Толфенаминовая кислота
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Клотам, Клотан, Туфнил |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.033.862 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 14 Н 12 Cl NO 2 |
| Молярная масса | 261.71 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Толфенаминовая кислота ( Клотам, Туфнил, ТФК ) относится к классу производных антраниловой кислоты (или фенамата) НПВП . [2] Как и другие представители этого класса, он является ингибитором ЦОГ и предотвращает образование простагландинов . [3]
Он используется в Великобритании для лечения мигрени . [4] [5] Обычно он недоступен в США. [3] Он доступен в некоторых странах Азии, Латинской Америки и Европы в качестве непатентованного препарата для людей и животных. [6]
Медицинское использование
[ редактировать ]TFA, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты ( НПВП ), находит применение в профилактике и лечении состояний, связанных с болью и воспалением. [7] [8] Однако, несмотря на свою эффективность при внутримышечном, подкожном или пероральном введении, [9] Препараты на основе TFA еще не получили одобрения в США и некоторых других странах из-за значительного количества зарегистрированных побочных эффектов. [10] [11]
Тем не менее, TFA демонстрирует многообещающие результаты в медицинской практике, демонстрируя способность подавлять рост раковых клеток в поджелудочной железе, сигмовидной и прямой кишке. [12] Дальнейшие исследования и разработки могут раскрыть его потенциал для терапевтического применения в будущем.
Химия
[ редактировать ]Толфенаминовая кислота, принадлежащая к фармакологической группе фенаматов, имеет химическую структуру, типичную для антраниловой кислоты производных . В этой структуре один из атомов водорода нитрогруппы замещен бензольным кольцом, содержащим метильную группу и атом хлора в орто- и мета-положениях соответственно. [13]
В настоящее время идентифицировано девять форм TFA, некоторые из которых определяются конформационными состояниями. [14] [15] [16] Эти полиморфные формы демонстрируют различия в пространственном расположении внутри элементарной ячейки и значениях угла CN(H)-CC. [16] Такое разнообразие твердых форм делает TFA привлекательным кандидатом для модификации и использования в медицинских целях.
История
[ редактировать ]Его обнаружили ученые фармацевтической компании Medica в Финляндии . [2]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Андерсен К.В., Ларсен С., Альхеде Б., Гелтинг Н., Бухардт О. (1989). «Характеристика двух полиморфных форм толфенаминовой кислоты, N-(2-метил-3-хлорфенил)антраниловой кислоты: их кристаллические структуры и относительная стабильность» . Дж. Хим. Soc., Перкин Транс. 2 (10): 1443–1447. дои : 10.1039/P29890001443 .
- ^ Jump up to: а б Пентикайнен П.Дж., Неувонен П.Дж., Бэкман С. (1981). «Человеческая фармакокинетика толфенаминовой кислоты, нового противовоспалительного средства». Европейский журнал клинической фармакологии . 19 (5): 359–365. дои : 10.1007/bf00544587 . ПМИД 7238564 . S2CID 9428076 .
- ^ Jump up to: а б База данных NIH LiverTox по мефенаминовой кислоте Последнее обновление 23 июня 2015 г. Доступ к странице осуществлен 3 июля 2015 г. Цитата: «(фенаматы обычно недоступны в США, например, толфенаминовая кислота и флуфенаминовая кислота)»
- ^ Толфенаминовая кислота NHS (таблетки толфенаминовой кислоты по 200 мг). Доступ к странице осуществлен 3 июля 2015 г.
- ^ «Виртуальный лекарственный препарат (ВМП) – таблетки толфенаминовой кислоты 200 мг – браузер dm+d» . dmd-browser.nhsbsa.nhs.uk . Проверено 23 апреля 2024 г.
- ^ Drugs.com Международные списки толфенаминовой кислоты на сайте Drugs.com, доступ к странице осуществлен 3 июля 2015 г.
