Саризотан

Саризотан
Клинические данные
Беременность ; категория	Н/Д ;
Маршруты ; администрация	Оральный
код АТС	никто ;
Юридический статус
Юридический статус	Снято с производства ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	351862-32-3 ;
ПабХим CID	6918388 ;
ХимическийПаук	2319847 ;
НЕКОТОРЫЙ	467LU0UCUW ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID80956632 ;
Химические и физические данные
Формула	С 22 Ч 21 Ф Н 2 О
Молярная масса	348.421 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ

Саризотан ( EMD-128,130 ) представляет собой агонист - _HT1A 5 рецептора и D2 _{антагонист} рецептора селективный . ^[1] обладающий антипсихотическим действием, ^[2]^[3] а также продемонстрировал эффективность в уменьшении дискинезий, возникающих в результате длительного против паркинсонизма лечения леводопой . ^[4]^[5]^[6]^[7]

В июне 2006 года разработчик Merck KGaA объявил, что разработка саризотана была прекращена после того, как два исследования саризотана фазы III (PADDY I, PADDY II) не смогли достичь первичной конечной точки эффективности, и ни результаты фазы II, ни результаты доклинических исследований не смогли быть подтверждено. Не удалось продемонстрировать статистически значимую разницу основной целевой переменной между саризотаном и плацебо. ^[8]^[9]

См. также

Ссылки

^ Рабинер Э.А., Ганн Р.Н., Уилкинс М.Р., Седман Э., Грасби П.М. (сентябрь 2002 г.). «Оценка занятости EMD 128 130 рецепторов 5-HT1A и D2: исследование ПЭТ человека с [11C] WAY-100635 и [11C] раклопридом». Журнал психофармакологии . 16 (3): 195–9. дои : 10.1177/026988110201600301 . ПМИД 12236624 . S2CID 12943982 .
^ Ассье МБ, Равайе В, Фосийон В, Ньюман-Танкреди А (октябрь 2005 г.). «Контрастный вклад активации рецептора 5-гидрокситриптамина 1А в нейрохимический профиль новых антипсихотиков: лобнокортикальный дофамин и высвобождение серотонина в гиппокампе в мозге крыс». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 315 (1): 265–72. дои : 10.1124/jpet.105.087163 . ПМИД 15987834 . S2CID 9262233 .
^ Оклер А.Л., Галинье А., Беснар Дж., Ньюман-Танкреди А., Депортер Р. (июль 2007 г.). «Предполагаемые антипсихотики с выраженным агонизмом к серотонину 5-HT1A и частичной агонистической активностью к дофаминовым D2-рецепторам нарушают базальный PPI рефлекса испуга у крыс». Психофармакология . 193 (1): 45–54. дои : 10.1007/s00213-007-0762-7 . ПМИД 17393144 . S2CID 23379049 .
^ Биббиани Ф., О Джей Ди, Чейз Т. Н. (ноябрь 2001 г.). «Агонист серотонина 5-HT1A улучшает двигательные осложнения на моделях паркинсонизма у грызунов и приматов». Неврология . 57 (10): 1829–34. дои : 10.1212/wnl.57.10.1829 . ПМИД 11723272 . S2CID 24836560 .
^ Бартошик Г.Д., Ван Амстердам С., Грейнер Х.Э., Раутенберг В., Расс Х., Сейфрид К.А. (февраль 2004 г.). «Саризотан, агонист серотониновых рецепторов 5-HT1A и лиганд дофаминовых рецепторов. 1. Нейрохимический профиль». Журнал нейронной передачи . 111 (2): 113–26. дои : 10.1007/s00702-003-0094-7 . ПМИД 14767715 . S2CID 25419329 .
^ Бара-Хименес В., Биббиани Ф., Моррис М.Дж., Димитрова Т., Шерзай А., Мурадян М.М., Чейз Т.Н. (август 2005 г.). «Эффекты агониста серотонина 5-HT1A при прогрессирующей болезни Паркинсона» . Двигательные расстройства . 20 (8): 932–6. дои : 10.1002/mds.20370 . ПМИД 15791634 . S2CID 46098045 .
^ Грегуар Л., Самади П., Грэм Дж., Бедар П.Дж., Бартошик Г.Д., Ди Паоло Т. (июль 2009 г.). «Низкие дозы саризотана уменьшают дискинезию и поддерживают противопаркинсоническую эффективность L-допы у обезьян, страдающих паркинсонизмом». Паркинсонизм и связанные с ним расстройства . 15 (6): 445–52. дои : 10.1016/j.parkreldis.2008.11.001 . ПМИД 19196540 .
^ «Merck KGaA: Разработка Саризотана для лечения пациентов с болезнью Паркинсона не будет продолжена» . Специальные новости. 23 июня 2006 г.
^ «Merck KGaA прекращает разработку препарата против болезни Паркинсона Саризотан. ОБНОВЛЕНИЕ» . Форбс . 23 июня 2006 г. ^{[ мертвая ссылка ]}

Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Рабинер Э.А., Ганн Р.Н., Уилкинс М.Р., Седман Э., Грасби П.М. (сентябрь 2002 г.). «Оценка занятости EMD 128 130 рецепторов 5-HT1A и D2: исследование ПЭТ человека с [11C] WAY-100635 и [11C] раклопридом». Журнал психофармакологии . 16 (3): 195–9. дои : 10.1177/026988110201600301 . ПМИД 12236624 . S2CID 12943982 .

