Пилокарпин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Изопто Карпин, Салаген, Вьюити и другие. |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а608039 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Глазные капли местного применения , внутрь. |
| Класс препарата | Миотические ( холинергические ) [1] |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Период полувыведения | 0,76 часа (5 мг), 1,35 часа (10 мг) [3] |
| Экскреция | моча |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.001.936 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 11 Н 16 Н 2 О 2 |
| Молярная масса | 208.261 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Пилокарпин — лактоновый алкалоид , первоначально выделенный из растений рода Pilocarpus . [4] Его используют в качестве лекарства для снижения внутриглазного давления и лечения сухости во рту . [1] [5] В качестве глазных капель он используется для лечения закрытоугольной глаукомы до проведения операции, глазной гипертензии , первичной открытоугольной глаукомы и для сужения зрачка после расширения. [1] [6] [7] Однако из-за побочных эффектов его больше не используют для долгосрочного лечения. [8] Эффект от капель обычно наступает в течение часа и длится до суток. [1] Внутрь его применяют при сухости во рту в результате синдрома Шегрена или лучевой терапии . [9]
Общие побочные эффекты глазных капель включают раздражение глаз, повышенное слезотечение, головную боль и нечеткость зрения. [1] Другие побочные эффекты включают аллергические реакции и отслоение сетчатки . [1] Использование обычно не рекомендуется во время беременности . [10] Пилокарпин относится к группе миотических препаратов. [11] Он действует путем активации холинергических рецепторов мускаринового типа , которые вызывают трабекулярной сети открытие и отток водянистой влаги из глаза. [1]
Пилокарпин был выделен в 1874 году Харди и Джеррардом и использовался для лечения глаукомы более 100 лет. [12] [13] [14] Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [15] Первоначально его производили из южноамериканского растения Pilocarpus . [12]
Медицинское использование
[ редактировать ]Пилокарпин стимулирует выделение большого количества слюны и пота . [16] Он используется для предотвращения или лечения сухости во рту , особенно при синдроме Шегрена , а также в качестве побочного эффекта лучевой терапии рака головы и шеи . [17]
Его можно использовать, чтобы отличить синдром Ади от других причин неравного размера зрачков . [18] [19]
Его можно использовать для лечения формы сухости глаз , называемой синдромом сухого глаза с дефицитом водного раствора (ADDE). [20]
Операция
[ редактировать ]Пилокарпин иногда используется непосредственно перед некоторыми видами трансплантации роговицы и операцией по удалению катаракты . [21] [22] Его также используют перед лазерной иридотомией YAG. В офтальмологии пилокарпин также используется для уменьшения симптоматического яркого света в ночное время от света, когда пациенту имплантированы факичные интраокулярные линзы ; применение пилокарпина уменьшит размер зрачков, частично облегчив эти симптомы. [ сомнительно – обсудить ] Наиболее распространенной концентрацией для этого применения является пилокарпин 1%. [ нужна ссылка ] Показано, что пилокарпин столь же эффективен, как и апраклонидин, в предотвращении скачков внутриглазного давления после лазерной трабекулопластики . [23]
Пресбиопия
[ редактировать ]В 2021 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США одобрило пилокарпина гидрохлорид в качестве глазных капель для лечения пресбиопии — возрастных проблем со зрением вблизи. Он работает, заставляя зрачки сужаться, увеличивая глубину резкости , подобно эффекту очков-обскуры . Продаваемый как Vuity , эффект длится более 6 часов. [24] [25]
Другой
[ редактировать ]Пилокарпин используется для стимуляции потовых желез в тесте на пот для измерения концентрации хлорида натрия и , выделяющихся с потом. Его используют для диагностики муковисцидоза . [26]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Использование пилокарпина может привести к ряду побочных эффектов, большинство из которых связано с его неселективным действием в качестве агониста мускариновых рецепторов. Известно, что пилокарпин вызывает повышенное слюноотделение, потоотделение, бронхиальной слизи секрецию , бронхоспазм , брадикардию , расширение сосудов и диарею . Глазные капли могут привести к боли в бровях и их хроническому использованию при миозе . Это также может вызвать временное помутнение зрения или помутнение зрения, временную близорукость, гифему и отслоение сетчатки.
