Натрия ауротиомалат
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Миокризин |
| AHFS / Drugs.com | Много информации для потребителей |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Внутримышечный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | Высокий [1] |
| Период полувыведения | 6-25 дней [1] |
| Экскреция | Моча (60-90%), фекалии (10-40%) [1] |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЭБ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.032.242 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 4 Н 4 Au Na O 4 S |
| Молярная масса | 368.09 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Ауротиомалат натрия ( МНН , известный в США как тиомалат натрия золота ) представляет собой соединение золота , которое используется из-за его иммуносупрессивного противоревматического действия. [2] [3] Наряду с перорально принимаемой солью золота ауранофином , это одно из двух соединений золота, которые в настоящее время используются в современной медицине. [4]
Медицинское использование
[ редактировать ]Его вводят в основном один или два раза в неделю внутримышечно при умеренно-тяжелом ревматоидном артрите . Он также доказал свою эффективность при лечении туберкулеза . [5]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Наиболее распространенными побочными эффектами являются пищеварительные (в основном диспепсия , отек рта , тошнота, рвота и нарушение вкуса), вазомоторные (в основном приливы, обмороки, головокружение, потливость, слабость, учащенное сердцебиение, одышка и помутнение зрения) или дерматологические (обычно зуд, сыпь, местное раздражение вблизи места инъекции и выпадение волос) по природе, хотя конъюнктивит , нарушения со стороны крови, поражение почек, боли в суставах , мышечные боли/боли и дисфункция печени. также распространены [6] Реже это может вызвать желудочно-кишечное кровотечение , сухость слизистых оболочек и гингивит . [6] Редко он может вызывать апластическую анемию , язвенный энтероколит , затруднение глотания , ангионевротический отек , пневмонит , фиброз легких , гепатотоксичность, холестатическую желтуху , периферическую нейропатию , синдром Гийена-Барре , энцефалопатию , энцефалит и фотосенсибилизацию . [6]
Фармакология
[ редактировать ]Точный механизм его действия неизвестен, но известно, что он ингибирует синтез простагландинов . [4] Он также модулирует фагоцитарные клетки и ингибирует взаимодействия главного комплекса гистосовместимости II класса с пептидами. [4] Также известно, что он ингибирует следующие ферменты: [4] [7]
- Кислая фосфатаза
- Бета-глюкуронидаза
- Эластаза
- Катепсин G
- Тромбин
- Микросомальная простагландин Е-синтаза-1 [8]
История использования
[ редактировать ]Отчеты о благоприятном использовании этого соединения были опубликованы во Франции в 1929 году Жаком Форестье . [9] Использование солей золота в то время вызывало споры и не было сразу принято международным сообществом. В 1940 году успех был достигнут при лечении боли в суставах Рауля Дюфи с помощью солей золота; «(Лечение) принесло через несколько недель такое впечатляющее чувство исцеления, что Дюфи… хвастался, что снова может ловить трамвай на ходу». [10]
Наряду с ауротиоглюкозой ауротиомалат натрия был прекращен в США, в результате чего ауранофин остался единственной солью золота, оставшейся на рынке США. [ когда? ] [ нужна ссылка ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с «Дозирование ауротиомалата, натрия, миохризина (тиомалата золота натрия), показания, взаимодействие, побочные эффекты и многое другое» . Справочник Медскейп . ВебМД . Проверено 13 марта 2014 г.
- ^ Джессоп Дж.Д., О'Салливан М.М., Льюис П.А., Уильямс Л.А., Камиллери Дж.П., Плант М.Дж., Коулз Э.К. (сентябрь 1998 г.). «Долгосрочное пятилетнее рандомизированное контролируемое исследование гидроксихлорохина, ауротиомалата натрия, ауранофина и пеницилламина при лечении пациентов с ревматоидным артритом» . Британский журнал ревматологии . 37 (9): 992–1002. дои : 10.1093/ревматология/37.9.992 . ПМИД 9783766 .
- ^ Икбал М.С., Саид М., Таки С.Г. (2008). «Уровень золота в мембранах эритроцитов после лечения ауранофином и ауротиомалатом натрия». Исследование биологических микроэлементов . 126 (1–3): 56–64. дои : 10.1007/s12011-008-8184-x . ПМИД 18649049 . S2CID 20169992 .
- ^ Перейти обратно: а б с д Кин В.Ф., Кин И.Р. (июнь 2008 г.). «Клиническая фармакология золота». Инфламмофармакология . 16 (3): 112–25. дои : 10.1007/s10787-007-0021-x . ПМИД 18523733 . S2CID 808858 .
- ^ Бенедек Т.Г. (январь 2004 г.). «История золотой терапии туберкулеза». Журнал истории медицины и смежных наук . 59 (1): 50–89. дои : 10.1093/jhmas/jrg042 . ПМИД 15011812 . S2CID 37436710 .
- ^ Перейти обратно: а б с Росси С., изд. (2013). Справочник австралийских лекарственных средств (изд. 2013 г.). Аделаида: Фонд австралийского справочника по лекарственным средствам. ISBN 978-0-9805790-9-3 .
- ^ Бернерс-Прайс С.Дж., Филиповска А. (сентябрь 2011 г.). «Соединения золота как лечебные средства при заболеваниях человека» . Металломика . 3 (9): 863–73. дои : 10.1039/c1mt00062d . ПМИД 21755088 .
- ^ Тууре Л., Хямяляйнен М., Мойланен Т., Мойланен Э. (2014). «Ауротиомалат ингибирует экспрессию mPGES-1 в первичных хондроцитах человека» . Скандинавский журнал ревматологии . 44 (1): 74–9. дои : 10.3109/03009742.2014.927917 . ПМИД 25314295 . S2CID 5213201 .
- ^ Фрейберг Р.Х., Блок В.Д., Леви С. (июль 1941 г.). «Метаболизм, токсичность и характер действия соединений золота, используемых при лечении артрита. I. Концентрация в плазме и синовиальной жидкости человека, а также выделение золота с мочой во время и после лечения тиомалатом золота-натрия, тиосульфатом золота-натрия и коллоидным сульфидом золота» . Журнал клинических исследований . 20 (4): 401–12. дои : 10.1172/jci101235 . ПМК 435072 . ПМИД 16694848 .
- ^ Ламболи С. (6 декабря 2010 г.). Миди: Ренуар и Дюфи» «Два ревматика под солнцем (PDF) . Академия наук и литературы Монпелье (на французском языке). Монпелье . Проверено 7 июля 2015 г.