Дигекса
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | N- (1-Оксогексил)- l -тирозил- N- (6-амино-6-оксогексил)- l -изолейцинамид |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 27 Ч 44 Н 4 О 5 |
| Молярная масса | 504.672 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Дигекса (код разработки PNB-0408 ; также известный как N -гексаноил-Тир-Иле-(6)аминогексановый амид ) представляет собой олигопептидный препарат, полученный из ангиотензина IV связывается , который с высоким сродством с фактором роста гепатоцитов (HGF) и потенцирует его активность при его рецептор c-Met . Было обнаружено, что это соединение значительно улучшает когнитивные функции на животных моделях умственных болезни Альцгеймера подобных нарушений, . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] При анализе нейротрофической активности дигекса оказалась на семь порядков более эффективной, чем нейротрофический фактор головного мозга . [ 9 ]
Согласно патенту, «Кратковременные исследования безопасности дигексы не выявили явной токсичности . Особо следует отметить отсутствие неопластической индукции». [ нужна ссылка ] , поскольку c-Met признан онкогеном . Это неудивительно, поскольку онкогенез требует множественных мутаций , включая как индукцию онкогена, так и ослабление опухолевого супрессора ». [ 10 ] [ нужна ссылка ]
История
[ редактировать ]Diexp был разработан Джозефом Хардингом и его командой в Университете штата Вашингтон. [ 11 ] Более поздние разработки были выполнены компанией M3 Biotechnology , основанной для коммерциализации дигекса. [ 12 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ США 8598118 , Хардинг Дж.В., Райт Дж.В., Бенуа С.С., Кавас Л.Х., Уэйман Г.А., «Имитаторы фактора роста гепатоцитов в качестве терапевтических агентов».
- ^ Бенуа CC, Райт Дж.В., Чжу М., Эпплярд С.М., Уэйман Г.А., Хардинг Дж.В. (октябрь 2011 г.). «Облегчение синаптогенеза гиппокампа и пространственной памяти с помощью усеченных С-концевых аналогов Nle1-ангиотензина IV» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 339 (1): 35–44. дои : 10.1124/jpet.111.182220 . ПМК 3186286 . ПМИД 21719467 .
- ^ Урибе П.М., Кавас Л.Х., Хардинг Дж.В., Coffin AB (январь 2015 г.). «Миметик фактора роста гепатоцитов защищает волосковые клетки боковой линии от воздействия аминогликозидов» . Границы клеточной нейронауки . 9 (3): 3. doi : 10.3389/fncel.2015.00003 . ПМК 4309183 . ПМИД 25674052 .
- ^ Райт Дж.В., Хардинг Дж.В. (январь 2015 г.). «Фактор роста гепатоцитов головного мозга/система рецепторов c-Met: новая мишень для лечения болезни Альцгеймера». Журнал болезни Альцгеймера . 45 (4): 985–1000. дои : 10.3233/JAD-142814 . ПМИД 25649658 .
- ^ Силлер Р., Гринхау С., Наумовска Э., Салливан Г.Дж. (май 2015 г.). «Низкомолекулярная дифференцировка гепатоцитов плюрипотентных стволовых клеток человека» . Отчеты о стволовых клетках . 4 (5): 939–952. дои : 10.1016/j.stemcr.2015.04.001 . ПМЦ 4437467 . ПМИД 25937370 .
- ^ «32. Новаторы: создание Святого Грааля медицины» . Новости КОМО. 27 августа 2015 года . Проверено 11 октября 2015 г.
- ^ «Мозговые связи при болезни Альцгеймера, восстановленные с помощью нового пептида» . ОБЩ Основные новости. 11 октября 2015 года . Проверено 11 октября 2015 г.
- ^ «Умные лекарства», улучшающие работу мозга, становятся коммерческими . ПОРОК. 17 июля 2014 года . Проверено 11 октября 2015 г.
- ^ «Перспективный препарат от болезни Альцгеймера строит новые связи в клетках мозга, улучшает когнитивные функции крыс» . ScienceDaily. 11 октября 2012 года . Проверено 11 октября 2015 г.
- ^ Патент США 0337024 , Эллисон Коффин, Джозеф Хардинг, Лин Кавас, Филипп Урибе, «Новое свинцовое соединение для отопротекции: нацеливание на передачу сигналов HGF с помощью дигексы», выдан 26 ноября 2015 г.
- ^ «Дигекса» (PDF) . Фонд открытия лекарств от болезни Альцгеймера . 13 августа 2021 г.
- ^ «Фосгониметон | АЛЗФОРУМ» . www.alzforum.org . Проверено 20 апреля 2023 г.