Дорзоламид/тимолол
| Сочетание | |
|---|---|
| Дорзоламида гидрохлорид | Ингибитор карбоангидразы |
| Тимолола малеат | Бета-блокатор |
| Клинические данные | |
| Торговые названия | Косопт, другие |
| AHFS / Drugs.com | Профессиональная информация о лекарствах FDA |
| Данные лицензии | |
| Маршруты администрация | Глазные капли |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Дорзоламид/тимолол , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Cosopt , представляет собой лекарство, используемое для лечения высокого внутриглазного давления, включая глаукому . [ 3 ] [ 5 ] [ 6 ] Это комбинация гидрохлорида дорзоламида и малеата тимолола . [ 3 ] Его можно использовать, когда одного бета-блокатора , такого как тимолол, недостаточно. [ 7 ] Его используют в качестве глазных капель. [ 3 ]
Общие побочные эффекты включают дискомфорт в глазах, покраснение глаз, изменение вкуса и нечеткость зрения. [ 3 ] Серьезные побочные эффекты могут включать аллергические реакции и сердечную недостаточность . [ 3 ] Использование не рекомендуется людям с астмой , аллергией на сульфаниламиды или замедленным сердцебиением . [ 3 ] [ 7 ] Дорзоламид — ингибитор карбоангидразы , а тимолол — бета-блокатор. [ 3 ] Оба работают за счет уменьшения количества водянистой влаги, вырабатываемой глазом . [ 3 ]
Комбинация была одобрена для медицинского использования в США в 1998 году. [ 3 ] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [ 7 ] В 2021 году это было 191-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 2 миллионов рецептов. [ 8 ] [ 9 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Общие побочные эффекты включают временное помутнение зрения, помутнение зрения, двоение в глазах, временное жжение/покалывание/зуд в глазах, слезотечение, ощущение, будто что-то попало в глаза, опущенное веко, чувствительность к свету, кашель, симптомы гриппа, тошнота, и боль в животе. [ 10 ]
Более серьезные побочные эффекты включают головокружение, замедленное или нерегулярное сердцебиение, мышечную слабость, изменения психики/настроения, а также похолодание/онемение/боль в руках или ногах. [ 10 ]
Фармакология
[ редактировать ]II человека Дорзоламид — ингибитор карбоанидразы . [ 11 ] Ингибирование карбоангидразы в цилиарных отростках глаза снижает секрецию водянистой влаги, предположительно, за счет уменьшения скорости образования ионов бикарбоната . [ 12 ] Это приводит к снижению транспорта натрия и жидкости.
Тимолол – неселективный бета-адренергический антагонист. [ 13 ]
Сравнение с другими продуктами
[ редактировать ]Несмотря на то, что каждый из активных ингредиентов используется в своих собственных составах, комбинированные составы обычно более удобны для пациента без ущерба для качества терапии. В случае Косопта комбинированный препарат, принимаемый два раза в день, обеспечивает эквивалентное лечение как 2% дорзоламида, принимаемого два раза в день, так и 0,5% тимолола, принимаемого три раза в день. [ 14 ] В частности, среднее снижение внутриглазного давления составило 27,4% для комбинированного препарата, 15,5% для дорзоламида 2% и 22,2% для тимолола 0,5%.
По сравнению с другими продуктами, такими как латанопрост, оба препарата одинаково эффективны в отношении снижения внутриглазного давления и достижения целевого уровня внутриглазного давления у пациентов. [ 14 ] Однако Косопт, как правило, переносится хуже, чем другие методы лечения, из-за хорошо документированного ощущения жжения в глазах при применении.
История
[ редактировать ]Cosopt получил одобрение Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) в апреле 1998 года и первоначально поставлялся компанией Merck . [ 15 ] В 2016 году совокупные активы Merck & Co. составляли 95,3 миллиарда долларов, общий капитал - 40,3 миллиарда долларов, долгосрочный долг - 24,3 миллиарда долларов и оборотный капитал - 13,4 миллиарда долларов. [ 16 ] В том же году компания Merck & Co потратила 20 миллиардов долларов, которые практически поровну распределились между исследованиями и разработками (НИОКР) и маркетинговыми усилиями. Годовой объем продаж Cosopt за 12 месяцев до июня 2008 года составил 342 миллиона долларов. [ 17 ] В сентябре 2013 года компания Merck & Co. продала права на свою линейку офтальмологических продуктов (включая Cosopt) в США компании Akorn Inc. за 52,8 миллиона долларов наличными. [ 18 ]
После истечения срока действия первоначального патента компания Hi-Tech Pharma первой из многих конкурентов-дженериков подала сокращенную заявку на новое лекарственное средство (ANDA) на глазные капли дорзоламида гидрохлорид/тимолол малеат. [ 19 ] ANDA компании Hi-Tech Pharma была одобрена 28 октября 2008 года. В то время вокруг одобрения этой первой ANDA возникли разногласия. Компания Hi-Tech подала в суд на FDA за свое право на эксклюзивность рынка, как это предусмотрено в Законе Хэтча-Ваксмана. Apotex, еще одна фирма, стремящаяся получить одобрение ANDA на дженерик Cosopt, утверждает, что Hi-Tech «утратила свои права на эксклюзивность рынка, поскольку ей не удалось вывести препарат на рынок в течение 30 месяцев с момента подачи заявки в ANDA или в течение 75 дней после того, как Merck отозвала свою патентную информацию. " [ 19 ] FDA оставило в силе свои предыдущие решения об эксклюзивности акарбозы и гранисетрона, разрешив компаниям Hi-Tech и Apotex создать генерическую версию Cosopt. [ 17 ] Вскоре после этого были одобрены ANDA от Sandoz, Bausch & Laumb, Teva и других. [ 20 ]
Чуть более чем за год до того, как Merck продала свою офтальмологическую линию компании Akorn, Akorn разработала новую формулу гидрохлорида дорзоламида/малеата тимолола под названием Cosopt PF, которая представляет собой просто формулу Cosopt без консервантов. [ 21 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Лекарственные средства по рецепту: регистрация новых дженериков и биоаналогов, 2017» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 21 июня 2022 г. Проверено 30 марта 2024 г.
