Тафлупрост
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Сафлутан, Тафлотан, Зиоптан |
| AHFS / Drugs.com | Много информации для потребителей |
| Маршруты администрация | местного действия Глазные капли |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | Активация гидролизом сложного эфира , дезактивация бета-окислением. |
| Начало действия | 2–4 часа |
| Продолжительность действия | ≥ 24 часов |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.207.745 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 25 Ч 34 Ж 2 О 5 |
| Молярная масса | 452.539 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Тафлупрост (торговые названия Тафлотан от Santen Pharmaceutical , Зиоптан от Merck в США и Сафлутан от Mundipharma в Австралии) является аналогом простагландина . Он используется местно (в виде глазных капель ) для контроля прогрессирования открытоугольной глаукомы и при лечении глазной гипертензии отдельно или в сочетании с другими лекарствами. Снижает внутриглазное давление за счет увеличения оттока водянистой жидкости из глаз. [ 2 ] [ 3 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Наиболее частым побочным эффектом является гиперемия конъюнктивы , которая возникает у 4–20% пациентов. Менее распространенные побочные эффекты включают жжение в глазах, головную боль и респираторные инфекции . Редкими побочными эффектами являются одышка (затруднение дыхания), ухудшение течения астмы и отек желтого пятна . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]
Взаимодействия
[ редактировать ]Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут как снижать, так и усиливать эффект тафлупроста. [ 2 ] Глазные капли Тимолол , распространенный вид лекарства от глаукомы, не взаимодействуют отрицательно с этим препаратом. [ 3 ]
Никакого взаимодействия с системными (например, пероральными) препаратами не ожидается, поскольку тафлупрост не достигает соответствующих концентраций в кровотоке. [ 3 ] [ 4 ]
Фармакология
[ редактировать ]Механизм действия
[ редактировать ]Тафлупрост является пролекарством действующего вещества тафлупростовой кислоты, структурного и функционального аналога простагландина F 2α (PGF 2α ). Тафлупростовая кислота является селективным агонистом рецептора простагландина F , увеличивая отток водянистой жидкости из глаз и тем самым снижая внутриглазное давление. [ 3 ] [ 4 ]
Другие аналоги PGF 2α с тем же механизмом действия включают латанопрост и травопрост . [ 3 ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Тафлупрост, как липофильный эфир , легко проникает через роговицу и затем активируется до карбоновой кислоты , тафлупростовой кислоты. Действие начинается через 2–4 часа после применения, максимальный эффект достигается через 12 часов, а глазное давление остается пониженным в течение как минимум 24 часов. [ 3 ] [ 4 ]
Тафлупростовая кислота инактивируется путем бета-окисления до 1,2-динортафлупростовой кислоты, 1,2,3,4-тетранортафлупростовой кислоты и ее лактона , которые впоследствии глюкуронидируются или гидроксилируются . Ферменты печени цитохрома Р450 не играют роли в метаболизме. [ 4 ]
Аналогичный путь (по крайней мере, до метаболитов тетранора) был обнаружен для латанопроста и травопроста.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Монография о продукте» (PDF) . hres.ca. Проверено 6 апреля 2024 г.
- ^ Jump up to: а б с тафлупрост Факты о профессиональном препарате .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г Хаберфельд Х, изд. Австрийский кодекс (на немецком языке). Вена: Издательство австрийского фармацевта.
- ^ Jump up to: а б с д и Диннендал В., Фрике Ю, ред. (2011). Профили лекарств (на немецком языке). Том 9 (25 изд.). Эшборн, Германия: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3 .
- ^ Фукано Ю., Кавазу К. (август 2009 г.). «Распределение и метаболизм нового простаноидного противоглаукомного препарата, тафлупроста, после введения в глаза крысам». Метаболизм и распределение лекарств . 37 (8): 1622–34. дои : 10.1124/dmd.108.024885 . ПМИД 19477946 . S2CID 12425702 .
- ^ Фукано И., Кавазу К., Акаиси Т., Безвада П., Пеллинен П. (июнь 2011 г.). «Метаболизм и распределение в тканях глаза противоглаукомного простаноида тафлупроста после глазной инстилляции обезьянам». Журнал глазной фармакологии и терапии . 27 (3): 251–9. дои : 10.1089/jop.2010.0178 . ПМИД 21491995 .