Буцилламин
| |
| |
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК
2-[(2-Метил-2-сульфанилпропаноил)амино]-3-сульфанилпропановая кислота [ нужна ссылка ]
| |
| Идентификаторы | |
3D model ( JSmol )
|
|
| ХЭМБЛ | |
| ХимическийПаук | |
| КЕГГ | |
| МеШ | с бучилламом |
ПабХим CID
|
|
| НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA )
|
|
| Характеристики | |
| С 7 Н 13 Н О 3 С 2 | |
| Молярная масса | 223.31 g·mol −1 |
| войти P | 1.032 |
| Кислотность ( pKa ) | 3.012 |
| Основность (p K b ) | 10.985 |
| Фармакология | |
| M01CC02 ( ВОЗ ) | |
| Родственные соединения | |
Родственные алкановые кислоты
|
|
Родственные соединения
|
|
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).
| |
Буцилламин — противоревматическое средство, разработанное на основе тиопронина . Активность опосредована двумя тиоловыми группами, которые содержит молекула. Исследования, проведенные в США, показали положительные свойства сохранения трансплантата. [ 1 ] Буцилламин в настоящее время исследуется на предмет повторного использования препарата для лечения COVID-19 .
Буцилламин имеет хорошо известный профиль безопасности и назначается при лечении ревматоидного артрита в Японии и Южной Корее более 30 лет. Это производное цистеина с 2 тиоловыми группами, которое в 16 раз более эффективно, чем ацетилцистеин (NAC) в качестве донора тиола in vivo, что дает ему значительно лучшую функцию по восстановлению глутатиона и, следовательно, больший потенциал для предотвращения острого повреждения легких во время инфекции гриппа. [ 2 ] Также было показано, что буцилламин предотвращает окислительные и реперфузионные повреждения тканей сердца и печени. [ 2 ]
Буцилламин имеет доказанную безопасность и доказанный механизм действия, аналогичный механизму действия NAC , но с гораздо более высокой эффективностью, что смягчает предыдущие препятствия для терапевтического использования тиолов. Предполагается, что аналогичные процессы, связанные с активными формами кислорода (АФК) , участвуют в остром повреждении легких во время инфекции nCov-19, что, возможно, оправдывает исследование буцилламина в качестве средства вмешательства при COVID-19. [ 3 ]
31 июля 2020 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) разрешило Revive Therapeutics Ltd. приступить к проведению рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого подтверждающего протокола третьей фазы клинического исследования для оценки безопасности и эффективности буцилламина у пациентов. с легкой и среднетяжелой формой COVID-19. [ 4 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Амерси, Ф.; Нельсон, СК; Шен, XD; Като, Х.; Мелинек, Дж.; Купец-Веглински, JW; Хорвиц, Л.Д.; Бусуттил, RW; Хорвиц, Массачусетс (2002). «Буцилламин, тиоловый антиоксидант, предотвращает реперфузионное повреждение, связанное с трансплантацией» . Труды Национальной академии наук . 99 (13): 8915–8920. Бибкод : 2002PNAS...99.8915A . дои : 10.1073/pnas.132026099 . ПМЦ 124398 . ПМИД 12084933 .
- ^ Jump up to: а б Хорвиц, Лоуренс Д. (2003). «Буцилламин: мощный донор тиолов, имеющий множество клинических применений». Обзоры сердечно-сосудистых препаратов . 21 (2): 77–90. дои : 10.1111/j.1527-3466.2003.tb00107.x . ISSN 0897-5957 . ПМИД 12847560 .
- ^ «ИНФЕКЦИОННЫЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ | Возродить терапию» . Проверено 14 августа 2020 г.
- ^ Ltd, Revive Therapeutics (31 июля 2020 г.). «ОБНОВЛЕНИЕ: Revive Therapeutics объявляет об одобрении FDA США подтверждающего клинического исследования фазы 3 применения буцилламина при COVID-19» . Информационный центр GlobeNewswire . Проверено 5 августа 2020 г.
 | Эта статья о лекарствах, касающихся опорно-двигательного аппарата незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |