Азеластин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Астелин и другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а603009 |
| Данные лицензии | |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Глазные капли , назальный спрей , внутрь. |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 40% (интраназально) [ 4 ] |
| Метаболиты | десметилазеластин (активный) [ 4 ] |
| Начало действия | В течение 1 часа [ 4 ] |
| Период полувыведения | 22 часа [ 4 ] |
| Продолжительность действия | 12 часов [ 4 ] |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк |
|
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ |
|
| КЕГГ | |
| КЭБ |
|
| ХЭМБЛ |
|
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.133.278 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 22 Н 24 Cl Н 3 О |
| Молярная масса | 381.90 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Азеластин под торговой маркой Astelin , продаваемый, среди прочего, H1 , , представляет собой препарат, блокирующий рецептор который в основном используется в виде назального спрея для лечения аллергического ринита (сенной лихорадки) и в виде глазных капель при аллергическом конъюнктивите . [ 5 ] [ 6 ] Другие применения могут включать астму и кожную сыпь , при которых его принимают внутрь. [ 7 ] Эффект начинается в течение нескольких минут при применении в глазах и в течение часа при применении в носу. [ 8 ] Эффект сохраняется до 12 часов. [ 8 ]
Общие побочные эффекты включают головную боль, сонливость, изменение вкуса и боль в горле. [ 8 ] Неясно, безопасно ли использование во время беременности или грудного вскармливания . [ 9 ] Это антигистаминный препарат второго поколения , который блокирует высвобождение ряда медиаторов воспаления , включая гистамин . [ 7 ] [ 8 ]
Азеластин был запатентован в 1971 году и начал использоваться в медицине в 1986 году. [ 10 ] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [ 3 ] [ 11 ] В 2021 году это было 145-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 4 миллионов рецептов. [ 12 ] [ 13 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Назальный спрей Азеластин показан для местного лечения симптомов сезонного аллергического ринита и круглогодичного аллергического ринита , таких как ринорея , чихание и зуд в носу , у людей в возрасте пяти лет и старше. [ 14 ] [ 15 ] [ 1 ] В некоторых странах он также показан для лечения вазомоторного ринита у взрослых и детей старше 12 лет. [ 1 ] Глазные капли Азеластин показаны для местного лечения сезонных и круглогодичных аллергических конъюнктивитов . [ 16 ] [ 2 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Азеластин безопасен и хорошо переносится как взрослыми, так и детьми с аллергическим ринитом . [ 17 ] [ 18 ] [ 19 ] горечь, головная боль, жжение в носу и сонливость Наиболее частыми побочными эффектами являются . Рекомендации по назначению в США предостерегают от одновременного применения алкоголя и/или других средств, угнетающих центральную нервную систему, но на сегодняшний день не проводилось исследований по оценке воздействия назального спрея азеластин на ЦНС у людей. [ нужно обновить? ] . Более поздние исследования [ 20 ] [ 21 ] показали аналогичную степень сонливости (около 2%) по сравнению с лечением плацебо.
Наиболее частым побочным эффектом является горький привкус (около 20% людей). В связи с этим производитель выпустил еще одну рецептуру азеластина с сукралозой . [ 22 ] Проблему горького вкуса также можно уменьшить путем правильного применения назального спрея (т.е. слегка наклоняя голову вперед и не вдыхая лекарство слишком глубоко) или, альтернативно, используя состав азеластин/сукралоза. [ 23 ]
Кроме того, при применении антигистаминных препаратов в форме назального спрея (включая обе формы азеластина) может возникнуть аносмия (потеря способности обоняния). [ 8 ]
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]Азеластин имеет тройной механизм действия: [ 24 ]
- Антигистаминный эффект,
- Стабилизирующий эффект тучных клеток и
- Противовоспалительный эффект.
Фармакокинетика
[ редактировать ]Системная биодоступность азеластина составляет примерно 40% при интраназальном введении. [ 4 ] Максимальные концентрации в плазме (Cmax) наблюдаются в течение 2–3 часов. [ 4 ] Период полувыведения , равновесный объем распределения и плазменный клиренс составляют 22 ч, 14,5 л/кг и 0,5 л/ч/кг соответственно (на основании данных о внутривенном и пероральном применении). Примерно 75% пероральной дозы выводится с калом. Фармакокинетика азеластина, принимаемого перорально, не зависит от возраста, пола или нарушения функции печени. [ 24 ]
Метаболизм
[ редактировать ]Азеластин окислительно метаболизируется семейством цитохромов P450 с образованием его активного метаболита десметилазеластина и двух неактивных метаболитов карбоновой кислоты. [ 24 ]
Химические свойства
[ редактировать ]Химическая номенклатура азеластина: (±)-1-(2H)-фталазинон, 4-[(4-хлорфенил)метил]-2-(гексагидро-1-метил-1H-азепин-4-ил)моногидрохлорид. Он белого цвета, почти без запаха, с горьковатым вкусом. [ 25 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с «Астелин-Азеластин гидрохлорид спрей дозированный» .
- ^ Jump up to: а б «Оптиваразеластина гидрохлорид раствор/капли» .
- ^ Jump up to: а б «FDA одобрило назальный антигистаминный препарат для использования без рецепта» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) (пресс-релиз). 17 июня 2021 г. Проверено 21 июня 2021 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г Либерман П., Эрнандес-Трухильо В., Либерман Дж., Фрю А.Дж. (2008). «Антигистаминные средства». Клиническая иммунология . Эльзевир. стр. 1317–1329. дои : 10.1016/b978-0-323-04404-2.10089-2 . ISBN 9780323044042 .
После интраназального введения его системная биодоступность составляет примерно 40%. Азеластин начинает действовать в течение первого часа приема и достигает максимальной активности через 1–3 часа после приема. Продолжительность активности около 12 часов. Интраназальное введение приводит к достижению максимальной концентрации в плазме через 2–3 часа. ...Период полураспада исходного соединения составляет 22 часа...
- ^ Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 1169. ИСБН 9780857113382 .
- ^ Аль-Ахмад М., Хассаб М., Аль-Ансари А. (21 декабря 2020 г.). «Аллергический и неаллергический ринит». Учебник клинической отоларингологии . Чам: Международное издательство Springer. стр. 241–252. дои : 10.1007/978-3-030-54088-3_22 . ISBN 978-3-030-54087-6 . S2CID 234142758 .
- ^ Jump up to: а б Аронсон Дж. К. (2015). Побочные эффекты лекарств Мейлера: Международная энциклопедия побочных реакций и взаимодействий лекарств . Эльзевир. п. 782. ИСБН 9780444537164 .
- ^ Jump up to: а б с д и «Монография азеластин гидрохлорид для специалистов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения.
- ^ «Использование азеластина в офтальмологических целях (Оптивар) во время беременности» . Наркотики.com . Проверено 26 марта 2019 г.
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 548. ИСБН 9783527607495 .
- ^ «Первое одобрение непатентованного лекарственного средства» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 8 июля 2024 г. Проверено 9 июля 2024 г.
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Азеластин – статистика применения препарата» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ Буске Дж., Шюнеманн Х.Дж., Тогиас А., Бахерт С., Эрхола М., Хеллингс П.В. и др. (январь 2020 г.). «Руководство нового поколения по аллергическому риниту и его влиянию на астму (ARIA) по аллергическому риниту, основанное на классификации рекомендаций по оценке, разработке и оценке (GRADE) и реальных фактических данных». Журнал аллергии и клинической иммунологии . 145 (1): 70–80.e3. дои : 10.1016/j.jaci.2019.06.049 . hdl : 10400.17/3723 . ПМИД 31627910 .
- ^ «Краткий обзор характеристик продукта назального спрея Rhinolast» . Октябрь 2009 года . Проверено 27 апреля 2010 г.
- ^ «Краткий обзор характеристик продукта глазных капель Оптиласт» . Январь 2010 года . Проверено 27 апреля 2010 г.
- ^ Макнили В., Уайзман Л.Р. (июль 1998 г.). «Интраназальный азеластин. Обзор его эффективности при лечении аллергического ринита». Наркотики . 56 (1): 91–114. дои : 10.2165/00003495-199856010-00011 . ПМИД 9664202 . S2CID 46956783 .
- ^ Ратнер П.Х., Финдли С.Р., Хэмпель Ф., ван Бавел Дж., Видлиц М.Д., Фрайтаг Дж.Дж. (ноябрь 1994 г.). «Двойное слепое контролируемое исследование по оценке безопасности и эффективности назального спрея азеластин при сезонном аллергическом рините». Журнал аллергии и клинической иммунологии . 94 (5): 818–25. дои : 10.1016/0091-6749(94)90148-1 . ПМИД 7963150 .
- ^ ЛаФорс С., Докхорн Р.Дж., Преннер Б.М. и др. (февраль 1996 г.). «Безопасность и эффективность назального спрея азеластин (Астелин НС) при сезонном аллергическом рините: 4-недельное сравнительное многоцентровое исследование». Анналы аллергии, астмы и иммунологии . 76 (2): 181–8. дои : 10.1016/S1081-1206(10)63420-5 . ПМИД 8595539 .
- ^ Коррен Дж., Стормс В., Бернштейн Дж., Бергер В., Наяк А., Сакс Х. (май 2005 г.). «Эффективность назального спрея азеластин по сравнению с пероральным цетиризином у пациентов с сезонным аллергическим ринитом». Клиническая терапия . 27 (5): 543–53. doi : 10.1016/j.clinthera.2005.04.012 . ПМИД 15978303 .
- ^ Бергер В., Хампель Ф., Бернштейн Дж., Шах С., Сакс Х., Мельцер Э.О. (сентябрь 2006 г.). «Влияние назального спрея азеластин на симптомы и качество жизни по сравнению с пероральными таблетками цетиризина у пациентов с сезонным аллергическим ринитом». Анналы аллергии, астмы и иммунологии . 97 (3): 375–81. дои : 10.1016/S1081-1206(10)60804-6 . ПМИД 17042145 .
- ^ Калпаклиоглу А.Ф., Кавут А.Б. (2010). «Сравнение азеластина и назального спрея триамцинолона при аллергическом и неаллергическом рините». Американский журнал ринологии и аллергии . 24 (1): 29–33. дои : 10.2500/ajra.2010.24.3423 . ПМИД 20109317 . S2CID 24449860 .
- ^ Бернштейн Дж. А. (октябрь 2007 г.). «Азеластина гидрохлорид: обзор фармакологии, фармакокинетики, клинической эффективности и переносимости». Текущие медицинские исследования и мнения . 23 (10): 2441–52. дои : 10.1185/030079907X226302 . ПМИД 17723160 . S2CID 25827650 .
- ^ Jump up to: а б с Хорак Ф, Зигльмайер UP (ноябрь 2009 г.). «Азеластин назальный спрей для лечения аллергического и неаллергического ринита». Экспертное обозрение клинической иммунологии . 5 (6): 659–669. дои : 10.1586/eci.09.38 . ПМИД 20477689 . S2CID 32512061 .
- ^ Drugs.com Азеластин по состоянию на 28 июня 2015 г. Страница
