Любипростон
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Он сделал это |
| Другие имена | РУ-0211 СПИ-0211 |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а607034 |
| Данные лицензии |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Незначительный |
| Связывание с белками | 94% |
| Метаболизм | Обширный, CYP не задействован |
| Период полувыведения | Неизвестно (любипростон) 0,9–1,4 часа (основной метаболит) |
| Экскреция | Почки (60%) и фекалии (30%) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.107.168 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 20 Ч 32 Ж 2 О 5 |
| Молярная масса | 390.468 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Любипростон под торговой маркой Amitiza , продаваемый, среди прочего, , представляет собой препарат, используемый для лечения хронических идиопатических запоров , запоров, преимущественно связанных с синдромом раздраженного кишечника, у женщин и запоров, вызванных опиоидами . Препарат принадлежит Mallinckrodt и продается фармацевтической компанией Takeda .
Препарат был разработан Sucampo Pharmaceuticals и одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) в 2006 году. [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] Он был рекомендован для использования в Великобритании Национальным институтом здравоохранения и передового опыта (NICE) в июле 2014 года. [ 5 ] Министерство здравоохранения Канады одобрило препарат в 2015 году. [ 6 ] Любипростон получил одобрение Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов в 2008 году для лечения синдрома раздраженного кишечника с запором (СРК-С). [ 7 ] а в 2013 году — для лечения запоров, вызванных опиоидами, у взрослых с хронической нераковой болью. [ 4 ] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [ 8 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Любипростон – это слабительное средство, используемое для лечения запоров, в частности: [ 9 ]
- Хронический идиопатический запор (затрудненное или редкое испражнение, которое длится 3 месяца или дольше и не вызвано диетой, заболеванием или приемом лекарств). [ 9 ] [ 3 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 14 ]
- Запор, вызванный приемом некоторых опиоидных (наркотических) обезболивающих препаратов, у людей с хронической (продолжающейся) нераковой болью, [ 9 ] или у пациентов с длительной болью, вызванной перенесенным раком или его лечением, которым не требуется еженедельное увеличение дозы опиоидов. [ 4 ] [ 10 ] [ 12 ] [ 13 ]
- Синдром раздраженного кишечника с запором (СРК-З; состояние, которое вызывает боль или спазмы в животе, вздутие живота, а также редкое или затрудненное испражнение) у женщин в возрасте не менее 18 лет. [ 9 ] [ 3 ] [ 7 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 14 ]
Применение любипростона у детей не изучалось. [ 10 ] [ 12 ] В настоящее время проводятся исследования по определению безопасности и эффективности при послеоперационной дисфункции кишечника.
Он поставляется в капсулах, наполненных жидкостью, и доступен только по рецепту врача. [ 10 ] Если кто-то пропустит дозу, ее следует принять как можно скорее, если только не наступило время приема следующей дозы; в этом случае ее следует пропустить и пользователю следует вернуться к своему обычному графику дозирования. [ 10 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]В клинических исследованиях наиболее частым нежелательным явлением была тошнота (31%). Другие нежелательные явления (≥5% пациентов) включали диарею (13%), головную боль (13%), вздутие живота (5%), боль в животе (5%), метеоризм (6%), синусит (5%), рвоту. (5%) и недержание кала (1%).
FDA перечисляет следующее: [ 3 ]
Для субъектов с хроническим идиопатическим запором, принимающих Амитизу:
- Тошнота ~ 29% (4% были тяжелыми, и 9% пациентов прекратили лечение из-за тошноты. Частота тошноты была ниже среди пациентов мужского пола (8%) и пожилых (19%). Ни один пациент в клинических исследованиях не был госпитализирован из-за до тошноты.)
- Диарея: ~12% (2% были тяжелыми и 2% пациентов прекратили лечение из-за диареи)
- Несколько менее частых побочных реакций (<1%).
При запоре, вызванном опиоидами:
- Тошнота: ~ 11%; 1% - сильная тошнота и 2% - прекратили лечение из-за тошноты.
- Диарея: ~ 8%; У 2% наблюдалась тяжелая диарея и 1% пациентов прекратили лечение из-за диареи.