Фармакология
[ редактировать ]Пилокарпин – препарат, действующий как агонист мускариновых рецепторов. Он действует на подтип мускаринового рецептора ( М 3 ), обнаруженного на мышце сфинктера радужной оболочки , вызывая сокращение мышцы, что приводит к сужению зрачка ( миозу ). Пилокарпин также действует на цилиарную мышцу и заставляет ее сокращаться. Когда цилиарная мышца сокращается, она открывает трабекулярную сеть за счет увеличения напряжения на склеральной шпоре . Это действие увеличивает скорость водянистой влаги выхода из глаза и снижает внутриглазное давление . Парадоксально, но когда пилокарпин вызывает сокращение цилиарной мышцы (известное как спазм аккомодации глаза ), он вызывает утолщение хрусталика и его перемещение вперед внутри глаза. Это движение заставляет радужную оболочку (которая расположена непосредственно перед хрусталиком) также двигаться вперед, сужая угол передней камеры . Сужение угла передней камеры увеличивает риск повышения внутриглазного давления . [27]
Общество и культура
[ редактировать ]Подготовка
[ редактировать ]Растения рода Pilocarpus являются единственными известными источниками пилокарпина, а коммерческое производство полностью производится из листьев Pilocarpus microphyllus (Maranham Jaborandi). Этот род растет только в Южной Америке, а Pilocarpus microphyllus произрастает в нескольких штатах северной Бразилии. [28]
Пилокарпин экстрагируется из листьев Pilocarpus microphyllus в ходе многоэтапного процесса: образец смачивается разбавленным гидроксидом натрия для преобразования алкалоида в форму свободного основания, а затем экстрагируется с использованием хлороформа или подходящего органического растворителя. Затем пилокарпин можно дополнительно очистить путем повторной экстракции полученного раствора водной серной кислотой , затем доведения pH до основного значения с использованием аммиака и окончательной экстракции хлороформом. [29] [30] [31]
Его также можно синтезировать из 2-этил-3-карбокси-2-бутиролактона в 8-ступенчатом процессе из ацилхлорида (путем обработки тионилхлоридом ) по реакции Арндта-Эйстерта с диазометаном , а затем путем обработки фталимидом калия и тиоцианатом калия. . [4]
Торговые названия
[ редактировать ]Пилокарпин доступен под несколькими торговыми названиями, такими как: Диокарпин (Dioptic), Изопто Карпин ( Alcon ), Миокарпин (CIBA Vision), Ocusert Pilo-20 и -40 (Alza), Пилопин HS (Alcon), Салаген (MGI Pharma), Scheinpharm Pilocarpine (Schein Pharmaceutical), Timpilo (Merck Frosst) и Vuity (AbbVie).
Исследовать
[ редактировать ]Пилокарпин используется для индукции хронической эпилепсии у грызунов , обычно крыс , как средство изучения физиологии заболевания и изучения различных методов лечения. [32] [33] Меньшие дозы можно использовать для стимуляции слюноотделения с целью сбора образцов слюны , например, для получения информации об IgA антителах .
Ветеринария
[ редактировать ]Пилокарпин назначают в умеренных дозах (около 2 мг), чтобы вызвать рвоту у кошек, которые проглотили чужеродные растения, продукты или лекарства. Одно исследование на кошках показало, что оно эффективно, хотя обычно рвотным средством является ксилазин . [ нужна ссылка ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и ж г «Пилокарпин» . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 28 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря 2016 г.
- ^ «Вьюиты-пилокарпина гидрохлорид раствор/капли» . ДейлиМед . Проверено 19 декабря 2021 г.
- ^ Горницкий М., Шенуда Г., Султанем К., Кац Х., Хиер М., Блэк М. и др. (июль 2004 г.). «Двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование пилокарпина для спасения функции слюнных желез во время лучевой терапии пациентов с раком головы и шеи». Хирургия полости рта, оральная медицина, патология полости рта, радиология полости рта и эндодонтия . 98 (1): 45–52. дои : 10.1016/j.tripleo.2004.04.009 . ПМИД 15243470 .
