✖


Jump to content

Мускариновый антагонист

Антагонист мускариновых рецепторов ацетилхолина
Класс препарата
Скополамин
Скелетная формула скополамина . , неселективного антагониста мускариновых рецепторов
Идентификаторы классов
Использовать Аллергия , астма , мерцательная аритмия с брадикардией , [1] укачивание , болезнь Паркинсона и т. д.
код АТС V
Биологическая цель Метаботропные ацетилхолинорецепторы
Внешние ссылки
МеШ D018727
Юридический статус
В Викиданных

Антагонист мускариновых рецепторов ( MRA ), также называемый антимускариновым , представляет собой тип антихолинергического агента, который блокирует активность мускаринового рецептора ацетилхолина . Мускариновый рецептор представляет собой белок, участвующий в передаче сигналов через определенные части нервной системы, а антагонисты мускариновых рецепторов предотвращают эту передачу. Примечательно, что мускариновые антагонисты снижают активацию парасимпатической нервной системы . Нормальную функцию парасимпатической системы часто описывают как «отдых и переваривание пищи» и включают в себя замедление сердечного ритма, ускорение пищеварения, сужение дыхательных путей , усиление мочеиспускания и сексуальное возбуждение. Антагонисты мускариновых кислот противодействуют этой парасимпатической реакции «отдых и переваривания», а также действуют в других частях как центральной , так и периферической нервной системы .

Препараты с мускариновой антагонистической активностью широко используются в медицине для лечения низкой частоты сердечных сокращений , гиперактивного мочевого пузыря , респираторных проблем, таких как астма и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) , а также неврологических проблем, таких как болезнь Паркинсона и болезнь Альцгеймера . Ряд других препаратов, таких как нейролептики и трициклические антидепрессанты , обладают побочной мускариновой антагонистической активностью, которая может вызывать нежелательные побочные эффекты, такие как затруднение мочеиспускания , сухость во рту и коже, а также запор .

Ацетилхолин (часто сокращенно АХ ) представляет собой нейромедиатор, чьи рецепторы представляют собой белки, обнаруженные в синапсах и других клеточных мембранах. Помимо реакции на свои первичные нейрохимические вещества, рецепторы нейромедиаторов могут быть чувствительны к множеству других молекул. На основании этого ацетилхолиновые рецепторы классифицируются на две группы:

Большинство антагонистов мускариновых рецепторов представляют собой синтетические химические вещества; однако два наиболее часто используемых антихолинергических средства, скополамин и атропин , представляют собой алкалоиды белладонны и естественным образом извлекаются из таких растений, как Atropa belladonna , смертельный паслен. Считается, что название «белладонна», что по-итальянски означает «прекрасная женщина», происходит от одного из антимускариновых эффектов этих алкалоидов: они использовались женщинами в косметических целях, чтобы способствовать расширению зрачков . [2]

Эффекты мускариновых антагонистов и мускариновые агонистические эффекты уравновешивают друг друга для гомеостаза .

Некоторые антагонисты мускариновых рецепторов можно разделить на антагонисты мускариновых рецепторов длительного действия ( LAMA ) или антагонисты мускариновых рецепторов короткого действия ( SAMA ), в зависимости от того, когда возникает максимальный эффект и как долго сохраняется эффект. [3]

Эффекты

[ редактировать ]

Скополамин и атропин оказывают сходное действие на периферическую нервную систему . Однако скополамин оказывает большее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), чем атропин, из-за его способности преодолевать гематоэнцефалический барьер . [4] В дозах, превышающих терапевтические, атропин и скополамин вызывают депрессию ЦНС, характеризующуюся амнезией, утомляемостью и снижением частоты быстрых движений глаз во сне . Скополамин (гиосцин) обладает противорвотным действием и поэтому используется для лечения морской болезни .

Антимускариновые средства также используются в качестве противопаркинсонических средств. При паркинсонизме наблюдается дисбаланс между уровнями ацетилхолина и дофамина в головном мозге, включающий как повышение уровня ацетилхолина, так и дегенерацию дофаминергических путей ( нигростриарный путь ). Таким образом, при паркинсонизме снижается уровень дофаминергической активности. Одним из методов балансировки нейротрансмиттеров является блокирование центральной холинергической активности с помощью антагонистов мускариновых рецепторов.

