Тивантиниб

Тивантиниб
Клинические данные
Другие имена	ARQ197; ARQ-197
Маршруты ; администрация	Оральный
код АТС	никто ;
Юридический статус
Юридический статус	Следственный ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	905854-02-6 ;
ПабХим CID	11494412 ;
ХимическийПаук	9669218 ;
НЕКОТОРЫЙ	PJ4H73IL17 ;
КЕГГ	Д10173 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ2103882 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID60920316 ;
Информационная карта ECHA	100.231.891
Химические и физические данные
Формула	С 23 Н 19 Н 3 О 2
Молярная масса	369.424 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

Тивантиниб ( ARQ197 ; от Arqule , Inc.) — экспериментальный низкомолекулярный противораковый препарат. Это бисиндолилмалеимид , который связывается с дефосфорилированной киназой MET in vitro . (МЕТ — рецептор фактора роста .) Тивантиниб проходит клинические испытания в качестве высокоселективного ингибитора МЕТ . ^{[ 1 ]} Однако механизм действия тивантиниба до сих пор неясен. ^{[ нужна ссылка ]}

Тивантиниб проявляет цитотоксическую активность посредством молекулярных механизмов, которые не зависят от его способности связывать МЕТ, особенно связывание тубулина, что, вероятно, лежит в основе цитотоксичности тивантиниба. ^{[ 2 ]}

Возможные применения включают немелкоклеточную карциному легкого , гепатоцеллюлярную карциному и рак пищевода . ^{[ 3 ]}

В 2017 году было объявлено, что клиническое исследование III фазы распространенной гепатоцеллюлярной карциномы не достигло первичной конечной точки. ^{[ 4 ]}^{[ 5 ]}

См. также

Ссылки

^ «ArQule объявляет о начале 3-й фазы клинических исследований тивантиниба при гепатоцеллюлярной карциноме, проводимых партнером Кёва Хакко Кирин в Японии» . Уолл Стрит Джорнал . 4 февраля 2014 г. Архивировано из оригинала 22 февраля 2014 г.
^ Базилико С., Пеннаккьетти С., Винья Е., Кириако С., Арена С., Барделли А. и др. (май 2013 г.). «Тивантиниб (ARQ197) проявляет цитотоксическую активность, независимую от его способности связывать МЕТ» . Клинические исследования рака . 19 (9): 2381–92. дои : 10.1158/1078-0432.CCR-12-3459 . ПМИД 23532890 .
^ Шпрейцер Х (24 ноября 2014 г.). «Новое действующее вещество – тивантиниб». Австрийская фармацевтическая газета (на немецком языке) (24/2014): 30.
^ «ArQule, Daiichi Sankyo говорят, что кандидат на рак Тивантиниб не прошел фазу III исследования» . Новости генной инженерии и биотехнологии . Февраль 2017.
^ «Тивантиниб (ARQ 197)» . АрКуле . Архивировано из оригинала 14 марта 2017 года.

Эта о противоопухолевых или иммуномодулирующих препаратах статья незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[wsj-1] «ArQule объявляет о начале 3-й фазы клинических исследований тивантиниба при гепатоцеллюлярной карциноме, проводимых партнером Кёва Хакко Кирин в Японии» . Уолл Стрит Джорнал . 4 февраля 2014 г. Архивировано из оригинала 22 февраля 2014 г.

[2] Базилико С., Пеннаккьетти С., Винья Е., Кириако С., Арена С., Барделли А. и др. (май 2013 г.). «Тивантиниб (ARQ197) проявляет цитотоксическую активность, независимую от его способности связывать МЕТ» . Клинические исследования рака . 19 (9): 2381–92. дои : 10.1158/1078-0432.CCR-12-3459 . ПМИД 23532890 .

[Spreitzer-3] Шпрейцер Х (24 ноября 2014 г.). «Новое действующее вещество – тивантиниб». Австрийская фармацевтическая газета (на немецком языке) (24/2014): 30.

[4] «ArQule, Daiichi Sankyo говорят, что кандидат на рак Тивантиниб не прошел фазу III исследования» . Новости генной инженерии и биотехнологии . Февраль 2017.

[5] «Тивантиниб (ARQ 197)» . АрКуле . Архивировано из оригинала 14 марта 2017 года.

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]