АБТ-239

АБТ-239
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	460746-46-7 ; 460746-51-4 (рацемический) ; 460749-29-5 ( S -изомер) ;
ПабХим CID	9818903 ;
ИЮФАР/БПС	1218 ;
ХимическийПаук	7994652 ;
НЕКОТОРЫЙ	86Х6Б395ПИ ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ351231 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID00196710 ;
Химические и физические данные
Формула	С 22 Н 22 Н 2 О
Молярная масса	330.431 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(проверять)

ABT-239 представляет собой H3 _- рецептора, обратный агонист разработанный Abbott . Он обладает стимулирующим и ноотропным действием и исследовался в качестве средства для лечения СДВГ , болезни Альцгеймера и шизофрении . ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]} ABT-239 более активен в отношении человеческого H3 _- рецептора, чем сопоставимые агенты, такие как тиоперамид , ципроксифан и ципрализант . В конечном итоге его исключили из испытаний на людях после того, как было выявлено опасное сердечное побочное действие удлинения интервала QT . ^{[ 5 ]} но до сих пор широко используется в исследованиях на животных _{H 3} антагонистов/обратных агонистов .

Ссылки

^ Эсбеншейд Т.А., Фокс ГБ, Крюгер К.М., Миллер Т.Р., Канг Ч., Денни Л.И., Витте Д.Г., Яо Б.Б., Пан Л., Веттер Дж., Марш К., Беннани Ю.Л., Коварт М.Д., Салливан Дж.П., Хэнкок А.А. (2005). «Фармакологические свойства ABT-239 [4-(2-{2-[(2R)-2-Метилпирролидинил]этил}бензофуран-5-ил)бензонитрил]: I. Мощный и селективный антагонист гистаминовых H ₃ рецепторов с препаратом- как свойства». Дж. Фармакол. Эксп. Там . 313 (1): 165–75. дои : 10.1124/jpet.104.078303 . ПМИД 15608078 . S2CID 573355 .
^ Фокс ГБ, Эсбеншейд Т.А., Пан Дж.Б., Радек Р.Дж., Крюгер К.М., Яо Б.Б., Броуман К.Е., Бакли М.Дж., Баллард М.Е., Коматер В.А., Майнер Х., Чжан М., Фагих Р., Рютер Л.Е., Битнер Р.С., Дрешер К.У., Веттер Дж. , Марш К., Лемэр М., Порсолт Р.Д., Беннани Ю.Л., Салливан Дж.П., Коварт, доктор медицинских наук, Декер М.В., Хэнкок А.А. (2005). «Фармакологические свойства ABT-239 [4-(2-{2-[(2R)-2-Метилпирролидинил]этил}бензофуран-5-ил)беннитрил]: II. Нейрофизиологическая характеристика и широкая доклиническая эффективность в когнитивных процессах и шизофрении мощный и селективный антагонист гистаминовых H3 _- рецепторов». Дж. Фармакол. Эксп. Там . 313 (1): 176–90. дои : 10.1124/jpet.104.078402 . ПМИД 15608077 . S2CID 15430117 .
^ Коварт М., Фаги Р., Кертис М.П., Гфессер Г.А., Беннани Ю.Л., Блэк Л.А., Пан Л., Марш К.С., Салливан Дж.П., Эсбеншейд Т.А., Фокс ГБ, Хэнкок А.А. (2005). «4-(2-[2-(2(R)-метилпирролидин-1-ил)этил]бензофуран-5-ил)бензонитрил и родственные антагонисты 2-аминоэтилбензофурановых рецепторов H ₃ сильно улучшают познавательные способности и внимание». Дж. Мед. Хим . 48 (1): 38–55. дои : 10.1021/jm040118g . ПМИД 15634000 .
^ Ле С., Грюнер Дж. А., Матиасен Дж. Р., Марино М. Дж., Шаффхаузер Х. (июнь 2008 г.). «Корреляция между занятостью рецептора ex vivo способствующей пробуждению _{и активностью селективных антагонистов рецептора H 3,} ». Дж. Фармакол. Эксп. Там . 325 (3): 902–9. дои : 10.1124/jpet.107.135343 . ПМИД 18305012 . S2CID 26536000 .
^ Хэнкок, А.А. (2006). «Проблема открытия лекарств, нацеленных на GPCR: анализ доклинической фармакологии антагонистов / обратных агонистов гистамина H3». Биохимическая фармакология . 71 (8): 1103–13. дои : 10.1016/j.bcp.2005.10.033 . ПМИД 16513092 .