- Менее частые побочные реакции (<1%): недержание кала, снижение калия в крови.
Для пациентов с синдромом раздраженного кишечника с запорами:
- Тошнота: ~ 8%; 1% - сильная тошнота и 1% - прекратили лечение из-за тошноты.
- Диарея: ~ 7%; У <1% пациентов наблюдалась тяжелая диарея, и <1% пациентов прекратили лечение из-за диареи.
- Менее распространенные побочные реакции: <1% [ 3 ]
Объединенный анализ трех рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследований фазы III по использованию при запорах, вызванных опиоидами, показал, что количество пациентов, сообщающих о побочных эффектах, было одинаковым как в группах лечения любипростоном, так и в группах плацебо для всех классов опиоидов. (Р ≥ 0,125); однако о побочных эффектах со стороны желудочно-кишечного тракта чаще сообщалось у тех, кто получал любипростон, чем у 2 из 3 групп опиоидов. В группах лечения любипростоном наиболее частыми ПВЛНЯ были следующие: тошнота (13,4–18,1%), диарея (1,2–13,9%) и боль в животе (4,7–5,6%). В популяции в целом наибольшая вероятность возникновения первого эпизода любого из этих трех TEAE была максимальной в первую неделю лечения и впоследствии снижалась. [ 4 ]
По данным Medscape, наиболее распространенными (>10%) были: тошнота, диарея (7-12%), головная боль (2-11%). Менее распространенные побочные эффекты (1–10%) включали: боль в животе (4–8%), вздутие живота (3–6%), метеоризм (4–6%), рвоту (3%), жидкий стул (3%). , Отеки (1-3%), Дискомфорт в животе (1-3%), Головокружение (3%), Дискомфорт/боль в груди (2%), Одышка (2%), Диспепсия (2%), Усталость (2%) , Сухость во рту (1%). [ 13 ]
Противопоказания
[ редактировать ]- Известная или подозреваемая механическая непроходимость желудочно-кишечного тракта. [ 3 ] [ 14 ] [ 12 ]
- Известная гиперчувствительность к любипростону или любому ингредиенту препарата. [ 14 ]
Влияние на беременность не изучалось на людях, но испытания на морских свинках привели к потере плода. [ нужна медицинская ссылка ]
Любипростон противопоказан людям с хронической диареей , непроходимостью кишечника или синдромом раздраженного кишечника с преобладанием диареи . [ нужна медицинская ссылка ]
Механизм действия
[ редактировать ] |
Любипростон – бициклическая жирная кислота. [ 15 ] получен из простагландина E1 , который действует путем специфической активации хлоридных каналов ClC-2 на апикальной части эпителиальных клеток желудочно-кишечного тракта, вызывая секрецию жидкости, богатой хлоридами. Эти выделения смягчают стул, усиливают перистальтику и способствуют спонтанному испражнению.
Фармакокинетика
[ редактировать ]В отличие от многих слабительных средств, любипростон не проявляет признаков толерантности к лекарству , химической зависимости или изменения концентрации электролитов в сыворотке . [ 16 ]
Минимальное распространение препарата происходит за пределы непосредственных тканей желудочно-кишечного тракта. [ нужна медицинская ссылка ] Любипростон быстро метаболизируется путем восстановления / окисления , опосредованного карбонилредуктазой. [ нужна медицинская ссылка ] печени не происходит Метаболическое участие системы цитохрома Р450 . [ нужна медицинская ссылка ] Измеримый метаболит М3 присутствует в плазме в очень низких концентрациях и составляет менее 10% от общей введенной дозы. [ нужна медицинская ссылка ]
Данные показывают, что метаболизм происходит локально в желудке и тощей кишке . [ нужна медицинская ссылка ]
Общество и культура
[ редактировать ]Экономика
[ редактировать ]По состоянию на апрель 2017 года стоимость для Национальной службы здравоохранения составляла 29,68 фунтов стерлингов за упаковку по 24 мкг по 28 капсул.
