PHA-543,613
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.189.975 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 15 Н 17 Н 3 О 2 |
| Молярная масса | 271.320 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
PHA-543,613 — препарат, который действует как мощный и селективный агонист подтипа α7- нервных никотиновых ацетилхолиновых рецепторов , с высоким уровнем проникновения в мозг и хорошей биодоступностью при пероральном приеме. Он находится в стадии разработки как возможное средство лечения когнитивных нарушений при шизофрении . [1] Снижает эксайтотоксичность [2] и защищает стриарные дофаминергические нейроны на крысиных моделях. [3] Он также усиливает когнитивное улучшение за счет мемантина . [4] [5] уменьшает высвобождение динорфина [6] и ингибирует GSK-B3. [7]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Вишка Д.Г., Уокер Д.П., Йейтс К.М., Рейтц С.К., Цзя С., Майерс Дж.К. и др. (июль 2006 г.). «Открытие N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]фуро[2,3-c]пиридин-5-карбоксамида, агониста альфа7-никотинового ацетилхолинового рецептора, для потенциального Лечение когнитивного дефицита при шизофрении: синтез и взаимосвязь структура-деятельность». Журнал медицинской химии . 49 (14): 4425–36. дои : 10.1021/jm0602413 . ПМИД 16821801 .
- ^ Фуко-Фрушар Л., Домене А., Пейдж Г., Виндзор М., Эмонд П., Родригес Н., Долле Ф., Дамон А., Бурон Ф., Рутье С., Шалон С., Антье Д. (июль 2017 г.). «Нейропротекторный эффект агониста никотиновых рецепторов альфа-7 PHA 543613 на эксайтотоксичной модели взрослых крыс in vivo» . Нейронаука . 356 : 52–63. doi : 10.1016/j.neuroscience.2017.05.019 . ПМИД 28527955 . S2CID 4827887 .
- ^ Серьер С., Домене А., Веркуйи Ж., Мотес С., Бодар С., Родригес Н., Гильото Д., Рутье С., Пейдж G, Шалон С. (2015). «Оценка защиты дофаминергических нейронов агонистом никотиновых рецепторов α7, PHA 543613 с использованием [(18)F]LBT-999 на модели крыс с болезнью Паркинсона» . Границы в медицине . 2 : 61. doi : 10.3389/fmed.2015.00061 . ПМК 4556971 . ПМИД 26389120 .
- ^ Бруст Н., Бали З.К., Тадепалли С.А., Надь Л.В., Эрнади I (август 2021 г.). «Потенция усиления когнитивных эффектов препарата мемантин от болезни Альцгеймера с помощью агониста никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа7 PHA-543613 в задаче водного лабиринта Морриса» . Психофармакология . 238 (11): 3273–3281. дои : 10.1007/s00213-021-05942-4 . ПМЦ 8605977 . ПМИД 34387707 .
- ^ Бали З.К., Бруст Н., Тадепалли С.А., Цургьок Р., Надь Л.В., Томпа М., Эрнади I (2019). «Эффект усиления когнитивных функций низких доз мемантина усиливается агонистом никотиновых рецепторов ацетилхолина альфа7 при скополамин-индуцированной амнезии у крыс» . Границы в фармакологии . 10:73 . дои : 10.3389/fphar.2019.00073 . ПМК 6371842 . ПМИД 30804787 .
- ^ Цзи Л, Чен Ю, Вэй Х, Фэн Х, Чанг Р, Ю Д, Ван Х, Гун Х, Чжан М (июль 2019 г.). «Активация рецепторов ацетилхолина альфа7 уменьшает нейропатическую боль за счет уменьшения высвобождения динорфина А из микроглии». Исследования мозга . 1715 : 57–65. дои : 10.1016/j.brainres.2019.03.016 . ПМИД 30898676 . S2CID 81981843 .
- ^ Краффт П.Р., Алтай О., Роллан В.Б., Дурис К., Лекич Т., Тан Дж., Чжан Дж.Х. (март 2012 г.). «Агонизм никотинового ацетилхолинового рецептора α7 обеспечивает нейропротекцию посредством ингибирования GSK-3β на мышиной модели внутримозгового кровоизлияния» . Гладить . 43 (3): 844–50. дои : 10.1161/СТРОКЕАХА.111.639989 . ПМЦ 3293395 . ПМИД 22207510 .