Тиопрон
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК N- (2-Сульфанилпропаноил)глицин | |
| Систематическое название ИЮПАК (2-Сульфанилпропанамидо)уксусная кислота | |
| Другие имена 2-меркаптопропионилглицин Акадионе | |
| Идентификаторы | |
3D model ( JSmol ) | |
| 1859822 | |
| ХЭМБЛ | |
| ХимическийПаук | |
| Информационная карта ECHA | 100.016.163 |
| Номер ЕС |
|
| КЕГГ | |
| МеШ | Тиопрон |
ПабХим CID | |
| номер РТЭКС |
|
| НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Характеристики | |
| С 5 Н 9 Н О 3 С | |
| Молярная масса | 163.19 g·mol −1 |
| Появление | Белые непрозрачные кристаллы |
| Температура плавления | От 93 до 98 ° C (от 199 до 208 ° F; от 366 до 371 К) |
| войти P | −0.674 |
| Кислотность ( pKa ) | 3.356 |
| Основность (p K b ) | 10.641 |
| Фармакология | |
| G04BX16 ( ВОЗ ) QG04BX16 ( ВОЗ ) | |
| Через рот | |
| Юридический статус | |
| Опасности | |
| СГС Маркировка : | |
 | |
| Предупреждение | |
| H302 | |
| Летальная доза или концентрация (LD, LC): | |
ЛД 50 ( средняя доза ) | 1300 мг кг −1 (оральный, крыса) |
| Родственные соединения | |
Родственные алкановые кислоты | |
Родственные соединения | |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Тиола |
| Данные лицензии | |
| Идентификаторы | |
| Лекарственный Банк | |
| КЭБ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.016.163 |
Тиопронин , продаваемый под торговой маркой Тиола , представляет собой препарат, используемый для контроля скорости осаждения и выведения цистина при заболевании цистинурией . [3] [4]
Он доступен в виде непатентованного лекарства . [5] [6]
Медицинское использование
[ редактировать ]Тиопронин показан в сочетании с высоким потреблением жидкости, щелочей и модификацией диеты для предотвращения образования цистиновых камней у людей весом 20 кг (44 фунта) и более с тяжелой гомозиготной цистинурией, которые не реагируют только на эти меры. [1] [2]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Тиопронин может вызывать множество побочных эффектов, которые во многом аналогичны побочным эффектам D-пеницилламина и других соединений, содержащих активные сульфгидрильные группы. [7] Его фармакокинетика изучена. [8]
Фармакология
[ редактировать ]Механизм действия
[ редактировать ]Тиопронин действует путем реакции с цистеином мочи с образованием более растворимого дисульфидно- связанного комплекса тиопронин-цистеин. [8]
Общество и культура
[ редактировать ]В США препарат продавался компанией Mission Pharmacal по цене 1,50 доллара за таблетку, но в 2014 году права выкупила компания Retropin, принадлежащая Мартину Шкрели , и цена выросла до 30 долларов за таблетку за капсулу по 100 мг. [9] [10]
В 2016 году Imprimis Pharmaceuticals представила более дешевую версию, продаваемую как сложный препарат . [11]
Исследовать
[ редактировать ]Его также можно использовать при болезни Вильсона (переизбыток меди в организме), а также исследовали для лечения артрита . [12] [13] хотя тиопронин не является противовоспалительным средством . [ нужна ссылка ]
Тиопронин также иногда используется в качестве стабилизатора наночастиц металлов . Тиоловая группа связывается с наночастицами, предотвращая коагуляцию. [14]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б «Таблетка тиолатиопронина, покрытая сахарной оболочкой» . ДейлиМед . Проверено 18 июня 2021 г.
- ^ Jump up to: а б «Тиола EC-тиопронин таблетка замедленного высвобождения» . ДейлиМед . 15 марта 2021 г. Проверено 6 марта 2023 г.
- ^ Линделл А., Деннеберг Т., Хеллгрен Э., Джеппссон Дж.О., Тиселиус Х.Г. (1995). «Клиническое течение и образование цистиновых камней при лечении тиопронином». Урологические исследования . 23 (2): 111–7. дои : 10.1007/BF00307941 . ПМИД 7676533 . S2CID 34308815 .
- ^ Коу, Флорида, Паркс Дж. Х., Асплин Дж. Р. (октябрь 1992 г.). «Патогенез и лечение камней в почках». Медицинский журнал Новой Англии . 327 (16): 1141–52. дои : 10.1056/NEJM199210153271607 . ПМИД 1528210 .
- ^ «Конкурентные разрешения на генерическую терапию» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 29 июня 2023 года. Архивировано из оригинала 29 июня 2023 года . Проверено 29 июня 2023 г.
- ^ «Первое одобрение генерических лекарств в 2023 году» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 30 мая 2023 года. Архивировано из оригинала 30 июня 2023 года . Проверено 30 июня 2023 г.
- ^ Яффе И.А. (март 1986 г.). «Профиль побочных эффектов сульфгидрильных соединений на человека». Американский медицинский журнал . 80 (3): 471–6. дои : 10.1016/0002-9343(86)90722-9 . ПМИД 2937293 .
- ^ Jump up to: а б Карлссон М.С., Деннеберг Т., Эмануэльссон Б.М., Когедал Б., Линдгрен С. (август 1993 г.). «Фармакокинетика перорального тиопронина». Европейский журнал клинической фармакологии . 45 (1): 79–84. дои : 10.1007/BF00315354 . ПМИД 8405034 . S2CID 8879752 .
- ^ Лоу Д. (11 сентября 2014 г.). «Самое бессовестное повышение цен на лекарства, которое я когда-либо видел» . В Трубопроводе .
- ^ Кэрролл Дж. (20 сентября 2015 г.). «Зачем Мартину Шкрели поднять цену на старые лекарства на 5000%? Спросит только «дебил»» . Жестокая биотехнология .
- ^ Элвидж С. (29 сентября 2016 г.). «Imprimis закрывает завод в Техасе, сокращает 8% рабочих мест» . Биофарма-дайв .
- ^ Делекойллери G (апрель 1989 г.). «[Переносимость и терапевтическое сопровождение тиопронина, нового базового лечения ревматоидного артрита. По данным длительного наблюдения за 268 случаями]». Revue du Rhumatisme et des Maladies Osteo-Articulaires . 56 (5, часть 2): 38–42. ПМИД 2740804 .
- ^ Пасеро Дж., Пеллегрини П., Амбанелли У., Чомпи М.Л., Коламусси В., Ферраччоли Г. и др. (август 1982 г.). «Контролируемое многоцентровое исследование тиопронина и d-пеницилламина при ревматоидном артрите». Артрит и ревматизм 25 (8): 923–9. дои : 10.1002/арт.1780250803 . ПМИД 7115451 .
- ^ Даль Дж. А., Мэддакс Б. Л., Хатчисон Дж. Э. (июнь 2007 г.). «На пути к более экологичному наносинтезу». Химические обзоры . 107 (6): 2228–69. CiteSeerX 10.1.1.454.2724 . дои : 10.1021/cr050943k . ПМИД 17564480 .
