Мекитазин
 | Эту статью может потребовать очистки Википедии , чтобы она соответствовала стандартам качества . Конкретная проблема заключается в следующем: Преобразование длинных прозаических списков в маркированные списки. ( Март 2021 г. ) |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Прималан |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.045.005 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 20 Ч 22 Н 2 С |
| Молярная масса | 322.47 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Мекитазин (торговое название Прималан ) является Н 1 антагонистом и антихолинергическим средством фенотиазинов химического класса . Его применяют для лечения аллергии и ринита .
Он был запатентован в 1969 году и начал использоваться в медицине в 1976 году. [2]
Противопоказания
[ редактировать ]Тяжелые заболевания печени; недоношенные дети или доношенные новорожденные.
Особые меры предосторожности
[ редактировать ]Беременность , лактация ; тяжелые сердечно-сосудистые нарушения; астма ; закрытоугольная глаукома , задержка мочи , гиперплазия предстательной железы , пилородуоденальная обструкция ; почечная и печеночная недостаточность; пожилые люди, дети; эпилепсия . Может ухудшить способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Побочные реакции
[ редактировать ]Угнетение ЦНС, включая легкую сонливость до глубокого сна, утомляемость, головокружение , нарушение координации . Головная боль , психомоторные нарушения и антимускариновые эффекты. Редко - сыпь и реакции гиперчувствительности , нарушения со стороны крови, судороги , потливость , миалгия , парестезии , экстрапирамидные эффекты , тремор , спутанность сознания , нарушения сна и желудочно-кишечного тракта, шум в ушах , артериальная гипотензия , выпадение волос . Фотосенсибилизация , желтуха .
Взаимодействие с лекарственными средствами
[ редактировать ]Усиливает действие депрессантов ЦНС, например, алкоголя , барбитуратов , снотворных , опиоидных анальгетиков , анксиолитиков и нейролептиков . Может маскировать признаки ототоксичности, вызванной аминогликозидами . Удлинение интервала QT (которое может привести к аритмии типа «пируэт ») наблюдалось при применении спирамицина .
Синтез
[ редактировать ]Тот же предшественник, что и для хифенадина . Обратите внимание, что синтез с течением времени изменился по сравнению с оригиналом. Один из путей, по-видимому, включает реакцию Джонсона-Кори-Чайковского исходного кетона, хотя обсуждается и другой вторичный путь.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Действующее вещество: мекитазин» (PDF) . Список разрешенных на национальном уровне лекарственных средств . Амстердам: Европейское агентство лекарственных средств. 15 октября 2020 г.
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 548. ИСБН 9783527607495 .
- ^ США 4546185 , Bondiou JC, Hodac F, Legroux D, выданы Pharmuka Laboratoires.
- ^ Гонно В., Николас М., Миосковски С., Баати Р. (ноябрь 2009 г.). «Целесообразность синтеза мекитазина, антигистаминного препарата, путем катализируемого палладием аллильного алкилирования фенотиазината натрия» . Химический и фармацевтический вестник . 57 (11): 1300–2. дои : 10.1248/cpb.57.1300 . ПМИД 19881287 .
- ^ Гумински Ю., Фабр В., Лесимпл П., Имберт Т. (июнь 1999 г.). «Эффективный синтез мекитазина». Органические препараты и процедуры International . 31 (3): 319–323. дои : 10.1080/00304949909458326 .
- ^ Леру С., Ларкету Л., Николя М., Дорис Э. (июль 2011 г.). «Асимметричный синтез (+)-мекитазина из хинина». Органические письма . 13 (13): 3549–51. дои : 10.1021/ol2012567 . ПМИД 21657243 .
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Рамирес Чанона Н., дель Рио Наварро Б.Е., Перес Мартин Х (ноябрь – декабрь 2005 г.). «[Эффективность мекитазина (Прималана) в купировании симптомов аллергического риноконъюнктивита у детей. Документированный клинический опыт]». Revista Alergia Mexico (на испанском языке). 52 (6): 221–225. ПМИД 16568706 .
- Теуниссен Э.Л., Вермеерен А., ван Орс А.С., ван Марис И., Рамакерс Дж.Г. (февраль 2004 г.). «Исследование влияния мекитазина на фактическое вождение, память и психомоторную работоспособность в зависимости от дозы по сравнению с дексхлорфенирамином, цетиризином и плацебо». Клиническая и экспериментальная аллергия . 34 (2): 250–258. дои : 10.1111/j.1365-2222.2004.01874.x . ПМИД 14987305 . S2CID 23019669 .
- Накамура К., Ёкой Т., Кодама Т., Иноуэ К., Нагасима К., Симада Н. и др. (февраль 1998 г.). «Окисление антагониста гистамина H1 мекитазина катализируется цитохромом P450 2D6 в микросомах печени человека» (PDF) . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 284 (2): 437–442. ПМИД 9454781 .
- Перси Л., Дюпен О., Арно Б., Тринканд С., Мишель Ф.Б., Буске Ж. (апрель 1997 г.). «Эффективность мекитазина по сравнению с плацебо, оцененная путем провокации глаз аллергеном при аллергическом конъюнктивите». Аллергия . 52 (4): 451–454. дои : 10.1111/j.1398-9995.1997.tb01028.x . ПМИД 9188930 . S2CID 34785561 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Мекитазин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
