Бетагистин
 | Эта статья нуждается в дополнительных цитатах для проверки . ( сентябрь 2016 г. ) |
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Серк, другие |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | ~100% [ 1 ] |
| Связывание с белками | <5% [ 1 ] |
| Метаболизм | Печень [ 1 ] |
| Метаболиты | • 2-(2-аминоэтил)пиридин • 2-пиридилуксусная кислота [ 1 ] |
| Начало действия | <1 часа ( пик ) [ 2 ] |
| Период полувыведения | 3,5 часа [ 3 ] |
| Экскреция | Моча : 91% [ 1 ] |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.024.625 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 8 Ч 12 Н 2 |
| Молярная масса | 136.198 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Бетагистин , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Serc , является препаратом против головокружения . Его обычно назначают при нарушениях равновесия или для облегчения головокружения симптомов . Впервые он был зарегистрирован в Европе в 1970 году для лечения болезни Меньера, но имеющиеся данные не подтверждают его эффективность при лечении. [ 4 ] [ 5 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Когда-то считалось, что бетагистин оказывает некоторые положительные эффекты при лечении болезни Меньера и головокружения . [ 3 ] но более поздние данные ставят под сомнение его эффективность. [ 4 ] [ 5 ] Исследования применения бетагистина показали уменьшение симптомов головокружения и, в меньшей степени, шума в ушах , но убедительные доказательства в настоящее время отсутствуют.
Бетагистин для приема внутрь был одобрен для лечения болезни Меньера и вестибулярного головокружения в более чем 80 странах мира и, как сообщается, был назначен более чем 130 миллионам пациентов. Однако бетагистин не был одобрен для продажи в США в течение последних нескольких десятилетий, и существуют разногласия по поводу его эффективности.
В 2001 году Кокрейновская библиотека пришла к выводу, что «большинство исследований предполагали уменьшение головокружения при приеме бетагистина, а некоторые предполагали уменьшение шума в ушах, но все эти эффекты могли быть вызваны предвзятостью в методах. Одно исследование с хорошими методами не выявило влияния бетагистина на шум в ушах». по сравнению с плацебо у 35 пациентов Ни одно из исследований не выявило какого-либо влияния бетагистина на потерю слуха. Никаких серьезных побочных эффектов при применении бетагистина обнаружено не было».
Бетагистин также проходит клинические испытания для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ). [ 6 ]
Противопоказания
[ редактировать ]Бетагистин противопоказан пациентам с феохромоцитомой . Пациенты с бронхиальной астмой в анамнезе или язвенной болезнью должны находиться под тщательным наблюдением. [ нужна ссылка ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]У пациентов, принимающих бетагистин, могут возникнуть следующие побочные эффекты: [ 7 ]
- Головная боль
- Низкий уровень побочных эффектов со стороны желудка
- Тошнота может быть побочным эффектом, но пациенты часто уже испытывают тошноту из-за головокружения, поэтому она остается практически незамеченной.
- У пациентов, принимающих бетагистин, могут возникнуть гиперчувствительность и аллергические реакции. В ноябрьском выпуске журнала «Безопасность лекарств» за 2006 год доктор Сабина Джек-Тоул и доктор Вольфганг Вагнер сообщили, что бетагистин может вызывать аллергические и кожные побочные эффекты. К ним относятся сыпь на нескольких участках тела; зуд и крапивница (крапивница); и отек лица, языка и рта. Другие реакции гиперчувствительности, о которых сообщалось, включают покалывание, онемение, ощущение жжения, одышку и затрудненное дыхание. Авторы исследования предположили, что реакции гиперчувствительности могут быть прямым результатом роли бетагистина в повышении концентрации гистамина во всем организме. Реакции гиперчувствительности быстро проходят после отмены бетагистина.
Пищеварительная система
[ редактировать ]Бетагистин также может вызывать ряд побочных эффектов, связанных с пищеварением. На вкладыше к Serc, торговому наименованию бетагистина, указано, что пациенты могут испытывать ряд побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. К ним могут относиться тошнота, расстройство желудка, рвота, диарея, сухость во рту и спазмы желудка. Эти симптомы обычно несерьезны и исчезают между приемами дозы. Пациенты, испытывающие хронические проблемы с пищеварением, могут снизить дозу до минимально эффективной и смягчить эффекты, принимая бетагистин во время еды. Дополнительные проблемы с пищеварением могут потребовать от пациентов консультации с врачом, чтобы найти возможную подходящую альтернативу.
Другие
[ редактировать ]Люди, принимающие бетагистин, могут испытывать ряд других побочных эффектов, от легких до серьезных. В инструкции к препарату Serc указано, что у пациентов могут возникнуть побочные эффекты со стороны нервной системы, включая головную боль. Некоторые нарушения со стороны нервной системы также могут быть частично связаны с основным заболеванием, а не с лекарствами, используемыми для его лечения. Джек-Тоул и Вагнер также сообщили, что у пациентов могут возникнуть головная боль и проблемы с печенью, включая повышение уровня печеночных ферментов и нарушения оттока желчи. Любые побочные эффекты, которые сохраняются или перевешивают облегчение симптомов исходного состояния, могут служить основанием для обращения пациента к врачу для корректировки или замены лекарства.