- ^ Jump up to: а б Варданян Р.С., Грубий В.Ю. (2006). «Холиномиметики». Синтез основных лекарственных средств . стр. 179–193. дои : 10.1016/B978-044452166-8/50013-3 . ISBN 978-0-444-52166-8 .
- ^ Карманная фармакопея Tarascon, издание Deluxe Lab-Coat, 2019 г. Джонс и Бартлетт Обучение. 2018. с. 224. ИСБН 978-1-284-16754-2 .
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2009). Стюарт М.К., Куимци М., Хилл С.Р. (ред.). Модельный формуляр ВОЗ 2008 г. Всемирная организация здравоохранения. п. 439. HDL : 10665/44053 . ISBN 9789241547659 .
- ^ «Глаукома и глазная гипертензия. Рекомендации NICE 81» . Национальный институт здравоохранения и передового опыта. Ноябрь 2017 года . Проверено 19 сентября 2019 г.
Глазная гипертензия... альтернативные варианты включают ингибиторы карбоангидразы, такие как бринзоламид или дорзоламид, симпатомиметики местного действия, такие как апраклонидин или тартрат бримонидина, или миотики местного действия, такие как пилокарпин, назначаемые либо в виде монотерапии, либо в виде комбинированной терапии.
- ^ Люстхаус Дж, Гольдберг I (март 2019 г.). «Современное лечение глаукомы». Медицинский журнал Австралии . 210 (4): 180–187. дои : 10.5694/mja2.50020 . ПМИД 30767238 . S2CID 73438590 .
Пилокарпин больше не используется для долгосрочного контроля ВГД из-за плохого профиля побочных эффектов.
- ^ Гамильтон Р. (2015). Карманная фармакопея Tarascon, издание Deluxe Lab-Coat, 2015 г. Джонс и Бартлетт Обучение. п. 415. ИСБН 9781284057560 .
- ^ «Офтальмологическое применение пилокарпина во время беременности | Drugs.com» . www.drugs.com . Архивировано из оригинала 28 декабря 2016 года . Проверено 28 декабря 2016 г.
- ^ Британский национальный формуляр: BNF 69 (69-е изд.). Британская медицинская ассоциация. 2015. с. 769. ИСБН 9780857111562 .
- ^ Jump up to: а б Снидер В. (2005). Открытие наркотиков: история . Джон Уайли и сыновья. п. 98. ИСБН 978-0-471-89979-2 . Архивировано из оригинала 29 декабря 2016 г.
- ^ Розин А (1991). «[Пилокарпин. Миотик выбора при лечении глаукомы, опыт применения прошел 110 лет]». Офтальмология (на румынском языке). 35 (1): 53–55. ПМИД 1811739 .
- ^ Холмстедт Б., Вассен Ш., Шультес Р.Э. (январь 1979 г.). «Джаборанди: междисциплинарная оценка». Журнал этнофармакологии . 1 (1): 3–21. дои : 10.1016/0378-8741(79)90014-x . ПМИД 397371 .
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ «Пилокарпин» . МедЛайнПлюс . Национальная медицинская библиотека США. Архивировано из оригинала 6 марта 2010 г.
- ^ Ян В.Ф., Ляо GQ, Хаким С.Г., Оуян Д.К., Рингаш Дж., Су YX (март 2016 г.). «Эффективен ли пилокарпин в предотвращении радиационно-индуцированной ксеростомии? Систематический обзор и метаанализ». Международный журнал радиационной онкологии, биологии, физики . 94 (3): 503–511. дои : 10.1016/j.ijrobp.2015.11.012 . hdl : 10722/229069 . ПМИД 26867879 .
- ^ Кански Джей Джей, Боулинг Б (24 марта 2015 г.). Электронная книга Кански по клинической офтальмологии: систематический подход . Elsevier Науки о здоровье. п. 812. ИСБН 978-0-7020-5574-4 .
- ^ Яанус С.Д., Пагано В.Т., Бартлетт Дж.Д. (1989). «Препараты, влияющие на вегетативную нервную систему». Клиническая глазная фармакология . стр. 69–148. дои : 10.1016/B978-0-7506-9322-6.50011-8 . ISBN 978-0-7506-9322-6 .