[2] Ассье МБ, Равайе В, Фосийон В, Ньюман-Танкреди А (октябрь 2005 г.). «Контрастный вклад активации рецептора 5-гидрокситриптамина 1А в нейрохимический профиль новых антипсихотиков: лобнокортикальный дофамин и высвобождение серотонина в гиппокампе в мозге крыс». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 315 (1): 265–72. дои : 10.1124/jpet.105.087163 . ПМИД 15987834 . S2CID 9262233 .

[3] Оклер А.Л., Галинье А., Беснар Дж., Ньюман-Танкреди А., Депортер Р. (июль 2007 г.). «Предполагаемые антипсихотики с выраженным агонизмом к серотонину 5-HT1A и частичной агонистической активностью к дофаминовым D2-рецепторам нарушают базальный PPI рефлекса испуга у крыс». Психофармакология . 193 (1): 45–54. дои : 10.1007/s00213-007-0762-7 . ПМИД 17393144 . S2CID 23379049 .

[4] Биббиани Ф., О Джей Ди, Чейз Т. Н. (ноябрь 2001 г.). «Агонист серотонина 5-HT1A улучшает двигательные осложнения на моделях паркинсонизма у грызунов и приматов». Неврология . 57 (10): 1829–34. дои : 10.1212/wnl.57.10.1829 . ПМИД 11723272 . S2CID 24836560 .

[5] Бартошик Г.Д., Ван Амстердам С., Грейнер Х.Э., Раутенберг В., Расс Х., Сейфрид К.А. (февраль 2004 г.). «Саризотан, агонист серотониновых рецепторов 5-HT1A и лиганд дофаминовых рецепторов. 1. Нейрохимический профиль». Журнал нейронной передачи . 111 (2): 113–26. дои : 10.1007/s00702-003-0094-7 . ПМИД 14767715 . S2CID 25419329 .

[6] Бара-Хименес В., Биббиани Ф., Моррис М.Дж., Димитрова Т., Шерзай А., Мурадян М.М., Чейз Т.Н. (август 2005 г.). «Эффекты агониста серотонина 5-HT1A при прогрессирующей болезни Паркинсона» . Двигательные расстройства . 20 (8): 932–6. дои : 10.1002/mds.20370 . ПМИД 15791634 . S2CID 46098045 .

[7] Грегуар Л., Самади П., Грэм Дж., Бедар П.Дж., Бартошик Г.Д., Ди Паоло Т. (июль 2009 г.). «Низкие дозы саризотана уменьшают дискинезию и поддерживают противопаркинсоническую эффективность L-допы у обезьян, страдающих паркинсонизмом». Паркинсонизм и связанные с ним расстройства . 15 (6): 445–52. дои : 10.1016/j.parkreldis.2008.11.001 . ПМИД 19196540 .

[8] «Merck KGaA: Разработка Саризотана для лечения пациентов с болезнью Паркинсона не будет продолжена» . Специальные новости. 23 июня 2006 г.

[9] «Merck KGaA прекращает разработку препарата против болезни Паркинсона Саризотан. ОБНОВЛЕНИЕ» . Форбс . 23 июня 2006 г. ^{[ мертвая ссылка ]}

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

v т и Нейролептики ( N05A )
Typical	Butyrophenones: Benperidol Bromperidol Bromperidol decanoate Droperidol Haloperidol^# Haloperidol decanoate Moperone Pipamperone Spiperone Timiperone Trifluperidol Diphenylbutylpiperidines: Fluspirilene Penfluridol Pimozide Phenothiazines: Acepromazine Acetophenazine Butaperazine Carphenazine (carfenazine)^‡ Chlorpromazine Cyamemazine Dixyrazine Fluphenazine Fluphenazine decanoate Fluphenazine enanthate Levomepromazine (methotrimeprazine) Mesoridazine Perazine Periciazine Perphenazine BL-1020 Perphenazine decanoate Perphenazine enanthate Piperacetazine Pipotiazine Pipotiazine palmitate Pipotiazine undecylenate Prochlorperazine Promazine Sulforidazine Thiopropazate Thioproperazine Thioridazine Trifluoperazine Triflupromazine Thioxanthenes: Chlorprothixene Clopenthixol Clopenthixol decanoate Flupentixol Flupentixol decanoate Tiotixene (thiothixene) Zuclopenthixol Zuclopenthixol acetate Zuclopenthixol decanoate
Disputed	Benzamides: Amisulpride Levosulpiride Nemonapride Remoxipride^‡ Sulpiride Sultopride Tiapride Veralipride^‡ Butyrophenones: Melperone Tricyclics: Carpipramine Clocapramine Clorotepine Clotiapine Loxapine Mosapramine Oxyprothepin decanoate Others: Molindone
Atypical	Benzisoxazole/benzisothiazoles: Iloperidone Lurasidone Paliperidone Paliperidone palmitate Perospirone Risperidone^# Ziprasidone Butyrophenones: Lumateperone Phenylpiperazines/quinolinones: Aripiprazole Aripiprazole lauroxil Brilaroxazine^† Brexpiprazole Cariprazine Tricyclics: Asenapine Clozapine^# Olanzapine (+samidorphan) Quetiapine Zotepine Others: Blonanserin Pimavanserin Sertindole
Others	Monoamine-depleting agents: Oxypertine Reserpine Tetrabenazine Others/unknown: Azacyclonol
^#WHO-EM ^‡Withdrawn from market Clinical trials: ^†Phase III ^§Never to phase III