Атропин действует на М2-рецепторы сердца и противодействует активности ацетилхолина. Он вызывает тахикардию , блокируя вагусное воздействие на синоатриальный узел . Ацетилхолин гиперполяризует синоатриальный узел; это преодолевается с помощью MRA, и поэтому они увеличивают частоту сердечных сокращений. Если атропин вводится внутримышечно или подкожно, он вызывает начальную брадикардию . Это связано с тем, что при внутримышечном или подкожном введении атропин действует на пресинаптические М1-рецепторы ( ауторецепторы ). Поглощение ацетилхолина в аксоплазме предотвращается, и пресинаптический нерв высвобождает больше ацетилхолина в синапс , что первоначально вызывает брадикардию.

В атриовентрикулярном узле потенциал покоя понижен, что облегчает проводимость. это проявляется как укороченный PR-интервал На электрокардиограмме . Это [ нужны разъяснения ] оказывает противоположное влияние на артериальное давление . Тахикардия и раздражение сосудодвигательного центра вызывают повышение артериального давления. Но за счет обратной регуляции сосудодвигательного центра происходит падение артериального давления за счет расширения сосудов .

Важный [5] мускариновые антагонисты включают атропин , гиосциамин , гиосцина бутилбромид и гидробромид , ипратропий , тропикамид , циклопентолат , пирензепин и скопаламин .

Антагонисты мускариновых кислот, такие как ипратропия бромид, также могут быть эффективны при лечении астмы , поскольку ацетилхолин известно, что вызывает сокращение гладких мышц , особенно в бронхах .

Дополнительная информация: Холинергический кризис § Лечение.

Сравнительная таблица

[ редактировать ]

Обзор

[ редактировать ]
Вещество Селективность Клиническое использование Побочные эффекты Примечания Торговые названия
Атропин (D/L- гиосциамин ) НС компакт-диск [5] Симакс, ХиоМакс, Анаспаз, Эгазил, Бувекон, Цистоспаз, Левсин, Левбид, Левсинекс, Доннамар, НуЛев, Spacol T/S и Neoquess
Атропина метонитрат НС Блокирует передачу в ганглиях . [5] Отсутствие эффектов на ЦНС. [7]
Аклидиния бромид Селективный [ нужны разъяснения ]
  • Бронхоспазм
  • ХОБЛ
Антагонист длительного действия Тюдор
Бензтропин М1 -селективный Уменьшает эффекты относительного центрального холинергического избытка, возникающего вследствие дефицита дофамина. Когентин
Циклопентолат НС Короткометражка, компакт-диск [5]
Димедрол НС
  • седация
  • сухость во рту
  • запор
  • УР
Действует на центральную нервную систему, кровеносные сосуды и гладкомышечные ткани. Бенадрил , Нитол
Доксиламин НС
  • антигистаминный препарат [8]
  • противорвотный
  • снотворное
  • головокружение
  • сухость во рту
Унисом
Дименгидринат Комбинация димедрола с солью метилксантина Драмамин, Гравол
Дицикломин Бентил
Дарифенацин Селективный для М3 [7] Недержание мочи [7] Мало побочных эффектов [7] Включитьекс
Флавоксат Уриспас
Гликопирролат (гликопиррония бромид) НС Не проникает через гематоэнцефалический барьер и практически не оказывает центрального действия. [9] Робинул, Чувпоса, Сибри
Гидроксизин Очень мягкое/незначительное действие Вистарил, Атаракс
Ипратропия бромид НС Астма и бронхит [5]
  • Бронхиальная вазодилатация
Отсутствие ингибирования мукоцилиарной экскреции . [5] Атровент и Аповент
Мебеверин
  • СРК в первичной форме (например, боль в животе, вздутие живота, запор и диарея).
  • Синдром раздраженного кишечника, связанный с органическими поражениями желудочно-кишечного тракта. (например, дивертикулез и дивертикулит и т. д.).
  • кожные высыпания
Мышечнотропный спазмолитик с сильным и избирательным действием на спазм гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, в частности толстой кишки. Колофак, Дюспаталь, Дюспаталин
Оксибутинин M1/3/4 выборочный Дитропан
Пирензепин М1 -селективный [5] (меньше, чем неселективных) [5] Тормозит желудочную секрецию [5]
Проциклидин НС
  • Лекарственный паркинсонизм, акатизия и острая дистония
  • ПД
  • Идиопатическая или вторичная дистония
Передозировка вызывает спутанность сознания, возбуждение и бессонницу, которые могут длиться до 24 часов или более. Зрачки расширяются и не реагируют на свет. Тахикардия (учащенное сердцебиение), а также слуховые и зрительные галлюцинации.
Скополамин (L-гиосцин) НС компакт-диск [5] Скопейс, Трансдерм-Скоп, Мальдемар, Бускопан
Солифенацин Конкурентный антагонист мочевой пузырь
Тропикамид НС Короткометражка, компакт-диск [5]
Тиотропий Спирива
Тригексифенидил / Бенжексол М1 селективный ПД Препарат в относительной дозе имеет 83% активности атропина, поэтому имеет такие же побочные эффекты. Артане
Толтеродин Детруситол, Детрол

