ЛМ22А-4
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
код АТС |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 15 Н 21 Н 3 О 6 |
Молярная масса | 339.348 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
LM22A-4 представляет собой синтетический селективный ~ низкомолекулярный частичный агонист TrkB IA ( EC 50 для активации TrkB = 200–500 пМ; IC 50 для ингибирования связывания BDNF с TrkB = 47 нМ; = 85%), основного рецептора. мозга нейротрофического фактора головного . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Было обнаружено, что он плохо проникает через гематоэнцефалический барьер при системном введении, поэтому вместо этого LM22A-4 давали животным интраназально , при этом в центральной нервной системе . наблюдалась активация TrkB [ 3 ] [ 4 ] Соединение оказывает нейрогенное и нейропротекторное действие на животных. [ 3 ] [ 5 ] [ 6 ] и демонстрирует благотворное влияние на дыхание на животных моделях синдрома Ретта . [ 2 ] [ нужна ссылка ] [ 7 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Масса С.М., Ян Т., Се Ю, Ши Дж., Билген М., Джойс Дж.Н. и др. (май 2010 г.). «Маленькие молекулы-миметики BDNF активируют передачу сигналов TrkB и предотвращают дегенерацию нейронов у грызунов» . Журнал клинических исследований . 120 (5): 1774–85. дои : 10.1172/JCI41356 . ПМК 2860903 . ПМИД 20407211 .
- ^ Jump up to: а б Левин Дж., Картер Б.Д. (25 марта 2014 г.). Нейротрофические факторы . Springer Science & Business Media. стр. 490–491. ISBN 978-3-642-45106-5 .
- ^ Jump up to: а б с Годовые отчеты по медицинской химии . Эльзевир Наука. 24 сентября 2014 г. стр. 68–. ISBN 978-0-12-800372-5 .
- ^ Молекулярные основы памяти . Эльзевир Наука. 30 января 2014 г. стр. 183–. ISBN 978-0-12-420200-9 .
- ^ Вегжин Р.Д., Рудольф А.С. (26 апреля 2012 г.). Болезнь Альцгеймера: цели для новых клинических диагностических и терапевтических стратегий . ЦРК Пресс. стр. 189–. ISBN 978-1-4398-2708-6 .
- ^ Нумакава Т. (август 2014 г.). «Возможное защитное действие нейротрофических факторов и природных соединений против распространенных нейродегенеративных заболеваний» . Исследование регенерации нейронов . 9 (16): 1506–8. дои : 10.4103/1673-5374.139474 . ПМК 4192965 . ПМИД 25317165 .
- ^ Пьетропаоло С., Слейтер Ф., Крузио М.Е. (25 сентября 2014 г.). Поведенческая генетика мышей: Том 2, Генетические мышиные модели нейроповеденческих расстройств . Издательство Кембриджского университета. стр. 139–. ISBN 978-1-316-06140-4 .