Проксифан
Имена | |
---|---|
Предпочтительное название ИЮПАК
4-[3-(Бензилокси)пропил]-1H - имидазол | |
Идентификаторы | |
3D model ( JSmol )
|
|
ХЭМБЛ | |
ХимическийПаук | |
ПабХим CID
|
|
Панель управления CompTox ( EPA )
|
|
Характеристики | |
С 13 Н 16 Н 2 О | |
Молярная масса | 216.279 g/mol |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).
|
Проксифан представляет собой гистамина H3 , лиганд рецептора который является «протеиновым агонистом», вызывающим различные эффекты от полного агониста до антагониста и обратного агониста в различных тканях, в зависимости от уровня конститутивной активности рецептора гистамина H3 . Это придает ему сложный профиль активности in vivo , который оказался полезным для научных исследований. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Мориссе С., Руло А., Линьо X, Гбаху Ф., Тардивель-Лакомб Дж., Старк Х., Шунак В., Ганеллин Ч.Р., Шварц Дж.К., Арранг Дж.М. Высокая конститутивная активность нативных Н3-рецепторов регулирует гистаминовые нейроны головного мозга. Природа . 2000, 14 декабря;408(6814):860-4. PMID 11130725
- ^ Фокс ГБ, Пан Дж.Б., Эсбеншейд Т.А., Битнер Р.С., Никкель А.Л., Миллер Т., Канг CH, Беннани Ю.Л., Блэк Л.А., Фаги Р., Хэнкок А.А., Декер М.В. Дифференциальные эффекты лигандов рецептора H3 in vivo в новой модели дипсогении у мышей. Фармакология Биохимия и поведение . Июнь 2002 г.;72(3):741-50. PMID 12175472
- ^ Гбаху Ф, Руло А, Мориссе С, Пармантье Р, Кроше С, Лин Дж.С., Линьо X, Тардивель-Лакомб Дж., Старк Х., Шунак В., Ганеллин Ч.Р., Шварц Дж.К., Аранг Дж.М. Протеанный агонизм гистаминовых H3-рецепторов in vitro и in vivo. Труды Национальной академии наук США . 16 сентября 2003 г.; 100 (19): 11086-91. ПМИД 12960366
- ^ Балди Э, Бучерелли С, Шунак В, Ченни Г, Бландина П, Пассани МБ. Протеан-агонист рецептора H3 проксифан усиливает выражение памяти о страхе у крыс. Нейрофармакология . 2005 февраль;48(2):246-51. ПМИД 15695163
- ^ Крюгер К.М., Витте Д.Г., Ирландия-Денни Л., Миллер Т.Р., Барановский Дж.Л., Бакнер С., Миличич И., Эсбеншейд Т.А., Хэнкок А.А. Зависимая от G-белка фармакология лигандов гистаминовых рецепторов H3: доказательства гетерогенных конформаций рецепторов в активном состоянии. Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . Июль 2005 г.;314(1):271-81. два : 10.1124/jpet.104.078865 ПМИД 15821027
- ^ Арранг Дж. М., Мориссет С., Гбаху Ф. Конституционная активность рецептора гистамина H3. Тенденции в фармакологических науках . Июль 2007 г.;28(7):350-7. ПМИД 17573125
- ^ Бейкер Дж.Г. Измерения антагонистического сродства к Gi-связанному человеческому гистаминовому рецептору H3, экспрессируемому в клетках CHO. БМК Фармакология . 2008, 6 июня; 8:9. дои : 10.1186/1471-2210-8-9 ПМИД 18538007