- ^ Каяндер А., Лайне В., Готони Г. (январь 1972 г.). «Действие толфенаминовой кислоты при ревматоидном артрите». Скандинавский журнал ревматологии . 1 (2): 91–93. дои : 10.3109/03009747209103003 . ПМИД 4572954 .
- ^ Баша Р., Бейкер С.Х., Санкпал Ю.Т., Ахмад С., Сейф С., Аббруззезе Дж.Л. и др. (январь 2011 г.). «Терапевтическое применение НПВП при раке: особый акцент на толфенаминовой кислоте». Границы бионауки . 3 (2): 797–805. дои : 10.2741/с188 . ПМИД 21196413 .
- ^ Корум О, Корум ДД, Эр А, Йилдиз Р, Уней К (декабрь 2018 г.). «Фармакокинетика и биодоступность толфенаминовой кислоты у овец». Журнал ветеринарной фармакологии и терапии . 41 (6): 871–877. дои : 10.1111/jvp.12702 . ПМИД 30084126 . S2CID 51930602 .
- ^ Кьяерсгорд Расмуссен М.Ю., Холт Ларсен Б., Борг Л., Сольберг Сёренсен П., Хансен П.Е. (июнь 1994 г.). «Толфенаминовая кислота по сравнению с пропранололом при профилактическом лечении мигрени». Acta Neurologica Scandinavica . 89 (6): 446–450. дои : 10.1111/j.1600-0404.1994.tb02664.x . ПМИД 7976233 . S2CID 12334561 .
- ^ Исомяки Х (октябрь 1994 г.). «Толфенаминовая кислота: клинический опыт лечения ревматических заболеваний». Фармакология и токсикология . 75 (с2): 64–65. дои : 10.1111/j.1600-0773.1994.tb02001.x . ПМИД 7816786 .
- ^ Ким Дж.Х., Юнг Дж.Й., Шим Дж.Х., Ким Дж., Чой К.Х., Шин Дж.А. и др. (июль 2010 г.). «Апоптотический эффект толфенаминовой кислоты на клетки рака полости рта человека KB: возможное участие пути p38 MAPK» . Журнал клинической биохимии и питания . 47 (1): 74–80. дои : 10.3164/jcbn.10-02 . ПМК 2901767 . ПМИД 20664734 .
- ^ Лопес-Мехиас В., Кампф Дж.В., Мацгер А.Дж. (апрель 2009 г.). «Полимер-индуцированная гетеронуклеация толфенаминовой кислоты: структурное исследование пентаморфа» . Журнал Американского химического общества . 131 (13): 4554–4555. дои : 10.1021/ja806289a . ПМК 2729806 . ПМИД 19334766 .
- ^ Белов К.В., Дышин А.А., Крестьянинов М.А., Ефимов С.В., Ходов И.А., Киселев М.Г. (декабрь 2022 г.). «Конформационные предпочтения толфенаминовой кислоты в системе растворителей ДМСО-CO2 с помощью 2D NOESY». Журнал молекулярных жидкостей . 367 : 120481. doi : 10.1016/j.molliq.2022.120481 . S2CID 252630985 .
- ^ СитаЛекшми С., Гуру Роу, Теннесси (1 августа 2012 г.). «Конформационный полиморфизм нестероидного противовоспалительного препарата мефенаминовой кислоты». Рост и дизайн кристаллов . 12 (8): 4283–4289. дои : 10.1021/cg300812v . ISSN 1528-7483 .
- ^ Jump up to: а б Кейс Д.Х., Шрирамбхатла В.К., Го Р., Уотсон Р.Э., Прайс Л.С., Полизоис Х. и др. (05.09.2018). «Успешное компьютерное моделирование метастабильных фармацевтических полиморфов». Рост и дизайн кристаллов . 18 (9): 5322–5331. дои : 10.1021/acs.cgd.8b00765 . ISSN 1528-7483 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- Информация о толфенамовой кислоте (База данных болезней)
 | Эта статья о лекарствах, касающихся опорно-двигательного аппарата незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |