Ведаклидин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | ( S )-3-[4-(бутилтио)-1,2,5-тиадиазол-3-ил]хинуклидин |
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 13 Ч 21 Н 3 С 2 |
| Молярная масса | 283.45 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Ведаклидин ( МНН , [1] : 180 под кодовым названием LY-297,802 , NNC 11-1053 ) представляет собой экспериментальный анальгетический препарат смешанный агонист-антагонист мускариновых рецепторов ацетилхолина , являясь мощным и селективным агонистом подтипов М 1 и М 4 , но при этом является антагонистом М , который действует как 2. , М 3 и М 5 . подтипы [2] [3] Он активен при пероральном приеме и является эффективным анальгетиком, в 3 раза превышающим силу морфина , при этом побочные эффекты, такие как слюнотечение и тремор, возникают только в дозах, во много раз превышающих эффективную обезболивающую дозу. [4] [5] [6] Испытания на людях показали небольшой потенциал развития зависимости или злоупотребления. [7] и продолжаются исследования возможного клинического применения при лечении нейропатической боли и облегчении боли при раке . [8]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Международные непатентованные наименования фармацевтических веществ (МНН). Рекомендуемые международные непатентованные наименования (Рек. МНН): Список 38» (PDF) . Всемирная организация здравоохранения. 1997 год . Проверено 18 ноября 2016 г.
- ^ Шеннон Х.Э., Уомер Д.Э., Баймастер Ф.П., Каллигаро Д.О., ДеЛапп, Северная Каролина, Митч CH и др. (1997). «Фармакология in vivo бутилтио [2.2.2] (LY297802 / NNC11-1053), антиноцицептивного мускаринового агониста перорального действия». Науки о жизни . 60 (13–14): 969–76. дои : 10.1016/s0024-3205(97)00036-2 . ПМИД 9121363 .
- ^ Вомер Д.Э., Шеннон Х.Э. (сентябрь 2000 г.). «Обращение термической аллодинии, вызванной коклюшным токсином, с помощью мускариновых холинергических агонистов у мышей». Нейрофармакология . 39 (12): 2499–504. дои : 10.1016/S0028-3908(00)00068-X . ПМИД 10974334 . S2CID 31065787 .
- ^ Сведберг М.Д., Ширдаун М.Дж., Зауэрберг П., Олесен П.Х., Суздак П.Д., Хансен К.Т. и др. (май 1997 г.). «Бутилтио [2.2.2] (NNC 11-1053/LY297802): перорально активный анальгетик-мускариновый агонист». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 281 (2): 876–83. ПМИД 9152397 .
- ^ Шеннон Х.Э., Ширдаун М.Дж., Баймастер Ф.П., Каллигаро Д.О., Делапп Н.В., Гидда Дж. и др. (май 1997 г.). «Фармакология бутилтио [2.2.2] (LY297802/NNC11-1053): новый анальгетик со смешанной агонистической и антагонистической активностью мускариновых рецепторов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 281 (2): 884–94. ПМИД 9152398 .
- ^ Шеннон Х.Э., Джонс С.К., Ли Д.Л., Питерс С.К., Симмонс Р.М., Айенгар С. (сентябрь 2001 г.). «Антигипералгетические эффекты лиганда мускариновых рецепторов ведаклидина в моделях центральной сенсибилизации у крыс». Боль . 93 (3): 221–7. дои : 10.1016/S0304-3959(01)00319-0 . ПМИД 11514081 . S2CID 10256837 .
- ^ Петри Н.М., Бикель В.К., Хаддлстон Дж., Цанис Э., Бэджер Г.Дж. (апрель 1998 г.). «Сравнение субъективных, психомоторных и физиологических эффектов нового мускаринового анальгетика, тартрата LY297802, и перорального морфина у случайных потребителей наркотиков». Наркотическая и алкогольная зависимость . 50 (2): 129–36. дои : 10.1016/S0376-8716(98)00026-X . ПМИД 9649964 .
- ^ Тата А.М. (июнь 2008 г.). «Мускариновые рецепторы ацетилхолина: новые потенциальные терапевтические мишени в антиноцицепции и терапии рака». Недавние патенты на открытие лекарств для ЦНС . 3 (2): 94–103. дои : 10.2174/157488908784534621 . ПМИД 18537768 .