- ^ «Обновления о безопасности бренда в монографии о продукции» . Здоровье Канады . Февраль 2024 года . Проверено 24 марта 2024 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж «Козопт-дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат раствор/капли» . ДейлиМед . 2 декабря 2022 года. Архивировано из оригинала 24 января 2022 года . Проверено 7 июня 2023 г.
- ^ «Косопт ПФ-дорзоламид гидрохлорид и тимолол малеат раствор/капли» . ДейлиМед . 8 ноября 2022 г. Проверено 7 июня 2023 г.
- ^ Хэ М, Ван В, Хуан В (2013). «Эффективность и переносимость фиксированных комбинаций латанопрост/тимолол по сравнению с дорзоламидом/тимололом у пациентов с повышенным внутриглазным давлением: метаанализ рандомизированных контролируемых исследований» . ПЛОС ОДИН . 8 (12): е83606. Бибкод : 2013PLoSO...883606H . дои : 10.1371/journal.pone.0083606 . ПМЦ 3859645 . ПМИД 24349536 .
- ^ Констас А.Г., Шметтерер Л., Кацанос А., Хутник С.М., Холло Г., Куаранта Л. и др. (январь 2021 г.). «Фиксированная комбинация дорзоламида и тимолола: уроки прошлого и взгляд в будущее» . Достижения в терапии . 38 (1): 24–51. дои : 10.1007/s12325-020-01525-5 . ПМЦ 7854404 . ПМИД 33108623 .
- ^ Jump up to: а б с Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 1149. ИСБН 9780857113382 .
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Дорзоламид; Тимолол – статистика применения препарата» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ Jump up to: а б «Распространенные побочные эффекты Косопта (офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида и тимолола малеата) Фармацевтический центр — RxList» . RxList . Архивировано из оригинала 7 ноября 2017 года . Проверено 30 октября 2017 г.
- ^ «Дорзоламид» . www.drugbank.ca . Архивировано из оригинала 2 июля 2017 года . Проверено 27 октября 2017 г.
- ^ «Косопт — информация о назначении, побочных эффектах и использовании FDA» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 7 ноября 2017 года . Проверено 30 октября 2017 г.
- ^ «Тимолол» . www.drugbank.ca . Архивировано из оригинала 28 октября 2017 года . Проверено 27 октября 2017 г.
- ^ Jump up to: а б Бартлетт Дж (2008). Клиническая глазная фармакология . Elsevier Науки о здоровье. п. 166. ИСБН 978-0750675765 .
- ^ «Merck получает одобрение FDA на продажу косопта » . www.newswise.com . Архивировано из оригинала 21 октября 2017 года . Проверено 20 октября 2017 г.
- ^ «Форма Merck 10-К» (PDF) . Мерк . Архивировано (PDF) из оригинала 28 октября 2017 года . Проверено 27 октября 2017 г.
- ^ Jump up to: а б «FDA заявляет, что высокие технологии утрачивают эксклюзивность; открыт путь для одобрения всех Cosopt ANDA» . Лейдиг . 7 ноября 2008 г. Архивировано из оригинала 28 октября 2017 г. Проверено 27 октября 2017 г.
- ^ «Akorn приобретает у компании Merck три фирменных офтальмологических продукта» . Деловой провод . 15 ноября 2013 года. Архивировано из оригинала 28 октября 2017 года . Проверено 27 октября 2017 г.
- ^ Jump up to: а б «Hi-Tech подает в суд на FDA, чтобы получить эксклюзивность дженерика Cosopt» . Закон360 . 4 августа 2008 г. Архивировано из оригинала 28 октября 2017 г. . Проверено 27 октября 2017 г.
- ^ «Доступность общего Cosopt» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 28 октября 2017 года . Проверено 27 октября 2017 г.
- ^ «Октябрь 2017 г. — Когда истечет срок действия патентов Cosopt PF и когда будет доступен дженерик Cosopt PF?» . Глубокие знания в области низкомолекулярных лекарств и 120 000 мировых патентов, касающихся их . Архивировано из оригинала 7 ноября 2017 года . Проверено 29 октября 2017 г.