Сродство связывания

[ редактировать ]

Антихолинергические средства

[ редактировать ]
Сложный М 1 MМ2 M 3 MМ4 М 5 Разновидность Ссылка
3-хинуклидинилбензилат 0.035–0.044 0.027–0.030 0.080–0.088 0.034–0.037 0.043–0.065 Человек [10] [11]
4-ВЛАЖНЫЙ 0.57–0.58 3.80–7.3 0.37–0.52 0.72–1.17 0.55–1.05 Человек [12] [13]
АФ-DX 250 427 55.0 692 162 3020 Человек [12]
АФ-DX 384 30.9 6.03 66.1 10.0 537 Человек [12]
АК-РА 741 28.8 4.27 63.1 6.46 832 Человек [12]
Атропин 0.21–0.50 0.76–1.5 0.15–1.1 0.13–0.6 0.21–1.7 Человек [10] [14] [13]
Бензатропин (бензтропин) 0.231 1.4 1.1 1.1 2.8 Человек [10]
Молиться 0.48 6.3 3.9 2.4 6.3 Человек [10]
Дарифенацин 5.5–13 47–77 0.84–2.0 8.6–22 2.3–5.4 Человек [13] [15]
Дицикловерин (дицикломин) 57 ( ИК 50 ) 415 (ИК 50 ) 67 (ИК 50 ) 97 (ИК 50 ) 53 (ИК 50 ) Человек/крыса [14]
гликопирролат 0.37 1.38 1.31 0.41 1.30 Человек [9]
Гексагидродифенидол 11 200 16 76 (ИК 50 ) 83 Человек/крыса [14]
Гексагидросиладифенидол 44 249 10 298 (ИК 50 ) 63 Человек/крыса [14]
( R )-Гексбутинол 2.09 20.9 2.14 3.02 5.50 Человек [12]
Гексоциклий 2.3 23 1.4 5.5 3.7 Человек/крыса [14]
Химбацин 107 10.0 93.3 11.0 490 Человек [12]
Ипратропий 0.49 1.5 0.51 0.66 1.7 Человек [15]
метоктрамин 16–50 3.6–14.4 118–277 31.6–38.0 57–313 Человек [14] [12] [16]
N -Метилскополамин 0.054–0.079 0.083–0.251 0.052–0.099 0.026–0.097 0.106–0.125 Человек [12]
Орфенадрин 48 213 120 170 129 Человек [11]
Отензепад (AF-DX 116) 1300 186 838 1800 (ИК 50 ) 2800 Человек/крыса [14]
Оксибутинин 0.66 13 0.72 0.54 7.4 Человек [13]
пФХХСиД 22.4 132 15.5 31.6 93.3 Человек [12]
Пирензепин 6.3–8 224–906 75–180 17–37 66–170 Человек [10] [14] [12] [13]
Проциклидин 4.6 25 12.4 7 24 Человек [10]
Пропиверин 476 2970 420 536 109 Человек [13]
Скополамин (гиосцин) 1.1 2.0 0.44 0.8 2.07 Человек [10]
Силагексациклий 2.0 35 1.2 3.2 2.0 Человек/крыса [14]
Таймпидиум 34 7.7 31 18 11 Человек [13]
Тикизиум 4.1 4.0 2.8 3.6 8.2 Человек [13]
Тригексифенидил 1.6 7 6.4 2.6 15.9 Человек [10]
Трипитамин (трипитрамин) 1.58 0.27 38.25 6.41 33.87 Человек [16]
Замифенацин 55 153 10 68 34 Человек [13]
Значения представляют собой K i (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком.

