Бримонидин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | / brɪˈmoʊnɪdiːn / nid bri oʊ - - - iːn/ bri- MOH een |
| Торговые названия | Альфаган, Мирвасо, Люмифай и другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а601232 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Актуальный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | В первую очередь печень |
| Период полувыведения | 3 часа (офтальмологическое), 12 часов (местное) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.149.042 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 11 Ч 10 Бр Н 5 |
| Молярная масса | 292.140 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Температура плавления | 252 ° С (486 ° F) |
| (проверять) | |
Бримонидин — это α2 , -агонист препарат используемый для лечения открытоугольной глаукомы , глазной гипертензии и розацеа . [1] [2] При розацеа уменьшает покраснение. [2] Его используют в виде глазных капель или наносят на кожу. [1] [2]
Общие побочные эффекты при применении в глазах включают зуд, покраснение и сухость во рту. [1] Общие побочные эффекты при нанесении на кожу включают покраснение, жжение и головные боли. [2] Более серьезные побочные эффекты могут включать аллергические реакции и низкое кровяное давление . [2] [1] Использование во время беременности кажется безопасным. [2] [1] При нанесении на глаза он уменьшает количество образующейся водянистой влаги и увеличивает ее количество, вытекающее из глаза. [1] При нанесении на кожу он вызывает сокращение кровеносных сосудов. [2]
Бримонидин был запатентован в 1972 году и вошел в медицинское применение в 1996 году. [3] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [4] [5] В 2021 году это было 160-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 3 миллионов рецептов. [6] [7]
Медицинское использование
[ редактировать ]Бримонидин показан для снижения внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией. Он также является активным ингредиентом бримонидина/тимолола вместе с малеатом тимолола .
обзор 2017 года Кокрейновский обнаружил недостаточно доказательств, чтобы определить, замедляет ли бримонидин повреждение зрительного нерва. [8]
В 2013 году FDA одобрило местное применение 0,33% геля бримонидина при стойком покраснении лица при розацеа.
Механизм действия
[ редактировать ]Бримонидин является α2 - адренергическим агонистом . [1]
α2 - агонисты посредством активации рецептора, связанного с G-белком , ингибируют активность аденилатциклазы . Это уменьшает цАМФ и, следовательно, выработку водянистой влаги цилиарным телом .
Периферическая активность α2 - агониста приводит к вазоконстрикции кровеносных сосудов (в отличие от активности центрального α2 - агониста, которая снижает симпатический тонус, как это видно по препарату клонидин ). Эта вазоконстрикция может объяснить резкое снижение оттока водянистой влаги. Увеличение увеосклерального оттока при длительном применении может быть объяснено увеличением высвобождения простагландинов вследствие α-адренергической стимуляции. Это может привести к расслаблению цилиарной мышцы и усилению увеосклерального оттока. [9]
Общество и культура
[ редактировать ]Имена
[ редактировать ]Он продается под торговыми марками Alphagan, Alphagan-P, Mirvaso, Lumify, Brymont и других.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и ж г «Бримонидин тартрат — монография для профессионалов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения . Проверено 17 марта 2019 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г «Актуальная монография по бримонидин тартрату для специалистов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения . Проверено 17 марта 2019 г.
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 550. ИСБН 9783527607495 .
- ^ «Конкурентные разрешения на генерическую терапию» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 29 июня 2023 года. Архивировано из оригинала 29 июня 2023 года . Проверено 29 июня 2023 г.
- ^ Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 1153. ИСБН 9780857113382 .
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Бримонидин – статистика применения препарата» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ Сена Д.Ф., Линдсли К. (январь 2017 г.). «Нейропротекция в лечении глаукомы у взрослых» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 1 (1): CD006539. дои : 10.1002/14651858.CD006539.pub4 . ПМК 5370094 . ПМИД 28122126 .
- ^ Торис CB, Камрас CB, Яблонски М.Э. (июль 1999 г.). «Острые и хронические эффекты бримонидина на динамику внутриглазной жидкости у пациентов с глазной гипертонией». Американский журнал офтальмологии . 128 (1): 8–14. дои : 10.1016/s0002-9394(99)00076-8 . ПМИД 10482088 .
