Маес Х., Верстраете А.Г., Стоув В., Деланж-младший (2016). «Необычный тип камня в почках» . Клиническая лаборатория . 62 (1–2): 235–239. дои : 10.7754/Clin.Lab.2015.150605 . hdl : 1854/LU-6847821 . ПМИД 27012055 .
- ^ «Сульфасалазин» . ВебМД . Архивировано из оригинала 26 января 2016 года.
- ^ Бриджес Р.Дж., Натале Н.Р., Патель С.А. (январь 2012 г.). «Системный антипортер цистина / глутамата xc⁻: обновленная информация о молекулярной фармакологии и роли в ЦНС» . Британский журнал фармакологии . 165 (1): 20–34. дои : 10.1111/j.1476-5381.2011.01480.x . ПМК 3252963 . ПМИД 21564084 .
- ^ Костиган М., Латремольер А., Вульф С.Дж. (февраль 2012 г.). «Аналгезия путем ингибирования синтеза тетрагидробиоптерина» . Современное мнение в фармакологии . 12 (1): 92–99. дои : 10.1016/j.coph.2011.10.019 . ПМК 3288148 . ПМИД 22178186 .
- ^ Бенуччи М., Савиола Г., Манфреди М., Сарзи-Путтини П., Ацени Ф. (2011). «Анализ экономической эффективности противоревматических препаратов, модифицирующих заболевание, при ревматоидном артрите. Систематический обзор литературы» . Международный журнал ревматологии . 2011 : 845496. doi : 10.1155/2011/845496 . ПМЦ 3228304 . ПМИД 22162693 .
- ^ Баумгарт, округ Колумбия (2017). Болезнь Крона и язвенный колит: от эпидемиологии и иммунобиологии к рациональному диагностическому и терапевтическому подходу . Спрингер. п. 395. ИСБН 978-3-319-33703-6 .
- ^ Окли Ф., Месо М., Иредейл Дж.П., Грин К., Марек С.Дж., Чжоу Х. и др. (январь 2005 г.). «Ингибирование ингибитора киназ каппаВ стимулирует апоптоз звездчатых клеток печени и ускоряет выздоровление от фиброза печени крыс» . Гастроэнтерология . 128 (1): 108–120. дои : 10.1053/j.gastro.2004.10.003 . ПМИД 15633128 .
- ^ Гупта А.К., Эллис К.Н., Сигел М.Т., Дуэлл Э.А., Гриффитс К.Э., Гамильтон Т.А. и др. (апрель 1990 г.). «Сульфасалазин улучшает псориаз. Двойной слепой анализ». Архив дерматологии . 126 (4): 487–493. дои : 10.1001/archderm.1990.01670280071013 . ПМИД 1690970 .
- ^ МакГирт Л.Ю., Васагар К., Гобер Л.М., Сайни С.С., Бек Л.А. (октябрь 2006 г.). «Успешное лечение резистентной хронической идиопатической крапивницы сульфасалазином». Архив дерматологии . 142 (10): 1337–1342. дои : 10.1001/archderm.142.10.1337 . ПМИД 17043190 .
- ^ Брумштейн Б., Эссвейн С.Р., Салвински Л., Филлипс М.Л., Ли А.Т., Касцио Д. и др. (ноябрь 2015 г.). «Ингибирование низкомолекулярными лигандами образования амилоидных фибрилл вариабельного домена легкой цепи иммуноглобулина» . электронная жизнь . 4 : е10935. дои : 10.7554/eLife.10935 . ПМЦ 4758944 . ПМИД 26576950 .
- Азосоединения
- Конаркотики
- Лекарственные средства, влияющие на желудочно-кишечную систему и обмен веществ
- Канцерогены группы МАИР 2B
- 2-пиридиловые соединения
- Препараты, разработанные Pfizer
- Салициловые кислоты
- Сульфонамиды
- Основные лекарства Всемирной организации здравоохранения
- Модифицирующие течение заболевания противоревматические препараты