Антигистаминные препараты

[ редактировать ]
Сложный М 1 MМ2 M 3 MМ4 М 5 Разновидность Ссылка
Бромфенирамин 25700 32400 50100 67600 28800 Человек [17]
Хлорфенамин (хлорфенирамин) 19000 17000 52500 77600 28200 Человек [17]
Ципрогептадин 12 7 12 8 11.8 Человек [11]
Димедрол 80–100 120–490 84–229 53–112 30–260 Человек [10] [18]
Доксиламин 490 2100 650 380 180 Человек [18]
Мекитазин 5.6 14 5.3 11.1 11.0 Человек [11]
Терфенадин 8710 8510 5250 30900 11200 Человек [17]
Значения представляют собой K i (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком.

Антидепрессанты

[ редактировать ]
Сложный М 1 MМ2 M 3 MМ4 М 5 Разновидность Ссылка
Амитриптилин 14.7 11.8 12.8 7.2 15.7 Человек [11]
Бупропион >35 000 >35 000 >35 000 >35 000 >35 000 Человек [11]
Циталопрам 1430 без даты без даты без даты без даты Человек [19]
Дезипрамин 110 540 210 160 143 Человек [11]
Десметилциталопрам >10000 >10000 >10000 >10000 >10000 Человек [20]
Десметилдезипрамин 404 927 317 629 121 Человек [20]
Десвенлафаксин >10000 >10000 >10000 >10000 >10000 Человек [21]
Досулепин (дотиепин) 18 109 38 61 92 Человек [11]
Доксепин 18–38 160–230 25–52 20–82 5.6–75 Человек [18] [11]
Эсциталопрам 1242 без даты без даты без даты без даты Человек [19]
Этоперидон >35000 >35000 >35000 >35000 >35000 Человек [11]
фемоксетин 92 150 220 470 400 Человек [11]
Флуоксетин 702–1030 2700 1000 2900 2700 Человек [11] [19]
Флувоксамин 31200 без даты без даты без даты без даты Человек [19]
Имипрамин 42 88 60 112 83 Человек [11]
Лофепрамин 67 330 130 340 460 Человек [11]
Норфлуоксетин 1200 4600 760 2600 2200 Человек [11]
Нортриптилин 40 110 50 84 97 Человек [11]
Пароксетин 72–300 340 80 320 650 Человек [11] [19]
Сертралин 427–1300 2100 1300 1400 1900 Человек [11] [19]
Тианептин >10000 >10000 >10000 >10000 >10000 Человек [22]
Тразодон >35 000 >35 000 >35 000 >35 000 >35 000 Человек [18] [11]
Венлафаксин >35000 >35000 >35000 >35000 >35000 Человек [11]
Значения представляют собой K i (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком.

Нейролептики

[ редактировать ]
Сложный М 1 MМ2 M 3 MМ4 М 5 Разновидность Ссылка
Амисульприд >10 000 >10 000 >10 000 >10 000 >10 000 Человек [23]
Арипипразол 6780 3510 4680 1520 2330 Человек [24]
Азенапин >10000 >10000 >10000 >10000 без даты Человек [25]
Бромперидол 7600 1800 7140 1700 4800 Человек [10]
хлорпротиксен 11 28 22 18 25 Человек [10]
хлорпромазин 25 150 67 40 42 Человек [10]
Клозапин 1.4–31 7–204 6–109 5–27 5–26 Человек [10] [25] [26] [27]
Циамемазин (циамепромазин) 13 42 32 12 35 Человек [28]
N -десметилклозапин 67.6 414.5 95.7 169.9 35.4 Человек [29]
Флуперлапин 8.8 71 41 14 17 Человек [10]
флуфеназин 1095 7163 1441 5321 357 Человек [30]
Галоперидол >10000 >10000 >10000 >10000 >10000 Человек [25] [26]
Илоперидон 4898 3311 >10000 8318 >10000 Человек [31]
локсапин 63.9–175 300–590 122–390 300–2232 91–241 Человек [10] [32]
Мельпероне >15000 2400 >15000 4400 >15000 Человек [10]
Месоридазин 10 15 90 19 60 Человек [10]
Молиндон без даты без даты >10000 без даты без даты Человек [33]
Оланзапин 1.9–73 18–96 13–132 10–32 6–48 Человек [25] [26] [27]
Перфеназин без даты без даты 1848 без даты без даты Человек [33]
Пимозид без даты без даты 1955 без даты без даты Человек [33]
Кветиапин 120–135 630–705 225–1320 660–2990 2990 Человек [25] [26]
Ремоксиприд >10000 >10000 >10000 >10000 без даты Человек [25]
Рилапин 190 470 1400 1000 1100 Человек [10]
Рисперидон 11000 ≥3700 13000 ≥2900 >15000 Человек [10] [25]
Сертиндол без даты без даты 2692 без даты без даты Человек [33]
Тенилапин 260 62 530 430 660 Человек [10]
Тиоридазин 2.7 14 15 9 13 Человек [10]
Тиотиксен >10000 >10000 >10000 >10000 5376 Человек [34]
цис -тиотиксен 2600 2100 1600 1540 4310 Человек [10]
Тиоспирон 630 180 1290 480 3900 Человек [10]
Трифлуоперазин без даты без даты 1001 без даты без даты Человек [33]
Зипрасидон ≥300 >3000 >1300 >1600 >1600 Человек [26] [35]
Зотепин 18 140 73 77 260 Человек [10]
Значения представляют собой K i (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком.

См. также

[ редактировать ]

Ссылки

[ редактировать ]
  1. ^ Jump up to: а б «Замены гиосциамина для кардиостимулятора при мерцательной аритмии с брадикардией» . www.medpagetoday.com . 14 мая 2018 г.
  2. ^ «Белладонна: добавки MedlinePlus» . medlineplus.gov . Проверено 13 августа 2020 г.
  3. ^ Риттер, Джеймс (2020). Фармакология Ранга и Дейла . Р.Дж. Флауэр, Грэм Хендерсон, Юн Конг Локе, Дэвид Дж. Макьюэн, HP Rang (9-е изд.). Эдинбург. п. 377. ИСБН  978-0-7020-8060-9 . OCLC   1081403059 . {{cite book}}: CS1 maint: отсутствует местоположение издателя ( ссылка )
  4. ^ Санагапалли, Сантош; Агнихотри, Крити; Леонг, Руперт; Корте, Криспин Джон (2017). «Спазмолитические препараты при колоноскопии: обзор их фармакологии, безопасности и эффективности в улучшении обнаружения полипов и связанных с этим результатов» . Терапевтические достижения в гастроэнтерологии . 10 (1): 101–113. дои : 10.1177/1756283X16670076 . ПМК   5330606 . ПМИД   28286563 .
  5. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п д р с т в v В х и С аа аб Ранг, HP (2003). Фармакология . Эдинбург: Черчилль Ливингстон. ISBN  0-443-07145-4 . Страница 147
  6. ^ Мирахур, РК (август 1991 г.). «Преанестетические препараты: обзор текущего использования» . Журнал Королевского медицинского общества . 84 (8): 481–483. дои : 10.1177/014107689108400811 . ПМЦ   1293378 . ПМИД   1886116 .
  7. ^ Jump up to: а б с д Таблица 10-5 в: Род Цветок; Хамфри П. Ранг; Морин М. Дейл; Риттер, Джеймс М. (2007). Фармакология Ранг и Дейл . Эдинбург: Черчилль Ливингстон. ISBN  978-0-443-06911-6 .
  8. ^ «Доксиламин» . www.drugbank.ca . Проверено 21 марта 2018 г.
  9. ^ Jump up to: а б Чабиковский, Моника; Винклер, Свантье; Собердт, Майкл; Килич, Ана; Мазур, Кларисса; Абельс, Кристоф (1 мая 2019 г.). «Фармакология, токсикология и клиническая безопасность гликопирролата» . Токсикология и прикладная фармакология . 370 : 154–169. дои : 10.1016/j.taap.2019.03.016 . ISSN   1096-0333 . ПМИД   30905688 . S2CID   85498396 .
  10. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п д р с т в v В х Болден С., Кьюсак Б., Ришельсон Э. (1992). «Антагонизм антимускариновых и нейролептических соединений к пяти клонированным человеческим мускариновым холинергическим рецепторам, экспрессируемым в клетках яичника китайского хомячка». Дж. Фармакол. Эксп. Там . 260 (2): 576–80. ПМИД   1346637 .
  11. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п д р с т Стэнтон Т., Болден-Уотсон С., Кьюсак Б., Ричелсон Э. (1993). «Антагонизм пяти клонированных человеческих мускариновых холинергических рецепторов, экспрессируемых в клетках CHO-K1, антидепрессантами и антигистаминными средствами». Биохим. Фармакол . 45 (11): 2352–4. дои : 10.1016/0006-2952(93)90211-e . ПМИД   8100134 .
  12. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж Дорье Ф., Весс Дж., Ламбрехт Г., Таке Р., Мучлер Э., Бранн М.Р. (1991). «Профили связывания антагонистов пяти клонированных подтипов мускариновых рецепторов человека». Дж. Фармакол. Эксп. Там . 256 (2): 727–33. ПМИД   1994002 .
  13. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я Мория Х., Такаги Ю., Наканиши Т., Хаяши М., Тани Т., Хироцу И. (1999). «Профили сродства различных мускариновых антагонистов к клонированным подтипам человеческого мускаринового ацетилхолинового рецептора (mAChR) и mAChR в сердце и подчелюстной железе крысы». Наука о жизни . 64 (25): 2351–8. дои : 10.1016/s0024-3205(99)00188-5 . ПМИД   10374898 .
  14. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я Бакли, Нью-Джерси, Боннер Т.И., Бакли С.М., Бранн М.Р. (1989). «Антагонист-связывающие свойства пяти клонированных мускариновых рецепторов, экспрессируемых в клетках CHO-K1». Мол. Фармакол . 35 (4): 469–76. ПМИД   2704370 .
  15. ^ Jump up to: а б Хиросе Х, Аоки И, Кимура Т, Фудзикава Т, Нумазава Т, Сасаки К, Сато А, Хасегава Т, Нисикибе М, Мицуя М, Отаке Н, Масе Т, Ногучи К (2001). «Фармакологические свойства (2R)-N-[1-(6-аминопиридин-2-илметил)пиперидин-4-ил]-2-[(1R)-3,3-дифторциклопентил]-2-гидрокси-2-фенилацетамид : новый мукариновый антагонист с M(2)-сберегающей антагонистической активностью». Дж. Фармакол. Эксп. Там . 297 (2): 790–7. ПМИД   11303071 .
  16. ^ Jump up to: а б Маджо Р., Барбье П., Болоньези М.Л., Минарини А., Тедески Д., Мельчиорре С. (1994). «Профиль связывания селективного антагониста мускариновых рецепторов трипитрамина». Евр. Дж. Фармакол . 268 (3): 459–62. дои : 10.1016/0922-4106(94)90075-2 . ПМИД   7805774 .
  17. ^ Jump up to: а б с Ясуда СУ, Ясуда РП (1999). «Сродство бромфенирамина, хлорфенирамина и терфенадина к пяти подтипам мускариновых холинергических рецепторов человека». Фармакотерапия . 19 (4): 447–51. дои : 10.1592/phco.19.6.447.31041 . ПМИД   10212017 . S2CID   39502992 .
  18. ^ Jump up to: а б с д Кристал А.Д., Ришельсон Э., Рот Т. (2013). «Обзор гистаминовой системы и клинических эффектов антагонистов H1: основа новой модели для понимания эффектов лекарств от бессонницы». Сон Мед преп . 17 (4): 263–72. дои : 10.1016/j.smrv.2012.08.001 . ПМИД   23357028 .
  19. ^ Jump up to: а б с д и ж Оуэнс Дж. М., Найт Д. Л., Немерофф CB (2002). «[SSRIS второго поколения: профиль связывания человеческого переносчика моноаминов эсциталопрама и R-флуоксетина]». Энцефале (на французском языке). 28 (4): 350–5. ПМИД   12232544 .
  20. ^ Jump up to: а б Дюпри Дж. Д., Монтгомери М. Д., Билунд Д. Б. (2007). «Фармакологические свойства активных метаболитов антидепрессантов дезипрамина и циталопрама» . Евро. Дж. Фармакол . 576 (1–3): 55–60. дои : 10.1016/j.ejphar.2007.08.017 . ПМЦ   2231336 . ПМИД   17850785 .
  21. ^ Дичер, округ Колумбия, Бейер С.Э., Джонстон Дж., Брэй Дж., Шах С., Абу-Гарбия М., Андре Т.Х. (2006). «Десвенлафаксина сукцинат: новый ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина». Дж. Фармакол. Эксп. Там . 318 (2): 657–65. дои : 10.1124/jpet.106.103382 . ПМИД   16675639 . S2CID   15063064 .
  22. ^ Рот, БЛ; Дрискол, Дж. «База данных PDSP K i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 г.
  23. ^ Аббас А.И., Хедлунд П.Б., Хуанг Х.П., Тран Т.Б., Мельцер Х.И., Рот Б.Л. (2009). «Амисульприд является мощным антагонистом 5-НТ7: значимость антидепрессивного действия in vivo» . Психофармакология . 205 (1): 119–28. дои : 10.1007/s00213-009-1521-8 . ПМЦ   2821721 . ПМИД   19337725 .
