Оксапротилин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Маршруты администрация | Оральный |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 20 Н 23 Н О |
| Молярная масса | 293.410 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Оксапротилин (кодовое название разработки C 49-802 BDA ), также известный как гидроксимапротилин , представляет собой ингибитор обратного захвата норэпинефрина, принадлежащий к семейству тетрациклических антидепрессантов (TeCA) и родственный мапротилину . Хотя его исследовали как антидепрессант , [ 1 ] он никогда не продавался.
Фармакология
[ редактировать ]Декстропротилин действует как мощный ингибитор обратного захвата норадреналина. [ 2 ] [ 3 ] и H 1 рецептора антагонист , [ 4 ] а также очень слабый α1 - адренергических рецепторов антагонист . [ 2 ] [ 5 ] Он имеет незначительное сродство к переносчику серотонина . [ 2 ] транспортер дофамина , α 2 -адренергический рецептор , [ 2 ] [ 5 ] и мускариновые рецепторы ацетилхолина . [ 5 ] оказывает ли он какие-либо антагонистические эффекты на 5-HT 2 , 5-HT 7 или D 2 рецепторы , подобно его родственному мапротилину Неясно, .
Левопротилин действует как селективный H1 - рецепторов антагонист , не имея сродства к адреналиновым , дофаминовым , мускариновым ацетилхолиновым или серотониновым рецепторам , а также к каким-либо переносчикам моноаминов . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]
Химия
[ редактировать ]Оксапротилин представляет собой рацемическое соединение, состоящее из двух изомеров : R (-)- или лево -оксапротилина ( левопротилин ; CGP-12,103-A ) и S (+)- или декстро-оксапротилина ( декстропротилин ; CGP-12,104-A ). Оба энантиомера активны: левоформа действует как антигистаминный препарат , а декстроформа обладает дополнительными фармакологическими свойствами (см. выше ), но оба неожиданно все еще сохраняют антидепрессивные эффекты. [ 6 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Гидке Х, Гертнер Х, Брейер-Пфафф У, Рейн В, Аксманн Д (1986). «Амитриптилин и оксапротилин в лечении госпитализированных пациентов с депрессией. Клинические аспекты, психофизиология и уровни препарата в плазме» . Европейский архив психиатрии и неврологических наук . 235 (6): 329–338. дои : 10.1007/bf00381001 . ПМИД 3527706 . S2CID 24152419 .
- ^ Jump up to: а б с д и Вальдмайер ПК, Бауманн П.А., Хаузер К., Мэтр Л., Сторни А. (июнь 1982 г.). «Оксапротилин, ингибитор захвата норадреналина с активным и неактивным энантиомером». Биохимическая фармакология . 31 (12): 2169–76. дои : 10.1016/0006-2952(82)90510-X . ПМИД 7115436 .
- ^ Jump up to: а б Рейманн И.В., Фиркусный Л., Антонин К.Х., Бик П.Р. (1993). «Оксапротилин: энантиоселективное ингибирование захвата норадреналина, определяемое внутривенными прессорными тестами на амины, но не связывание альфа-2-адренорецепторов с интактными тромбоцитами у человека». Европейский журнал клинической фармакологии . 44 (1): 93–5. дои : 10.1007/BF00315288 . ПМИД 8382162 . S2CID 22691825 .
- ^ Jump up to: а б Ногучи С., Инукай Т., Куно Т., Танака С. (июнь 1992 г.). «Подавление убийств, вызванных обонятельной бульбэктомией, антидепрессантами и антигистаминными препаратами посредством блокирования гистаминовых рецепторов H1». Физиология и поведение . 51 (6): 1123–7. дои : 10.1016/0031-9384(92)90297-F . ПМИД 1353628 . S2CID 29562845 .
- ^ Jump up to: а б с Ришельсон Э., Нельсон А. (июль 1984 г.). «Антагонизм антидепрессантами рецепторов нейромедиаторов нормального мозга человека in vitro» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 230 (1): 94–102. ПМИД 6086881 .
- ^ Ногучи С., Фукуда Ю., Инукай Т. (май 1992 г.). «Возможная вспомогательная роль центральной гистаминергической системы в модели принудительного плавания». Арцнаймиттель-Форшунг . 42 (5): 611–3. ПМИД 1530672 .