Амитриптилин/перфеназин

Амитриптилин/перфеназин

Сочетание
Амитриптилин	Трициклический антидепрессант
Перфеназин	Типичный антипсихотик
Клинические данные
Торговые названия	Дуо-Вил, Этрафон, Триавиль, Триптафен
AHFS / Drugs.com	Информация о потребительских лекарствах
Данные лицензии	США   DailyMed : e2937445-c015-c9a5-52f8-a2959da97290
Маршруты администрация	Оральный
Юридический статус
Юридический статус	США : только ℞
Идентификаторы
Номер CAS	8015-22-3
КЕГГ	Д10294

Амитриптилин/перфеназин ( Дуо-Вил , Этрафон , Триавил , Триптафен ) представляет собой препарат, содержащий антидепрессант амитриптилин и типичный антипсихотик средней силы (первого поколения) перфеназин трициклический . В США амитриптилин/перфеназин продаются компаниями Mylan Pharmaceuticals Inc. и Remedy Repack Inc.

Медицинское использование

В США амитриптилин/перфеназин показан для лечения пациентов с:

• от умеренной до тяжелой степени . Тревога и/или возбуждение и депрессия
• Депрессия и тревога в сочетании с хроническими соматическими заболеваниями
• Шизофрения с выраженными депрессивными симптомами.

Побочные эффекты

Распространенные (>1% случаев) побочные эффекты включают:

• Седация
• Гипертония
• Неврологические нарушения (такие как экстрапирамидные побочные эффекты , включающие дистонию , акатизию , паркинсонизм , мышечную ригидность и т. д.)
• Антихолинергические побочные эффекты, такие как:

• Затуманенное зрение
• Запор
• Сухость во рту
• Заложенность носа

• Повышенный аппетит
• Увеличение веса
• Тошнота
• Головокружение
• Головная боль
• Рвота

Побочные эффекты с неизвестной частотой включают:

• Диарея
• Алопеция
• Светобоязнь
• Пигментация
• Экзема вплоть до эксфолиативного дерматита
• Крапивница
• Эритема
• Зуд
• Светочувствительность
• Гиперсаливация
• Гиперпролактинемия . Может проявляться следующими симптомами:

• Галакторея
• Гинекомастия
• Нарушения менструального цикла
• Сексуальная дисфункция

• Пигментация роговицы и хрусталика
• Гипергликемия
• Гипогликемия
• Нарушение концентрации
• Возбуждение
• Беспокойство
• Бессонница
• беспокойство
• Кошмары
• Слабость
• Усталость
• Потоотделение — чрезмерное/ненормальное потоотделение.

Нечастые/редкие побочные эффекты включают:

• Поздняя дискинезия — часто необратимый побочный эффект, который обычно возникает в результате хронического применения антипсихотических препаратов, особенно высокоэффективных антипсихотиков первого поколения. Для него характерны медленные (следовательно, поздние ), непроизвольные, повторяющиеся, бесцельные движения мышц.
• Злокачественный нейролептический синдром — потенциально фатальное осложнение применения антипсихотических препаратов. Для него характерны следующие симптомы:

• Жесткость мышц
• Тремор
• Изменение психического статуса (например, галлюцинации, возбуждение, ступор, спутанность сознания и т. д.)
• Гипертермия
• Вегетативная нестабильность (например, тахикардия, высокое кровяное давление, потливость, диарея и т. д.)

• Задержка мочи
• Дискразии крови, например агранулоцитоз (потенциально фатальное снижение количества лейкоцитов), лейкопения (снижение количества лейкоцитов, но не в такой степени, как агранулоцитоз), нейтропения (снижение количества нейтрофилов), тромбоцитопения (снижение количества нейтрофилов ). опасное снижение количества тромбоцитов), эозинофилия (повышенное количество эозинофилов), пурпура (появление красных или пурпурных пятен на коже, которые не бледнеют при надавливании).
• Гепатит
• Желтуха
• Пигментная ретинопатия
• Анафилактоидные реакции
• Отек
• Астма
• Есть
• Судороги
• Спутанные состояния
• Дезориентация
• Несогласованность
• Атаксия
• Тремор
• Периферическая нейропатия
• Онемение, покалывание и парестезии конечностей.
• Дизартрия
• Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СИАДГ)
• звон в ушах
• Изменение паттернов ЭЭГ
• Паралитический илеус
• Гиперпирексия (повышенная температура тела)
• Нарушение проживания
• Повышенное внутриглазное давление
• Мидриаз

Фармакология

См. Также: Амитриптилин § Фармакология и Перфеназин § Фармакология.

Сродство связывания (K _i [нМ]; для клонированных рецепторов человека, если таковые имеются)

Молекулярная мишень	Амитриптилин	Нортриптилин (активный метаболит амитриптилина)	Перфеназин	Примечания
ЖЕСТКИЙ	3.13	16.5	?	Считается, что именно это, а также его ингибирующее NET действие придает амитриптилину антидепрессивное действие.
СЕТЬ	22.4	4.37	?	См. выше.
ЧТО	5380	3100	?
5-НТ 1А	450	294	421	Связывание с рецепторами головного мозга человека пришлось заменить в случаях амитриптилина (AMI) и нортриптилина (NOR).
5-НТ 2А	4.3	5	5.6	Связывание с клонированными крысиными рецепторами пришлось заменить на AMI и NOR. Связывание с этим рецептором, как полагают, является причиной того, что новые ( атипичные ) антипсихотики, клозапин , кветиапин , оланзапин , зипразидон , рисперидон , сертиндол и зотепин, имеют меньшую склонность к экстрапирамидным побочным эффектам (ЭПС).
5-НТ 2С	6.15	8.5	132	(Обязательность) Как указано выше. Считается, что это действие частично ответственно за меньшую склонность новых антипсихотиков к ЭПС, а также за их более высокую склонность к увеличению веса по сравнению с большинством типичных антипсихотиков.
5-НТ 6	103	148	17	Клонированный крысиный рецептор был заменен на связывающий NOR.
5- HT7	114	?	23	Клонированный крысиный рецептор был заменен на AMI.
1А ​	24	55	10	Рецепторы головного мозга человека были заменены на AMI и NOR.
α 2А	690	2030	810.5	Как указано выше.
DД2	1460	2570	0.16	Как указано выше.
Д 3	206	?	0.13	Человеческие рецепторы (их источник не определен) пришлось заменить ОИМ.
Ч 1	1.1	15.1	8	Этот рецептор, по крайней мере частично, отвечает за седативный эффект этих трех препаратов и, следовательно, этого комбинированного продукта. Возможно, они также частично ответственны за свой риск увеличения веса.
MМ1	12.9	40	1500	Это основной рецептор, ответственный за упомянутые выше антихолинергические побочные эффекты.
M 3	25.9	50	1848	Считается, что этот рецептор частично ответственен за метаболические побочные эффекты атипичных нейролептиков .
п	300	2000	31.5	Все три значения предназначены для связывания с рецепторами головного мозга морской свинки.

См. также

• Flupentixol/melitracen
• Оланзапин/флуоксетин
• Транилципромин/трифлуоперазин