Внешние ссылки

4-(2-(2-(2-метил-1-пирролидинил)этил)-1-бензофуран-5-ил)бензонитрил в Национальной медицинской библиотеке США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)

Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[pmid15608078-1] Эсбеншейд Т.А., Фокс ГБ, Крюгер К.М., Миллер Т.Р., Канг Ч., Денни Л.И., Витте Д.Г., Яо Б.Б., Пан Л., Веттер Дж., Марш К., Беннани Ю.Л., Коварт М.Д., Салливан Дж.П., Хэнкок А.А. (2005). «Фармакологические свойства ABT-239 [4-(2-{2-[(2R)-2-Метилпирролидинил]этил}бензофуран-5-ил)бензонитрил]: I. Мощный и селективный антагонист гистаминовых H ₃ рецепторов с препаратом- как свойства». Дж. Фармакол. Эксп. Там . 313 (1): 165–75. дои : 10.1124/jpet.104.078303 . ПМИД 15608078 . S2CID 573355 .

[pmid15608077-2] Фокс ГБ, Эсбеншейд Т.А., Пан Дж.Б., Радек Р.Дж., Крюгер К.М., Яо Б.Б., Броуман К.Е., Бакли М.Дж., Баллард М.Е., Коматер В.А., Майнер Х., Чжан М., Фагих Р., Рютер Л.Е., Битнер Р.С., Дрешер К.У., Веттер Дж. , Марш К., Лемэр М., Порсолт Р.Д., Беннани Ю.Л., Салливан Дж.П., Коварт, доктор медицинских наук, Декер М.В., Хэнкок А.А. (2005). «Фармакологические свойства ABT-239 [4-(2-{2-[(2R)-2-Метилпирролидинил]этил}бензофуран-5-ил)беннитрил]: II. Нейрофизиологическая характеристика и широкая доклиническая эффективность в когнитивных процессах и шизофрении мощный и селективный антагонист гистаминовых H3 _- рецепторов». Дж. Фармакол. Эксп. Там . 313 (1): 176–90. дои : 10.1124/jpet.104.078402 . ПМИД 15608077 . S2CID 15430117 .

[pmid15634000-3] Коварт М., Фаги Р., Кертис М.П., Гфессер Г.А., Беннани Ю.Л., Блэк Л.А., Пан Л., Марш К.С., Салливан Дж.П., Эсбеншейд Т.А., Фокс ГБ, Хэнкок А.А. (2005). «4-(2-[2-(2(R)-метилпирролидин-1-ил)этил]бензофуран-5-ил)бензонитрил и родственные антагонисты 2-аминоэтилбензофурановых рецепторов H ₃ сильно улучшают познавательные способности и внимание». Дж. Мед. Хим . 48 (1): 38–55. дои : 10.1021/jm040118g . ПМИД 15634000 .

[pmid18305012-4] Ле С., Грюнер Дж. А., Матиасен Дж. Р., Марино М. Дж., Шаффхаузер Х. (июнь 2008 г.). «Корреляция между занятостью рецептора ex vivo способствующей пробуждению _{и активностью селективных антагонистов рецептора H 3,} ». Дж. Фармакол. Эксп. Там . 325 (3): 902–9. дои : 10.1124/jpet.107.135343 . ПМИД 18305012 . S2CID 26536000 .

[5] Хэнкок, А.А. (2006). «Проблема открытия лекарств, нацеленных на GPCR: анализ доклинической фармакологии антагонистов / обратных агонистов гистамина H3». Биохимическая фармакология . 71 (8): 1103–13. дои : 10.1016/j.bcp.2005.10.033 . ПМИД 16513092 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]