  24. ^ Шапиро Д.А., Ренок С., Аррингтон Э., Чиодо Л.А., Лю Л.С., Сибли Д.Р., Рот Б.Л., Мейлман Р. (2003). «Арипипразол, новый атипичный антипсихотический препарат с уникальной и надежной фармакологией» . Нейропсихофармакология . 28 (8): 1400–11. дои : 10.1038/sj.npp.1300203 . ПМИД   12784105 .
  25. ^ Jump up to: а б с д и ж г Баймастер Ф.П., Каллигаро Д.О., Фальконе Дж.Ф., Марш Р.Д., Мур Н.А., Тай Н.К., Симан П., Вонг Д.Т. (1996). «Профиль связывания радиорецепторов атипичного антипсихотика оланзапина» . Нейропсихофармакология . 14 (2): 87–96. дои : 10.1016/0893-133X(94)00129-N . ПМИД   8822531 .
  26. ^ Jump up to: а б с д и Баймастер Ф.П., Фелдер К.С., Цавара Э., Номикос Г.Г., Каллигаро Д.О., Маккинзи Д.Л. (2003). «Мускариновые механизмы антипсихотической атипичности». Прог. Нейропсихофармакол. Биол. Психиатрия . 27 (7): 1125–43. дои : 10.1016/j.pnpbp.2003.09.008 . ПМИД   14642972 . S2CID   28536368 .
  27. ^ Jump up to: а б Мастер Ф.П., Фальконе Дж.Ф. (2000). «Снижение аффинности связывания оланзапина и клозапина с мускариновыми рецепторами человека в интактных клональных клетках в физиологической среде». Евро. Дж. Фармакол . 390 (3): 245–8. дои : 10.1016/s0014-2999(00)00037-6 . ПМИД   10708730 .
  28. ^ Хамег А., Бэйл Ф., Нусс П., Дюпюи П., Гарай Р.П., Диб М. (2003). «Сродство циамемазина, анксиолитического антипсихотического препарата, к рекомбинантному дофамину человека по сравнению с подтипами рецепторов серотонина». Биохим. Фармакол . 65 (3): 435–40. дои : 10.1016/s0006-2952(02)01515-0 . ПМИД   12527336 .
  29. ^ Рот, БЛ; Дрискол, Дж. «База данных PDSP K i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 г.
  30. ^ Рот, БЛ; Дрискол, Дж. «База данных PDSP K i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 г.
  31. ^ Калькман Х.О., Субраманиан Н., Хойер Д. (2001). «Расширенный профиль связывания радиолигандов илоперидона: антагонист рецепторов дофамина/серотонина/норадреналина широкого спектра действия для лечения психотических расстройств» . Нейропсихофармакология . 25 (6): 904–14. дои : 10.1016/S0893-133X(01)00285-8 . ПМИД   11750183 .
  32. ^ Рот, БЛ; Дрискол, Дж. «База данных PDSP K i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 г.
  33. ^ Jump up to: а б с д и Кроэзе В.К., Хуфайсен С.Дж., Попадак Б.А., Ренок С.М., Стейнберг С., Эрнсбергер П., Джаятилаке К., Мельцер Х.И., Рот Б.Л. (2003). «Сродство к H1-гистаминовым рецепторам предсказывает кратковременное увеличение веса при приеме типичных и атипичных антипсихотических препаратов» . Нейропсихофармакология . 28 (3): 519–26. дои : 10.1038/sj.npp.1300027 . ПМИД   12629531 .
  34. ^ Рот, БЛ; Дрискол, Дж. «База данных PDSP K i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 г.
  35. ^ Рот, БЛ; Дрискол, Дж. «База данных PDSP K i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 г.
[ редактировать ]
Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Muscarinic_antagonist&oldid=1225097850"
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 22228b7e599212c4847ca95e6e27112f__1716363120
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/22/2f/22228b7e599212c4847ca95e6e27112f.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Muscarinic antagonist - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)