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]является сильным антагонистом гистаминовых - H3 рецепторов рецепторов и слабым агонистом гистаминовых H1 - Бетагистин . [ 1 ]
Бетагистин имеет два механизма действия. Прежде всего, это слабый агонист гистаминовых H1 - рецепторов, расположенных на кровеносных сосудах внутреннего уха. Это приводит к местной вазодилатации и повышению проницаемости, что помогает обратить вспять основную проблему эндолимфатической водянки.
Что еще более важно, бетагистин оказывает мощный антагонистический эффект на гистаминовые H3 - рецепторы, тем самым увеличивая количество нейротрансмиттеров гистамина , ацетилхолина , норадреналина , серотонина и ГАМК , высвобождаемых из нервных окончаний. Повышенное количество гистамина, высвобождаемого из гистаминергических нервных окончаний, может стимулировать гистаминовые рецепторы. Эта стимуляция объясняет мощные сосудорасширяющие эффекты бетагистина во внутреннем ухе, которые хорошо документированы.
Бетагистин, по-видимому, расширяет кровеносные сосуды во внутреннем ухе, что может снизить давление из-за лишней жидкости и воздействовать на гладкие мышцы.
Постулируется, что увеличение количества серотонина в стволе мозга, вызванное бетагистином, угнетает активность вестибулярных ядер .
Фармакокинетика
[ редактировать ]Бетагистин выпускается как в форме таблеток, так и в виде раствора для перорального применения. Он быстро и полностью усваивается. Средний период полувыведения из плазмы составляет 3–4 часа, а выведение с мочой практически завершается в течение 24 часов. Связывание с белками плазмы очень низкое. Бетагистин превращается в аминоэтилпиридин и гидроксиэтилпиридин и выводится с мочой в виде пиридилуксусной кислоты . Имеются некоторые свидетельства того, что один из этих метаболитов, аминоэтилпиридин, может быть активным и оказывать действие, подобное бетагистину, на ампулярные рецепторы. [ 8 ]
Химия
[ редактировать ]Бетагистин химически представляет собой 2-[2-(метиламино)этил]пиридин и выпускается в виде дигидрохлоридной соли . Его химическая структура очень напоминает структуру фенилэтиламина и гистамина . [ нужна ссылка ]
Общество и культура
[ редактировать ]Названия брендов
[ редактировать ]Бетагистин продается под несколькими торговыми марками, включая Veserc, Serc, Hiserk, Betaserc и Vergo. [ нужна ссылка ]
Доступность
[ редактировать ]Бетагистин широко используется и доступен в Европе , в том числе в Великобритании . [ 1 ] США Он был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами в начале 1970-х годов для лечения болезни Меньера, но позже одобрение было отозвано из-за отсутствия доказательств эффективности. В 1968 году вывод был поддержан апелляционным судом США. [ нужна ссылка ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и ж г Дикенсон А (2017). Лекарственные средства в неврологии . Издательство Оксфордского университета. стр. 408–409. ISBN 978-0-19-966436-8 .
- ^ Уайт Р., Брэднэм В. (2015). Справочник по введению лекарств через зонд для энтерального питания (3-е изд.). Фармацевтическая пресса. стр. 125–. ISBN 978-0-85711-162-3 .
- ^ Jump up to: а б Тициани АП (2013). Гавардское руководство для медсестер по лекарствам . Elsevier Науки о здоровье. стр. 1063–. ISBN 978-0-7295-8162-2 .
- ^ Jump up to: а б Джеймс А.Л., Бертон М.Дж. (2001). «Бетагистин при болезни или синдроме Меньера» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2001 (1): CD001873. дои : 10.1002/14651858.CD001873 . ПМК 6769057 . ПМИД 11279734 .
- ^ Jump up to: а б Адрион С., Фишер К.С., Вагнер Дж., Гюрков Р., Мансманн У., Штрупп М. (январь 2016 г.). «Эффективность и безопасность лечения бетагистином у пациентов с болезнью Меньера: первичные результаты долгосрочного, многоцентрового, двойного слепого, рандомизированного, плацебо-контролируемого, дозоопределяющего исследования (исследование BEMED)» . БМЖ . 352 :h6816. дои : 10.1136/bmj.h6816 . ПМЦ 4721211 . ПМИД 26797774 .
- ^ Номер клинического исследования NCT00829881 «Эффекты использования бетагистина для лечения взрослых с синдромом дефицита внимания и гиперактивности» на сайте ClinicalTrials.gov.
- ^ Соколова Л., Хорр Р., Мищенко Т. (2014). «Лечение головокружения: рандомизированное двойное слепое исследование, сравнивающее эффективность и безопасность экстракта гинкго двулопастного EGb 761 и бетагистина» . Международный журнал отоларингологии . 2014 : 682439. doi : 10.1155/2014/682439 . ПМК 4099171 . ПМИД 25057270 .
- ^ Ботта Л., Мира Э., Валли С., Зукка Г., Бенвенути С., Фоссати А. и др. (июнь 2001 г.). «Влияние бетагистина и его метаболитов на вестибулярные органы чувств». Acta Otorhinolaryngologica Italica . 21 (3 Приложение 66): 24–30. ПМИД 11677836 .