- ^ Маннис М.Дж., Холланд Э.Дж. (сентябрь 2016 г.). «Глава 33: Сухой глаз» . Электронная книга о роговице . Elsevier Науки о здоровье. п. 388. ИСБН 978-0-323-35758-6 . OCLC 960165358 .
- ^ Паркер Дж (2017). Десцеметовая мембранная эндотелиальная кератопластика (DMEK): обзор (тезис). Лейденский университет. hdl : 1887/50484 .
- ^ Ахмед Э (2010). Комплексное руководство по офтальмологии . JP Medical Ltd. с. 345. ИСБН 978-93-5025-175-1 .
- ^ Чжан Л., Вейзер Дж.С., Муш, округ Колумбия (февраль 2017 г.). «Периоперационные препараты для профилактики временного повышения внутриглазного давления после лазерной трабекулопластики» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2017 (2): CD010746. дои : 10.1002/14651858.CD010746.pub2 . ПМК 5477062 . ПМИД 28231380 .
- ^ Гжибовский А, Руамвибоонсук В (март 2022 г.). «Фармакологическое лечение пресбиопии» . Журнал клинической медицины . 11 (5): 1385. doi : 10.3390/jcm11051385 . ПМЦ 8910925 . PMID 35268476 .
- ^ «Редакция этикетки Vuity: октябрь 2021 г.» (PDF) . Allergan, компания AbbVie . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США.
- ^ Прасад РК (11 июля 2017 г.). Химия и синтез лекарственных средств: (Расширение знаний в области химии лекарств) . БукРикс. ISBN 978-3-7438-2141-5 .
- ^ Тихасени С (2015). «Лазерная периферическая иридопластика». Глаукома . стр. 716–721. дои : 10.1016/B978-0-7020-5193-7.00073-X . ISBN 978-0-7020-5193-7 .
- ^ Де Абреу И.Н., Савайя А.С., Эберлин М.Н., Маццафера П. (ноябрь – декабрь 2005 г.). «Производство пилокарпина из каллуса Джаборанди ( Pilocarpus microphyllus Stapf)». Клеточная биология и биология развития in vitro — растения . 41 (6). Общество биологии in vitro : 806–811. дои : 10.1079/IVP2005711 . JSTOR 4293939 . S2CID 26058596 .
- ^ Аванчини Дж., Абреу И.Н., Салданья М.Д., Мохамед Р.С., Маццафера П. (май 2003 г.). «Индукция образования пилокарпина в листьях джаборанди салициловой кислотой и метилжасмонатом». Фитохимия . 63 (2): 171–175. Бибкод : 2003PChem..63..171A . дои : 10.1016/S0031-9422(03)00102-X . ПМИД 12711138 .
- ^ Савайя А.С., Абреу И.Н., Андреацца Н.Л., Эберлин М.Н., Маццафера П. (июль 2008 г.). «ВЭЖХ-ESI-MS/MS имидазольных алкалоидов Pilocarpus microphyllus» . Молекулы . 13 (7): 1518–1529. дои : 10.3390/molecules13071518 . ПМК 6245396 . ПМИД 18719522 .
- ^ Шваб Л. (2007). «Глаукома». В четвертом (ред.). Уход за глазами в развивающихся странах . стр. 99–116. дои : 10.1201/b15129-14 . ISBN 978-1-84076-103-0 .
- ^ Карой Н (2018). Иммуногистохимические исследования нейрональных изменений, вызванных хроническими рецидивирующими припадками, на пилокарпиновой модели височной эпилепсии на грызунах (Диссертация). Университет Сегеда. дои : 10.14232/phd.9734 .
- ^ Моримото К., Фанесток М., Расин Р.Дж. (май 2004 г.). «Модели эпилепсии Киндлинг и эпилептический статус: перестройка мозга». Прогресс нейробиологии . 73 (1): 1–60. doi : 10.1016/j.pneurobio.2004.03.009 . ПМИД 15193778 . S2CID 36849482 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Пилокарпин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