Названия брендов
[ редактировать ]Любипростон доступен в США, Японии, Швейцарии, Индии, Бангладеш, Великобритании и Канаде. [ нужна ссылка ]
В Бангладеш и Индии любипростон продается под торговой маркой Lubigut от Ziska Pharmaceuticals , Lubilax от Beacon Pharmaceuticals и под торговой маркой Lubowel от Sun Pharmaceuticals . [ нужна ссылка ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Разрешения на новые лекарства Министерства здравоохранения Канады: основные события 2015 г.» . Здоровье Канады . 4 мая 2016 года . Проверено 7 апреля 2024 г.
- ^ «FDA одобрило новый тип препарата для лечения запоров у взрослых» . Уолл Стрит Джорнал . 1 февраля 2006 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г «Основная информация о назначении» (PDF) . FDA . 2020.
- ^ Перейти обратно: а б с д Вебстер Л.Р., Брюэр Р.П., Лихтлен П., Лош-Беридон Т., Марея С., Ван М. (июнь 2018 г.). «Эффективность любипростона для лечения запоров, вызванных опиоидами, с анализом по классам опиоидов» . Лекарство от боли . 19 (6): 1195–1205. дои : 10.1093/pm/pnx212 . ПМИД 29897589 .
- ^ «Окончательное оценочное определение: Любипростон для лечения хронического идиопатического запора» . Национальный институт здравоохранения и передового опыта . Июнь 2014.
- ^ «Разрешения на новые лекарства Министерства здравоохранения Канады: основные события 2015 г.» . Здоровье Канады . 04.05.2016.
- ^ Перейти обратно: а б «В новостях: FDA одобряет один препарат от синдрома раздраженного кишечника, но приостанавливает действие другого» . Гарвардское здоровье . 01 августа 2008 г.
- ^ «Конкурентные разрешения на генерическую терапию» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 29 июня 2023 года. Архивировано из оригинала 29 июня 2023 года . Проверено 29 июня 2023 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д
- «Любипростон: Информация о лекарствах MedlinePlus» . medlineplus.gov . 2017.
Любипростон также используется для лечения синдрома раздраженного кишечника с запорами... у женщин в возрасте от 18 лет.
- «Любипростон пероральный: применение, побочные эффекты, взаимодействие, изображения, предупреждения и дозировка» . ВебМД .
- «Любипростон: Информация о лекарствах MedlinePlus» . medlineplus.gov . 2017.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж «Побочные эффекты любипростона (пероральный прием)» . Клиника Мэйо . 2021.
- ^ Перейти обратно: а б Ли Ф, Фу Т, Тонг ВД, Лю БХ, Ли CX, Гао Ю и др. (апрель 2016 г.). «Любипростон эффективен при лечении хронических идиопатических запоров и синдрома раздраженного кишечника: систематический обзор и метаанализ рандомизированных контролируемых исследований». Труды клиники Мэйо . 91 (4): 456–468. дои : 10.1016/j.mayocp.2016.01.015 . ПМИД 27046523 .
Любипростон — безопасный и эффективный препарат для лечения хронических идиопатических запоров и синдрома раздраженного кишечника с запорами, с ограниченными побочными эффектами в течение 3 месяцев наблюдения.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж «Амитиза (Любипростон): использование, дозировка, побочные эффекты, взаимодействие, предупреждение» . RxList .
- ^ Перейти обратно: а б с д «Дозировка амитизы (любипростона), показания, взаимодействие, побочные эффекты и многое другое» . ссылка.medscape.com .
- ^ Перейти обратно: а б с д «Амитиза» . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения .
- ^ Лейси Б.Е., Леви LC (апрель 2007 г.). «Любипростон: активатор хлоридных каналов». Журнал клинической гастроэнтерологии . 41 (4): 345–351. doi : 10.1097/01.mcg.0000225665.68920.df . ПМИД 17413599 .
- ^ Лейси Б.Е., Леви LC (июнь 2008 г.). «Любипростон: новое лечение хронического запора» . Клинические вмешательства в старение . 3 (2): 357–364. дои : 10.2147/cia.s2938 . ПМЦ 2546479 . ПМИД 18686757 .
